hmgb1

GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂，降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。

HMGB1-IN-1（化合物6）在RAW264.7细胞中具有显著的NO抑制活性，其IC50为15.9 ± 0.6 μM。该化合物能够抑制HMGB1 NF-κB NLRP3信号通路，并且在肾损伤模型中展现出优异的抗炎及抗脓毒症效果。

HMGB1-IN-2 (compound 15) 是一种针对高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂，其在 RAW264.7 细胞中展现出 NO 抑制活性，IC50 为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 能够减少 IL-1β、TNF-α、caspase-1 p20 的表达，并抑制 NF-κB p65 的磷酸化作用，显示出抗凋亡特性。在脓毒症急性肾损伤模型的小鼠中，HMGB1-IN-2（15 mg kg；腹腔注射）可有效减轻肾脏伤害。此外，HMGB1-IN-2 对 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。

HMGB1-IN-3 (compound E)，作为一种甘草酸衍生物，展现出针对HMGB1(高迁移率族蛋白 1)的高效抑制作用，主要应用于脑出血研究领域。

Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮，是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。

Inflachromene(ICM) 是一种 HMGB1 和 HMGB 表达抑制剂，具有抗炎活性。Inflachromene 通过抑制 HMGB1 易位来减轻小鼠癫痫模型的癫痫发作严重程度，通过 HMGB1 2 调节的 TLR4-NF-κB 通路抑制内膜增生，通过调节 Beclin 1 活性来抑制自噬。Inflachromene 可用于研究癫痫。

Glycyrrhizic acid (Glycyrrhizin) 是甘草里面的活性成分三萜皂苷，为 HMGB1的拮抗剂，有用于肿瘤、糖尿病等研究的潜力。

Fmoc-D-Cha-OH（FDCO） 是一种凋亡 DNase γ 抑制剂，抑制 HMGB1释放。

Orientin (Luteolin-8-glucoside) 是天然存在的生物活性类黄酮，是一种有前景的神经保护剂，具有多种生物特性，如抗炎、抗肿瘤、抗氧化、保护心脏等。它有用于神经性疼痛研究潜力。

ROCK HDAC-IN-1（Compound 10h）作为一种抑制剂，通过口服展现出对ROCK HDAC的有效抑制。该化合物针对ROCK1 2和HDAC1 2 3 6 8表现出卓越的抑制效率，其IC50值分别为254.9 nM、58.18 nM和9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM。此外，ROCK HDAC-IN-1能激活DAMP，尤其增强了钙网蛋白（CRT）的外露和HMGB1的释放，显示其作为免疫性细胞死亡（ICD）诱导剂的潜力。对于乳腺癌细胞，特别是MDA-MB-231细胞，此抑制剂具有抗增殖活性，IC50值为0.37 μM，且能在不产生明显毒性的情况下，抑制肿瘤生长并激活T细胞。

DHA-37 is an inducer of autophagic cell death through upregulation of HMGB1 in A549 cells.

Barlerin (8-O-Acetylshanzhiside methyl ester) 是一种环孢菌素葡萄糖苷，从中国西藏民间药用植物中分离得到，能够抑制NF-κB 活性。

Anti-inflammatory agent 18 能够抑制NO 的活性 (IC50: 15.94 μM)，对 HMGB1 诱导的后期炎症反应具有抑制作用，能够用于研究后期炎症疾病，如冠状病毒病 (COVID-19)、败血症等。

Anti-inflammatory agent 19 能够抑制 NO (IC50: 36.00 μM)。Anti-inflammatory agent 19 对 HMGB1 诱导的后期炎症反应表现出抑制作用。Anti-inflammatory agent 19 能够用于研究后期炎症疾病，如冠状病毒病 (COVID-19)、败血症等。

CKG012 是 Wnt βcatenin 信号通路抑制剂，抑制 HMGB1 的释放和 β-catenin 的转录，对改善盲肠结扎和穿刺引发的脓毒症及多发性骨髓瘤癌症具有活性。

NecroX-7 (LC-280126) 是一种有效的自由基清除剂和 HMGB1(高迁移率族蛋白 1) 抑制剂。NecroX-7 可以作为对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7 通过抑制缺血 再灌注损伤中 HMGB1 的释放发挥保护作用。NecroX-7 抑制 HMGB1 诱导的 TNF 和 IL-6的释放，以及TLR-4和晚期糖基化终产物受体的表达，用于移植物抗宿主病 (GVHD) 研究。

Tricin 7-O-glucoside是一种天然的黄酮，具有抗抑郁和抗焦虑作用，增加小鼠在强迫游泳试验中的活动时间。通过减轻脑 I R 损伤和减弱血脑屏障 (BBB) 的破坏来保护大脑，降低HMGB1 和 NF-κB 信号通路。

Emodin 6-O-β-D-glucoside (Glucoemodin) 是一种从 Reynoutria japonica 中提取的活性化合物。它具有显著的抗炎和屏障保护活性，可用于研究动脉粥样硬化及糖尿病并发症。

HBP08 是一种 CXCL12 HMGB1 相互作用的选择性抑制剂，对 HMGB1 具有高度亲和性 (Kd=0.8 μM)。通过抑制 CXCL12 HMGB1 的相互作用，HBP08 能够抑制 CXCL12 介导的细胞迁移。

Corynoxine B（Cory B） 是一种从 Uncaria rhynchophylla （Miq.） 中分离的天然生物碱，是一种自噬诱导剂，通过促进 Beclin 1 和 HMGB1 2 之间的相互作用来增强 Beclin 1 VPS34 复合物的活性并增加自噬，可改善阿尔茨海默病。