arv-471

Vepdegestrant (ARV-471) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体（ER，ESR1）PROTAC 降解剂，对 ER 蛋白具有强效降解能力。Vepdegestrant 通过直接降解 ER 蛋白而非单纯拮抗其活性，有效抑制 ER 信号通路，在 ER 阳性（ER⁺）乳腺癌中表现出显著的抗肿瘤活性，DC50 值约为 2 nM，尤其对 ESR1 突变型肿瘤同样具有良好效果。

(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种口服活性的雌激素受体PROTAC蛋白降解剂，专用于治疗乳腺癌。作为一种异双功能分子，Vepdegestrant 能促进雌激素受体 α 与细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用，通过蛋白酶体途径促进雌激素受体的泛素化和降解。该化合物可以强效降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。

Vepdegestrant-d5 (ARV-471-d5) 是氘代形式的 Vepdegestrant。Vepdegestrant (ARV-471) 是一种口服有效的雌激素受体PROTAC蛋白降解剂，用于治疗乳腺癌。其作为异双功能分子，促进雌激素受体α与细胞内E3连接酶复合物之间的相互作用。通过蛋白酶体途径，Vepdegestrant 触发雌激素受体的泛素化及随后的降解，在ER阳性乳腺癌细胞系中强效降解ER，DC50值约为2 nM。