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抑制剂&激动剂
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Roflumilast
罗氟司特, BYK 20869, BY 217, B9302-107, APTA 2217
T1024
162401-32-3
Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4),具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性,作用于PDE4A1,PDEA4,PDEB1和PDEB2,IC50分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
PDE
RSV
¥ 176
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FCPR03
T39341
1917347-65-9
FCPR03 是一种特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对
PDE4B1
、PDE4D7 和 PDE4 催化结构域的 IC50 分别为 31 nM、47 nM 和 60 nM。 FCPR03 具有神经保护、抗炎和抗抑郁样作用。
PDE
¥ 343
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PDE4D inhibitor 1
T206858
PDE4-IN-1 是一种 PDE4 抑制剂,效价高 (IC50:8.6 nM),在 PDE 亚型中选择性更佳。PDE4-IN-1 能够抑制炎性细胞因子和趋化因子的释放,并有效修复受损的 cAMP-CREB 信号通路。此化合物抑制细胞增殖并促进分化,可逆转银屑病的形成。
CXCR
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PDE
TNF
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PDE3/4-IN-2
PDE3/4 抑制剂 2
T210518
2857007-03-3
PDE3/4-IN-2 是一种高效的双靶点 PDE3/PDE4 抑制剂,对 PDE3A 的 IC50 为 0.13 nM,对
PDE4B1
的 IC50 为 50 nM。该化合物用于研究哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、脓毒症和肾炎等 PDE 相关疾病。PDE3/4-IN-2 的双靶点活性为解析 cAMP 调控及炎症信号通路提供了重要的机制基础。
PDE
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Orismilast
LEO-32731, LEO32731, LEO 32731
T32635
1353546-86-7
LEO-32731 is a bioactive chemical.
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PDE
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MR-L2
T12103
2374703-19-0
MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂,可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、
PDE4B1
、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成,其EC50=1.2 µM。
PDE
¥ 1250
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ML-030
T5496
1013750-77-0
ML-030 是 PDE4抑制剂,对 PDE4A (IC50=6.7 nM),PDE4A1 (IC50=12.9 nM),
PDE4B1
(IC50=48.2 nM),PDE4B2 (IC50=37.2 nM),PDE4C1 (IC50=452 nM) 和 PDE4D2 (IC50=49.2 nM)。
PDE
¥ 143
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PDE4-IN-19
T200132
3042879-82-0
PDE4-IN-19 (compound 1), 作为一种PDE4抑制剂,展示了对
PDE4B1
和 PDE4D3 的出色抑制效果,其IC50值分别为 <10 nM 和 10-100 nM。
PDE
¥ 12800
10-14周
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Phosphodiesterase-IN-3
T206872
3042880-01-0
Phosphodiesterase-IN-3 (Example 20) 是一种磷酸二酯酶 4B 的抑制剂,其对
PDE4B1
和 PDE4D3 的 IC50 值分别为 <10 nM 和 10-100 nM。Phosphodiesterase-IN-3 在特发性肺纤维化研究中展现出应用潜力。
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