spleen tyrosine kinase

Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和JAK 激酶的双抑制剂，IC50值为 5 到 46 nM 之间，具有抗癌活性。

Fostamatinib（R788）属于小分子抑制剂，是R406的口服前药，为Syk/FLT3靶点抑制剂（IC50=41 nM），亦抑制Lyn（IC50=63 nM）和Lck（IC50=37 nM），具有口服活性与细胞渗透性，用于研究免疫性血小板减少症。

RO9021 是口服具有活力的，ATP 竞争性的 SYK 抑制剂，其 IC50=5.6 nM。

MNS 是一种酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物，是一种 β-硝基苯乙烯衍生物。它完全抑制 U46619 (IC50:2.1 μM)、ADP (IC50:4.1 μM)、花生四烯酸 (IC50:5.8 μM)、胶原 (IC50:7.0 μM)和凝血酶 (IC50:12.7 μM)诱导的血小板聚集，并抑制 Src (IC50:27.3 μM)、Syk (IC50:2.8 μM) 和 FAK (IC50:97.6 μM)。

Lanraplenib (GS-9876) 是高效的、选择性的、口服具有活力的 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ，能够用于炎症性疾病的研究。它通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。

R406 free base (R406(free base)) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂，Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性，IC50为 41 nM，可减轻免疫复合物介导的炎症。它还抑制 Lyn 和 Lck，IC50分别为 63 nM 和 37 nM。

Cerdulatinib (PRT2070) 是一种选择性 Tyk2抑制剂，IC50为 0.5 nM。它是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1、2、3 和SYK 的IC50分别为12、6、8 和 32。

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

PRT062607 hydrochloride (P505-15 Hydrochloride) 是纯化的 Syk 抑制剂，IC50=1-2 nM。

OXSI-2 (Syk Inhibitor) 是 Syk 的抑制剂，EC50 为 313 nM，IC50 为 14 nM。 OXSI-2 完全抑制适配器蛋白 LAT Y191 磷酸化和 Syk 介导的血小板聚集。

R112 是 ATP 竞争性的 Syk 激酶抑制剂，它能够抑制 Syk 激酶活性，Ki=6 nM，IC50=226 nM。

Cevidoplenib dimesylate 是一种脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有抗炎和免疫调节特性。

BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。

Syk Inhibitor II 是一种可渗透细胞、具有 ATP 竞争性的嘧啶-甲酰胺化合物，可选择性且可逆地抑制 Syk，IC50为 41 nM。

Entospletinib (GS-9973)是一种 Syk 抑制剂（IC50=7.7 nM），具有选择性、口服活性。Entospletinib在多种血液系统恶性肿瘤和免疫相关疾病的治疗中具有潜在价值。

BAY 61-3606 dihydrochloride (BAY 61-3606) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性Syk 抑制剂。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

Cevidoplenib dimesylate hydrochloride 是一种脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的免疫调节和抗炎特性。

BI-894416 是一种新型的、具有高效选择性的脾脏酪氨酸激酶抑制剂，旨在治疗严重哮喘。

DBMB 是一种脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，可有效抑制 Syk 激酶活性。它具有抗炎活性，通过抑制 NF-κB 的信号传导，减少炎症介质如一氧化氮 (NO) 和前列腺素 E2 (PGE2) 的产生。DBMB 可用于炎症性疾病的研究。

TAK-659 is a spleen tyrosine kinase (SYK) inhibitor.

MRL-SYKi 是一种高选择性且具有强效活性的脾酪氨酸激酶（SYK）化学探针。它能强效结合完整活细胞中的SYK功能增 (GoF) 变体 (SYK(S550Y)、SYK(S550F) 和 SYK(P342T))，在二吉托宁透化细胞实验中的IC50值分别为2.1 nM、14 nM 和 4.6 nM。MRL-SYKi 显著降低催化活性，在 PhosphoSens SOX 肽实验中，SYK(S550F) 的IC50为 63 nM，SYK(P342T) 的IC50为 95 nM。此外，该化合物可降低 SW480 细胞中SYK(S550Y) 在 Y525/526 位的磷酸化水平。MRL-SYKi 适用于炎症研究。

Type-II-IN-1 (Compound 3) 是一种 II 型脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，其 IC50 值为 2.1 nM。Type-II-IN-1 能够结合 Syk 的 DFG-out 构象，并可用于包括哮喘在内的免疫学研究。

P505-15 Acetate 是脾脏酪氨酸激酶的选择性抑制剂，通过抑制白细胞免疫功能和炎症起作用，导致关节炎评分降低和组织学损伤减轻。

Spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitor (pIC50 = 7.5). Also inhibits phosphorylated Erk (pIC50 = 7.1). Decreases cell number and viability in chronic lymphocytic leukemia (CCL) cell lines. Liddle et al (2011) Discovery of GSK143, a highly potent, selective and orally efficacious spleen tyrosine kinase inhibitor. Bioorg.Med.Chem.Lett. 21 6188 PMID:21903390 |Varghese et al (2018) Highly selective SYK inhibitor, GSK143, abrogates survival signals in chronic lymphocytic leukaemia. Br.J.Haematol 182 927 PMID:28770560