cdk8

CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。

CDK8-IN-12 是一种具有选择性、有效性和口服活性的 CDK8 抑制剂（Ki ： 14 nM），是一种抗癌剂。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12对 MV4-11 细胞显示出抗增殖活性。

CDK8-IN-4 is an inhibitor of CDK8 (IC50: 0.2 nM).

CDK8-IN-13是一种 CDK8抑制剂（IC50：51.9 nM），具有强效性、选择性和口服活性。CDK8-IN-13能诱导细胞凋亡，降低了 p-STAT1 S727和p-STAT5 S726的表达。CDK8-IN-13表现出抗肿瘤活性。

3MB-PP1是嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。在表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞中，3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8)。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK)，IC50为2 μM。3MB-PP1 可用于细胞分裂和白色念珠菌 (Candida albicans) 菌丝形成的研究。

BRD6989 是天然产物皮质抑素 A 的类似物，可抑制CDK8并上调IL-10，抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。它选择性结合 CDK8 复合物，IC50约为 200 nM。

AS2863619 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8（CDK8） 和CDK19抑制剂，抑制CDK8 19可增强STAT5的激活，从而激活 Foxp3 基因。它可将抗原特异性效应子 记忆 T 细胞转换为 Foxp3+调节性 T 细胞，以研究各种免疫疾病。

Senexin C 是一种新型具有口服活性和特异性的 CDK8 19 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。Senexin C 比 Senexin B的代谢更稳定,作用效果更强。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长。

AS2863619 free base enables the conversion of antigen-specific effector memory T cells into Foxp3+ regulatory T (Treg) cells. It is a potent, orally active CDK8 and CDK19 inhibitor (IC50s: 0.61 nM and 4.28 nM). STAT5 activation enhanced by AS2863619 free base inhibition of CDK8 19, which consequently activates the Foxp3 gene.

CCT-251921是一种有口服活性的选择性CDK8抑制剂；IC50值为2.3 nM。

JH-XI-10-02 causes proteasomal degradation, does not affect CDK8 mRNA levels. JH-XI-10-02 shows no effect on CDK19. JH-XI-10-02 is a potent and selective degrader of CDK8, with an IC50 of 159 nM, based on PROTAC.

LY2857785 是 I 型可逆的 ATP 竞争性 CDK9、CDK8和 CDK7抑制剂，IC50分别为 11 nM、16 nM 和 246 nM。

CDK8 19-IN-51 是一种可口服且具有高效性的 CDK8 和 CDK19 双重抑制剂， 具有抗癌活性，对 CDK8 的 IC50 值为 5.1 nM，对 CDK19 的 IC50 值为 5.6 nM，可用于研究结直肠癌和胃癌。

CDK8 19-IN-1 is a selective and oral bioavailable CDK8 19 dual inhibitor (IC50s: 0.46 nM, 0.99 nM, and 270 nM for CDK8, CDK19, and CDK9).

CDK8 19-IN-3 (compound 3-7) 是一种高效且专一的CDK8和CDK19抑制剂。它能够增加IL-10的表达，并在炎症性肠病（IBD）的研究中展现潜力。

CDK8-IN-11 是一种具有选择性和高效性的 CDK8 抑制剂，对结肠癌细胞系显示出抗增殖活性，抑制 WNT β-catenin 的激活和 TCF 家族的转录活性，诱导 HCT-116 细胞阻滞 G1 期，可用于研究结肠癌。

CDK8 19-IN-2 (compound 12) 作为一种细胞周期依赖性激酶 8 19 (CDK8 和 CDK19) 抑制剂，展现了出色的口服效力，其IC50值分别达到了 2.08 和 2.49 nM。此化合物主要应用于急性髓系白血病 (AML)、乳腺癌以及淋巴瘤的研究领域。

BI-1347 是一种有效的、选择性的 CDK8 cyclinC 抑制剂，IC50值为 1 nM，可抑制肿瘤生存。

Senexin A 是一种有效且选择性的 CDK8 抑制剂，它还抑制 CDK19，Kd 值分别为0.83μM 和0.31μM。

CDK8-IN-3 is an inhibitor of CDK8.

CDK8-IN-17 (Compound WS-2) 是一种具有 9 nM IC50 值的 CDK8 抑制剂，可用于癌症研究。

CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 的有效抑制剂 (Kd: 13 nM)。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞表现出细胞毒性，他们 IC50s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 μM。CDK8-IN-6 对 AML 癌症表现出潜在的研究价值。

CDK8-IN-11 hydrochloride 是一种选择性、有效的 CDK8 抑制剂 (IC50: 46 nM)。CDK8-IN-11 hydrochloride 对 WNT β-catenin 信号通路具有抑制作用。CDK8-IN-11 hydrochloride 能够用于研究结肠癌。

CDK8-IN-5 是一种有效的 CDK8抑制剂，IC50为 72 nM。CDK8-IN-5 显示抗炎活性和 43% 的 IL-10增强率。CDK8-IN-5 具有研究炎症性肠病的潜力。