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X-376

X-376

产品编号 T3550   CAS 1365267-27-1
别名: Ensartinib, X-396, 恩沙替尼

X-376 (Ensartinib) 是一种有效的ALK 抑制剂,对许多具有crizotinib 抗性的ALK 突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALKALK 变体(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R 突变型),IC50小于4 nM。

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X-376 Chemical Structure
X-376, CAS 1365267-27-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 597 现货
2 mg ¥ 891 现货
5 mg ¥ 1,670 现货
10 mg ¥ 2,370 现货
25 mg ¥ 3,950 现货
50 mg ¥ 5,730 现货
100 mg ¥ 7,890 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,690 现货
其他形式的 X-376:
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产品目录号及名称: X-376 (T3550)
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参考文献
产品描述 X-376 (Ensartinib) is an orally available small molecule inhibitor of the receptor tyrosine kinase anaplastic lymphoma kinase (ALK) with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, X-396 binds to and inhibits ALK kinase, ALK fusion proteins, and ALK point mutation variants. Inhibition of ALK leads to the disruption of ALK-mediated signaling and eventually inhibits tumor cell growth in ALK-expressing tumor cells. ALK belongs to the insulin receptor superfamily and plays an important role in nervous system development.
靶点活性 ALK:0.61 nM, MET:0.69 nM
体外活性 Ensartinib is a selective ALK inhibitor, and provids promising advantages in terms of both Clinicalal activity and safety[1].
别名 Ensartinib, X-396, 恩沙替尼
分子量 547.41
分子式 C25H25Cl2FN6O3
CAS No. 1365267-27-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 37 mg/mL (67.59 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8268 mL 9.1339 mL 18.2678 mL 45.6696 mL
5 mM 0.3654 mL 1.8268 mL 3.6536 mL 9.1339 mL
10 mM 0.1827 mL 0.9134 mL 1.8268 mL 4.567 mL
20 mM 0.0913 mL 0.4567 mL 0.9134 mL 2.2835 mL
50 mM 0.0365 mL 0.1827 mL 0.3654 mL 0.9134 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Caccese M, et al. Current and developing therapies for the treatment of non-small cell lung cancer with ALK abnormalities: update and perspectives for clinical practice. Expert Opin Pharmacother. 2016 Dec;17(17):2253-2266.
MK-2461 C-Met inhibitor D9 SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base)) Rilotumumab c-Met-IN-2 c-Kit-IN-1 Herbacetin Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat)

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 抗癌药物库 抑制剂库 酪氨酸激酶分子库 药物功能重定位化合物库 抗癌活性化合物库 激酶抑制剂库 抗结直肠癌化合物库 经典已知活性库 血管生成库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

X-376 1365267-27-1 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors c-Met/HGFR ALK inhibit X 396 X376 ALK tyrosine kinase receptor Cluster of differentiation 246 X 376 X396 CD246 Ensartinib Inhibitor Anaplastic lymphoma kinase Anaplastic lymphoma kinase (ALK) X-396 恩沙替尼 inhibitor

 

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