adc payload

Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物，是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性；通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等，导致细胞死亡。

Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂（IC50= 0.31 μM）。Dxd用作HER2靶向ADC 的偶联药物。

Doxorubicin（Adriamycin）是一种具有荧光性的蒽环类抗肿瘤抗生素，可抑制Topoisomerase I/II，诱导细胞凋亡和自噬，下调AMPK信号通路，常用于肿瘤化疗，并可用于诱导肾炎和心力衰竭模型。

Maytansinol (Ansamitocin P-0) 在体外抑制微管组装并导致微管分解。它与辐射联用，用于果蝇和人类癌细胞。

Thailanstatin A 是真核 RNA 剪接抑制剂，IC50为650 nM，通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用。Thailanstatin A 对多种癌细胞系的抑制显示 nM 级别的 IC50。它与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子” ADC。

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

SN-38 (NK012) 是 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂 Irinotecan 的活性代谢产物，可以抑制 DNA 和 RNA 合成 (IC50=0.077/1.3 μM)。SN-38 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

Methotrexate disodium 是一种叶酸类似物代谢抑制剂，具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性，用于类风湿关节炎和研究多种癌症。

Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。它是一种细胞毒性微管蛋白修饰剂，具有强效和选择性抗肿瘤活性。它是一种 MMAE 类似物，是抗体-药物偶联物中的细胞毒素。

Duocarmycin TM属于天然产物，是一种DNA烷化剂，具有序列选择性双链DNA烷基化能力，具备高细胞渗透性和强效抗肿瘤活性，用于靶向治疗包括耐药性和低增殖性肿瘤。

MMAF-OMe (Monomethyl auristatin F methyl ester) 是一种抗微管蛋白剂，能够抑制 MDAMB435/5T4，MDAMB361DYT2，MDAMB468 和 Raji (5T4-) 这四种肿瘤细胞，IC50值分别为 0.056 nM，0.166 nM，0.183 nM 和 0.449 nM。它也是ADC 细胞毒素。

Auristatin F 是一种有效的微管抑制剂和血管损伤剂。 Auristatin F 可用于抗体-药物偶联物。

DM4 (Ravtansine)可用于制备抗体药物偶联物，是抗微管蛋白剂。 它抑制细胞分裂。

PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，具有出色的细胞毒性。

Ansamitocin P 3' (Maytansinol butyrate) 是一种具有抗肿瘤活性的抗体-药物偶联细胞毒素。

DM1-SMe (DM1-SSMe) 是美登木素微管的有效抑制剂。 DM1-SMe 的效力是母体药物美登素的 3 至 10 倍，在一组人类肿瘤细胞系中，DM1-SMe 的 IC50 为 0.003 至 0.01 nM。

MMAF (MonoMethyl auristatin F) 是一种抗有丝分裂剂，通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂，用作抗肿瘤药物和抗体偶联药物的细胞毒性成分。

MMAD (Demethyldolastatin 10) 是一种有效的微管蛋白抑制剂，是抗体药物偶联物中的一种毒素有效载荷。

10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (7-Xylosyl-10-deacetyltaxol) 是一种紫杉醇衍生物，具有改进的药理特性和更高的水溶性，用于治疗癌症。

Monomethyl auristatin E (MMAE) 是海兔毒素 10 的合成衍生物，是一种抗有丝分裂剂，通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂，并且还具有抑制抗体-药物偶联物的活性。

Dolastatin 10 (DLS 10) 是一种多肽，可以抑制微管蛋白聚合，显示除抗有丝分裂的活性。

ABBV-969 Payload (Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT) 是一种药物-连接子偶联物，用于抗体药物偶联物（ADCs）合成。该载荷含有拓扑异构酶 I 抑制剂分子及化学连接子，可与抗 c-Met 抗体偶联，从而生成具有靶向抗癌活性的 ABBV-969 ADCs。

Rinatabart sesutecan 是一种靶向叶酸受体α的高均一性抗体-药物偶联物，由靶向FRα的人源化抗体、亲水性可裂解连接子与拓扑异构酶I抑制剂依喜替康有效载荷偶联而成，主要用于叶酸受体阳性实体瘤的靶向治疗与机制研究。

Sacituzumab tirumotecan(SKB264)是一种靶向TROP2(trophoblast cell surface antigen 2)的ADC(抗体-药物偶联物)，能够在TROP2阳性肿瘤细胞内释放有效载荷KL610023，一种有效的topoisomerase I抑制剂，诱导DNA损伤并导致细胞周期阻滞与凋亡，可用于非小细胞肺癌（NSCLC）和三阴性乳腺癌（TNBC）。