adme

RO6889678 是高效的 HBV 衣壳结构抑制剂，其吸收、分布、代谢和排泄特征较为复杂。它可通过 CYP3A4 介导的氧化作用进行代谢，以及通过 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 UGT1A3 和 UGT1A1 介导的直接葡萄糖醛酸化作用进行代谢。它是一种诱导剂，可作用于人肝细胞中 CYP3A4 和共调节蛋白。

BIIB068 是可逆的、选择性的、具有口服活性的 BTK 抑制剂 (IC50:1 nM;Kd:0.3 nM)。它对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。它可用于自身免疫性疾病的研究。

MT-DADMe-ImmA (MTDIA) 是一种人5'-甲硫基腺苷磷酸化酶的抑制剂 (MTAP)(Ki:90 pM)。

Tirilazad mesylate (U 74006F) 是一种非糖皮质激素，是一种脂质过氧化抑制剂，具有抗病毒活性和神经保护活性。Tirilazad mesylate 能使细胞膜内病灶局限化，可减轻创伤、中风、缺血再灌注损伤引起的脊髓损伤，抑制狗体内毒素的作用，降低了内毒素诱导的肠系膜和肾脏 DO2 比容升高。Tirilazad mesylate 可用于研究神经系统疾病。

LY2140023 has the potential for schizophrenia.LY2140023 is an orally active prodrug of LY404039. LY404039 is a selective metabotropic glutamate 2/3 receptor agonist.

Pomaglumetad methionil is an oral methionine prodrug of the potent specific agonist of mGlu2/3 receptor LY404039.

Alphamethadol是一种合成的阿片类镇痛剂。

MTDIA (MT-DADMe-ImmA and methylthio-DADMe-Immucillin A) is an MTAP inhibitor.

Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) (LY2140023 hydrochloride) 是的 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。LY404039是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。

Tirilazad mesylatehydrate 是 Tirilazad mesylate 的水合物形式。Tirilazad mesylate 是一种非糖皮质激素的21-氨基类固醇，能抑制脂质过氧化，减轻创伤、中风、缺血再灌注损伤引起的脑或脊髓损伤，对新型肺炎病毒具有抗病毒活性，对缺血性中风有神经保护作用，可用于蛛网膜下腔出血的研究。

MK-8325是一种有效且可口服的HCV NS5A 抑制剂，对多种基因型具有复制活性。MK-8325在体外和体内试验显示生物利用度且具有良好的总体ADME 特征。

Azenosertib (ZN-c3) 是一种有效的选择性 Wee1 抑制剂，具有平衡的效力、ADME 和药代动力学特性。[1]

PF-06380101 is an auristatin microtubule inhibitor and is a cytotoxic Dolastatin 10 analogue. When compared to other synthetic auristatin analogues that are used in the preparation of ADCs, PF-06380101 displays excellent potencies in tumor cell proliferat

Emavusertib Maleate（亦称CA-4948）是一种高效的IRAK4/FLT3抑制剂，具有抗肿瘤活性。在ABC DLBCL和AML细胞系中，CA-4948展现了良好的细胞活性。它在329种激酶的选择性测试中表现出中到高的选择性，并且在ADME和PK配置文件中显示出良好的口服生物利用度，包括在小鼠、大鼠和狗中的良好吸收。在相关的肿瘤模型中，CA-4948展示了超过90%的肿瘤生长抑制，并且与体内PD调节显示出极好的相关性。

Emavusertib Tosylate（亦称CA-4948）是一种有效的IRAK4/FLT3抑制剂，具有抗肿瘤活性。在ABC DLBCL和AML细胞系中，CA-4948展现了良好的细胞活性。该化合物在329种激酶的评估中表现出中到高的选择性，并且在ADME和PK配置文件中展示出良好的口服生物利用度和优良的药代动力学特性。在小鼠、大鼠和狗的模型中，CA-4948展示了良好的口服生物利用性，并在相关肿瘤模型中显示出超过90%的肿瘤生长抑制效果，与体内PD调节具有极好的相关性。

Emavusertib Mesylate（又名CA-4948）是一种效力显著的IRAK4/FLT3抑制剂，具有抗肿瘤活性。在ABC DLBCL和AML细胞系中，CA-4948展示了良好的细胞活性。此外，CA-4948在329种激酶的筛选实验中显示出中到高的选择性，并且在药代动力学和药效学（ADME和PK）档案中表现出色，包括在小鼠、大鼠和狗中具有良好的口服生物利用度。在相关的肿瘤模型中，CA-4948显示出超过90%的肿瘤生长抑制，并与体内PD调制有优秀的相关性。

Emavusertib Phosphate（又名CA-4948）是一种强效的IRAK4/FLT3抑制剂，具有抗肿瘤活性。在ABC DLBCL和AML细胞系中，CA-4948显示出良好的细胞活性。此外，CA-4948在一个由329种激酶组成的面板中表现出中到高的选择性，并展示了理想的ADME和PK特性，包括在小鼠、大鼠和狗中良好的口服生物利用度。在相关肿瘤模型中，CA-4948展示了超过90%的肿瘤生长抑制效果，并与体内PD调节呈现出优秀的相关性。

AHR antagonist 8 (compound SG-02) 是一种作为utrophin调节剂和AhR拮抗剂 (Kd: 41.68 nM) 的化合物。研究显示，800 nM 的AHR antagonist 8 能将utrophin的表达水平提高到2.7倍。此外，该化合物还促进了MyHC的表达，表明它可能在增强肌生成 (myogenesis) 方面具有潜力。ADME评估结果也表明AHR antagonist 8 具有一定的口服生物利用度。

NEDD4-IN-1 (Compound 32) 是一种强效的NEDD4抑制剂 (IC50= 0.12 μM)，在 H292 细胞系中展现出显著的抗增殖活性。该化合物在人类和小鼠模型中具有高血浆蛋白结合率和中高体外清除率，且在小鼠血浆中保持卓越的稳定性。NEDD4-IN-1 拥有出色的药效、选择性以及优良的体外 ADME 特性，其在小鼠模型中的全身血浆清除率超过肝血流量，适用于抗癌研究。

ARN25657 是一种 D3R/GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 具有部分 D3R 激动剂活性 (EC50= 15.2 nM，Ki= 1.5 nM) 和强效 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50= 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 显示出对 GSK-3β 的高度选择性，并能抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排，提升体外 ADME 特性，同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 适用于双相情感障碍及相关神经精神疾病的研究。

hCA-IN-1 (Compound 5u) 是一种高效的hCA抑制剂，其对hCA I、hCA II、CAIX和CAXII的Ki值分别为159.2、4.8、15.5 和2 nM。该化合物在黑色素瘤、乳腺癌和结肠癌细胞中展现出广谱的抗癌活性。ADME 预测表明，hCA-IN-1 具有良好的溶解性和口服生物利用度，能够用于肿瘤研究。

XEN445 是一种内皮脂肪酶抑制剂(IC50:0.237 uM)，具有显著的ADME 和PK 活性，可以增强小鼠血浆中高密度脂蛋白胆固醇浓度。

GR-125487 is a 5-HT4R partial agonist. It also has favorable ADME properties and good in vivo efficacy.

GNE-9822 is a potent selective ITK inhibitor that shows favorable ADME properties in preclinical species.