arv-471

Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。

(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种口服活性的雌激素受体PROTAC蛋白降解剂，专用于治疗乳腺癌。作为一种异双功能分子，Vepdegestrant 能促进雌激素受体 α 与细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用，通过蛋白酶体途径促进雌激素受体的泛素化和降解。该化合物可以强效降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。