spleen tyrosine kinase

Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

RO9021 是口服具有活力的，ATP 竞争性的 SYK 抑制剂，其 IC50=5.6 nM。

Entospletinib (GS-9973) 是选择性的Syk 抑制剂，其IC50=7.7 nM。

MNS 是一种酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物，是一种 β-硝基苯乙烯衍生物。它完全抑制 U46619 (IC50:2.1 μM)、ADP (IC50:4.1 μM)、花生四烯酸 (IC50:5.8 μM)、胶原 (IC50:7.0 μM)和凝血酶 (IC50:12.7 μM)诱导的血小板聚集，并抑制 Src (IC50:27.3 μM)、Syk (IC50:2.8 μM) 和 FAK (IC50:97.6 μM)。

Cerdulatinib (PRT2070) 是一种选择性 Tyk2抑制剂，IC50为 0.5 nM。它是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1、2、3 和SYK 的IC50分别为12、6、8 和 32。

PRT062607 hydrochloride (P505-15 Hydrochloride) 是纯化的 Syk 抑制剂，IC50=1-2 nM。

Syk Inhibitor II 是一种可渗透细胞、具有 ATP 竞争性的嘧啶-甲酰胺化合物，可选择性且可逆地抑制 Syk，IC50为 41 nM。

BAY 61-3606 dihydrochloride (BAY 61-3606) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性Syk 抑制剂。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1 2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

R112 是 ATP 竞争性的 Syk 激酶抑制剂，它能够抑制 Syk 激酶活性，Ki=6 nM，IC50=226 nM。

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

OXSI-2 (Syk Inhibitor) 是 Syk 的抑制剂，EC50 为 313 nM，IC50 为 14 nM。 OXSI-2 完全抑制适配器蛋白 LAT Y191 磷酸化和 Syk 介导的血小板聚集。

Lanraplenib (GS-9876) 是高效的、选择性的、口服具有活力的 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ，能够用于炎症性疾病的研究。它通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。

Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和JAK 激酶的双抑制剂，IC50值为 5 到 46 nM 之间，具有抗癌活性。

BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1 2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。

Cevidoplenib dimesylate 是一种脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有抗炎和免疫调节特性。

Cevidoplenib dimesylate hydrochloride 是一种脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的免疫调节和抗炎特性。

Syk Inhibitor II hydrochloride 信号传导的影响在狼疮中可能很突出。

R406 free base (R406(free base)) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂，Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性，IC50为 41 nM，可减轻免疫复合物介导的炎症。它还抑制 Lyn 和 Lck，IC50分别为 63 nM 和 37 nM。

Syk Inhibitor II (hydrochloride) 是一种非受体酪氨酸激酶，磷酸化后，它与 FcRγ 链的基于免疫受体酪氨酸的激活基序结合，并介导与血小板功能和炎症相关的下游信号传导。 Syk inhibitor II 是一种可渗透细胞的嘧啶-甲酰胺化合物，以 ATP 竞争性方式选择性和可逆地阻断 Syk (IC50 = 41 nM)。它对 PKCε、PKCβII、ZAP-70、Btk 和 Itk 的效力要低得多（IC50s 分别为5.1、11、11.2、15.5 和 22.6 μM）。

GSK2646264 (Compound 44) is a highly effective and specific inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with a pIC50 of 7.1. In addition to targeting SYK, GSK2646264 also inhibits several other kinases, including LCK, LRRK2, GSK3β, JAK2, VEGFR2, Aurora B, and Aurora A, with pIC50 values of 5.4, 5.4, 5.3, 5, 4.5, <4.6 and <4.3, respectively. Notably, GSK2646264 demonstrates skin penetrability, reaching both the epidermis and dermis [1].

BI-894416 是一种新型的、具有高效选择性的脾脏酪氨酸激酶抑制剂，旨在治疗严重哮喘。

DBMB 是一种脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，可有效抑制 Syk 激酶活性。它具有抗炎活性，通过抑制 NF-κB 的信号传导，减少炎症介质如一氧化氮 (NO) 和前列腺素 E2 (PGE2) 的产生。DBMB 可用于炎症性疾病的研究。

P505-15 Acetate 是脾脏酪氨酸激酶的选择性抑制剂，通过抑制白细胞免疫功能和炎症起作用，导致关节炎评分降低和组织学损伤减轻。

NMS-0963 (compound 1) 是一种具有口服活性的脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂，IC50值为3 nM，并在27 nM时抑制BaF3-TEL SYK细胞系的增殖。