crth2

CRTh2 antagonist 1 是 CRTh2 拮抗剂，IC50 值为 89 nM。

CRTh2 antagonist 2 是一种有效的选择性 CRTH2 抑制剂，对 CRTH2 的 IC50 值为 ≤10 nM。CRTh2 antagonist 2 可用于雄激素性脱发的研究。

Ramatroban (BAY u3405) 是一种血栓素 A(2) (TxA(2)) 拮抗剂，IC50为 14 nM。它还通过抑制PGD2结合从而拮抗CRTH2，IC50为113 nM。它用于治疗过敏性鼻炎，可用于治疗哮喘的研究。

Fevipiprant (NVP-QAW039) 是一种选择性、强效、可逆的竞争性 CRTh2 拮抗剂，KD 值为1.1 nM，IC50为0.44 nM，能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。

AMG-009 是一种具有选择性和高效性的 CRTH2 和 DP 双重拮抗剂，对 CRTH2 的 IC50 值为 3 nM ，对 DP 受体的 IC50 值为 12 nM。

Setipiprant (ACT-129968) 是一种口服的选择性 CRTH2 拮抗剂，IC50为6.0 nM。

MK-7246 is a potent and specific CRTH2 antagonist (Ki: 2.5 nM).

(2-{[2-(2-fluorophenoxy)ethyl]sulfanyl}-1H-benzimidazol-1-yl)acetic acid是一种前列腺素类 CRTH2拮抗剂，其IC50< 10 μM，可用于研究鼻炎、慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎、湿疹和结膜炎。

15(R)-15-methyl Prostaglandin D2 (15(R)15methyl PGD2) 是一种 PGD2 合成类似物，也是一种具有选择性和强效性的 CRTH2 DP2 受体激动剂，可调节嗜酸性粒细胞 CD11b 表达、肌动蛋白聚合和趋化。

CRTh2 antagonist 3 is a powerful chemokine receptor homologous molecule expressed on Th2 cell (CRTh2) antagonists. CRTh2 antagonist 3 enhanced the activity of PDK1 on short peptide substrates with EC50 of 2 μM and Kd of 8.4 μM. CRTh2 antagonist 3 has the

Vidupiprant (AMG 853) 是一种有效的 CRTH2 和前列腺素 D 受体双重拮抗剂，在人源血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。 Vidupiprant 可用于治疗哮喘的研究。

L 888607 is an effective and selective CRTH2 agonist (Ki: 0.8 nM).

MK-8318 is an effective and selective antagonist of the CRTh2 receptor (Ki: 5.0 nM).

BI-671800 (AP-761) 是高特异性的前列腺素 D2 受体拮抗剂，对哮喘有研究潜力，对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50值分别为 4.5 和 3.7 nM。

AZD1981 是一种有效且特异性的 CRTh2 (DP2) 受体拮抗剂，IC50为 4 nM，用于研究哮喘、绝经后、药代动力学、哮喘患者和药物相互作用等治疗和基础科学的试验。

CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种高选择性的 CRTH2 DP 2 受体拮抗剂，对 hCRTH2 的Ki 值为 0.6 nM，对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP 或 PGD2 受体 DP。它对大小鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。

CRTH2-IN-1 is a selective prostaglandin D2 receptor DP2 (CRTH2) antagonist, a Ramatroban analog, with an IC50 of 6 nM in the human DP2 binding assay.

CAY10595 是 CRTh2 (DP2) 受体的拮抗剂，Ki 为 10 nM。

Prostaglandin J2 (PGJ2) 是前列腺素 D2 (PGD2) 的一种内源性代谢物，是一种有效的 PGD2 受体 (DP) 激动剂，对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生，EC50值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累 聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性，可导致许多神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。

NVP-QAV-680 is a potent and selective antagonist of CRTh2 receptor. NVP-QAV-680 has nM functional potency for inhibition of CRTh2 driven human eosinophil and Th2 lymphocyte activation in vitro.

PF-04418948 是一种可口服的，选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂，IC50为16 nM。

MK-7246 S enantiomer is a potent and selective CRTH2 antagonist.

LAS191859 is a CRTH2 DP2 antagonist with IC50 values of 7.6, 9.58, 14 and 15.5nM for recombinant guinea pig, human, rat and mouse CRTH2 DP2 receptors, respectively. LAS191859 has a residence time half-life of 21h at CRTh2 that translates into a long-lasti

TASP0376377 is a potent antagonist of CRTH2.