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WZB117

产品编号 T7018 CAS 1223397-11-2

WZB117 是葡萄糖转运蛋白 1 抑制剂，可下调糖酵解，诱导细胞周期停滞，有抗癌细胞生长的作用。

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WZB117, CAS 1223397-11-2

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产品描述	WZB117 is a Glucose Transporter 1 (GLUT1) inhibitor. when IC50 of WZB117 approximate 10 μM, it inhibits lung cancer A549 cells and breast cancer MCF7 cells proliferation.
靶点活性	GLUT1:10μM
体外活性	WZB117 treats Cancer cell resulting in decreases in levels of Glut1 protein, intracellular ATP, and glycolytic enzymes. And WZB117 inhibits glucose transport in human red blood cells. The declines in cyclin E2 as well as phosphorylated retinoblastoma and increases in ATP-sensing enzyme AMP-activated protein kinase (AMPK), lead to the cell-cycle arrest, senescence, and necrosis.
体内活性	WZB117 inject 10 mg/kg daily intraperitoneal into nude mice, which were grafted human A549 lung cancer, show 70% reduction in tumor volume.
激酶实验	Recombinant proteins expressed with Sf21 cells and baculovirus vectors are purified with affinity chromatography. JAK kinase assay is done by a homogeneous time-resolved fluorescence assay with the peptide substrate (-EQEDEPEGDYFEWLE). Each enzyme reaction is carried out with Ruxolitinib or control, JAK enzyme, 500 nM peptide, adenosine triphosphate (ATP; 1 mM), and 2% dimethyl sulfoxide (DMSO) for 1 hour. IC50 is the INCB018424 concentration required for inhibition of 50% of the fluorescent signal.
细胞实验	Human non–small cell lung cancer (NSCLC) cell lines H1299 and A549 are treated with compound WZB117（10 μM） for 24 or 48 hours.
动物实验	Male NU/J nude mice were given intraperitoneal injection with WZB117 (10 mg/kg) daily for 10 weeks.

分子量	368.31
分子式	C20H13FO6
CAS No.	1223397-11-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 36.8 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 36.8 mg/mL (100 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Liu Y, et al. Mol Cancer Ther. 2012, 11(8):1672-1682. 2. Chen J, Wu D, Dong Z, et al. The expression and role of glycolysis-associated molecules in infantile hemangioma[J]. Life Sciences. 2020, 259: 118215.

文献引用

1. Chen X, Zhao Y, He C, et al. Identification of a novel GLUT1 inhibitor with in vitro and in vivo anti-tumor activity. International Journal of Biological Macromolecules. 2022, 216: 768-778. 2. Chen J, Wu D, Dong Z, et al. The expression and role of glycolysis-associated molecules in infantile hemangioma. Life Sciences. 2020, 259: 118215.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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WZB117 1223397-11-2 Metabolism transporter GLUT Inhibitor WZB-117 WZB 117 inhibit Glucose transporter inhibitor

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