gsk 25

GSK-25 是一种选择性的，具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性，RSK1的 IC50 为 398 nM，p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450，对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。

GSK-3β inhibitor25 (Compound 6h) 在GSK-3β中展现出弱抑制活性，IC50>100 μM。

GSK2593074A (GSK'074) 是一种程序性坏死抑制剂, 对 RIP1 和 RIP3显示出抑制作用。

GSK2556286 (GSK286) 是一种具有口服活性的结核分枝杆菌 (M. tuberculosis) 抑制剂。GSK2556286 对人巨噬细胞 (macrophages) 生长具有抑制作用，IC50值为 0.07 μM。GSK2556286对多重耐药 (MDR) 或广泛耐药 (XDR) 和药物敏感 (DS) 结核分枝杆菌均有效。

GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂，也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解，而显著改善葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。

GSK 256066 Trifluoroacetate is a selective and high-affinity phosphodiesterase 4 (PDE) inhibitor (IC50: 3.2 pM for PDE4B). It can be used for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease.

GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。

GSK2565363C is a betulin derivative wth antitumor activity.

GSK2578999A is a betulin derivative with antitumor activity.

GSK256471 is a potent selective NK(3) antagonist that shows a high affinity for recombinant human (PK (I) value 8.9) and native guinea pig (PK (I) value 8.4) tachykinin NK(3) receptors. In vitro functional assessment showed that GSK256471 reduced the E(Ma

GSK251是一种新型的，口服生物利用度高的PI3Kδ抑制剂，具有高效性和高选择性，且具有独特的结合模式。

GSK256066 是高亲和力的、选择性的PDE4抑制剂，IC50=3.2 pM，被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。

WO-459 is a novel GPR52 agonist, dose-dependently inducing elevation of intracellular cAMP in HEK293 GPR52 cells.

GSK-256066 is a PDE4 inhibitor.

GSK256073 is an agonist of G-protein coupled receptor 109A (GPR109A). It acts by reducing serum glucose in subjects with type 2 diabetes mellitus.

Alunacedase alfa (APN-01) 是一种可溶性血管紧张素转化酶 2（hrsACE2），具有抗病毒活性，能够减少 SARS-CoV-2 与细胞膜结合 ACE2 的竞争性进入。Alunacedase alfa 可模拟体内的 ACE2可用于研究新型冠状病毒感染、肺性高血压和急性肺损伤。

5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种 GSK-3β、CDK5 P25和CDK1 cyclin B 抑制剂，IC50值分别为 9、20 和 25 nM，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点。

GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。

GSK 114 是口服有活性的、高选择性的TNNI3K 抑制剂 (IC50= 25 nM)。其中TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员，选择性在心脏组织中表达。它对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50= 1 µM)。

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

GSK-3β inhibitor 12 是一种选择性 GSK-3β 的抑制剂。GSK-3β inhibitor 12 抑制 49.11% 25 μM 的 GSK-3β 的活性和37.11% 50 μM 的 GSK-3β 的活性。GSK-3β inhibitor 12 可用于研究有脂多糖诱导的帕金森。

ZDWX-25 是 GSK-3β和 DYRK1A 的高效双重抑制剂，它对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞显示出显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于研究阿尔茨海默症，其对 GSK-3β 的 IC50值为 71 nM。。

RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制GSK-3β，TAK1，Jak2和MEK1，IC50值分别为 3，5，50，和 54 nM。