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URMC-099

URMC-099

产品编号 T6057   CAS 1229582-33-5

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。

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URMC-099 Chemical Structure
URMC-099, CAS 1229582-33-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 349 现货
5 mg ¥ 816 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 2,150 现货
50 mg ¥ 3,320 现货
100 mg ¥ 4,920 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 816 现货
产品目录号及名称: URMC-099 (T6057)
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纯度: 98.43%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 URMC-099 is an orally bioavailable, brain penetrant MLK inhibitor (IC50: 19/42/14/150 nM, for MLK1/MLK2/MLK3/DLK), and also inhibits LRRK2 activity (IC50: 11 nM).
靶点活性 MLK2:42nM, DLK:150 nM, MLK3:14nM, MLK1:19nM
体外活性 URMC-099(10 mg/kg, i.p. )可减少体内炎性细胞因子产生,保护神经元结构,并改变小胶质细胞对HIV-1 Tat暴露下的形态和超微响应.URMC-099在小鼠体内,表现出良好的药代动力学性能和改善的CNS渗透性.URMC099明显减少野生型小鼠体内中性粒细胞通过fMLP进入腹膜.
体内活性 URMC-099可降低体外实验中fMLP诱导的野生型嗜中性粒细胞的趋药性。URMC-099还对小胶质细胞中脂多糖诱导的TNFα释放,以及人单核细胞中HIV-1 Tat诱导的细胞因子释放有抑制作用。 URMC-099防止培养的神经轴突被小胶质细胞破坏和吞噬。
激酶实验 HDAC IC50 Profiling: The in vitro inhibitory activity of compounds against seven human HDAC isoforms (1, 2, 4 C2A, 5 C2A, 6, 8, and 11) are performed with a fluorescent based assay according to the company's standard operating procedure. The IC50 values are determined using 10 different concentrations with 3-fold serial dilution starting at 10 μM. TSA and vorinostat are used as reference compounds.
分子量 421.54
分子式 C27H27N5
CAS No. 1229582-33-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 6 mg/mL (14.2 mM)

DMSO: 75 mg/mL (177.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.3723 mL 11.8613 mL 23.7225 mL 59.3064 mL
5 mM 0.4745 mL 2.3723 mL 4.7445 mL 11.8613 mL
10 mM 0.2372 mL 1.1861 mL 2.3723 mL 5.9306 mL
DMSO 20 mM 0.1186 mL 0.5931 mL 1.1861 mL 2.9653 mL
50 mM 0.0474 mL 0.2372 mL 0.4745 mL 1.1861 mL
100 mM 0.0237 mL 0.1186 mL 0.2372 mL 0.5931 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Goodfellow VS, et al. J Med Chem. 2013, 56(20), 8032-8048. 2. Marker DF, et al. J Neurosci. 2013, 33(24), 91998-1202010. 3. Polesskaya O, et al. Mol Immunol. 2014, 58(2), 214-222.
Antitumor agent-111 C-Met inhibitor D9 BMS-754807 1D228 Herbacetin Capmatinib 2HCl.H2O Tyrosine kinase-IN-6 c-Met-IN-19

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
神经退行性疾病化合物库 酪氨酸激酶分子库 TGF-β/Smad靶点化合物库 自噬库 已知活性化合物库 血脑屏障通透化合物库 抑制剂库 抗代谢疾病化合物库 口服活性化合物库 Wnt/Hedgehog/Notch 通路化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

URMC-099 1229582-33-5 Angiogenesis Autophagy Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling DNA Damage/DNA Repair MAPK Metabolism Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ROCK MLK VEGFR SGK DNA Alkylation Trk receptor c-Met/HGFR LRRK2 MEK IGF-1R Syk Bcr-Abl CDK Src Aurora Kinase inhibit MLKs URMC099 URMC 099 Inhibitor Mixed Lineage Kinase inhibitor

 

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