Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 349 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 816 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,150 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 3,320 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 4,920 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 816 | 现货 |
产品描述 | URMC-099 is an orally bioavailable, brain penetrant MLK inhibitor (IC50: 19/42/14/150 nM, for MLK1/MLK2/MLK3/DLK), and also inhibits LRRK2 activity (IC50: 11 nM). |
靶点活性 | MLK2:42nM, DLK:150 nM, MLK3:14nM, MLK1:19nM |
体外活性 | URMC-099(10 mg/kg, i.p. )可减少体内炎性细胞因子产生,保护神经元结构,并改变小胶质细胞对HIV-1 Tat暴露下的形态和超微响应.URMC-099在小鼠体内,表现出良好的药代动力学性能和改善的CNS渗透性.URMC099明显减少野生型小鼠体内中性粒细胞通过fMLP进入腹膜. |
体内活性 | URMC-099可降低体外实验中fMLP诱导的野生型嗜中性粒细胞的趋药性。URMC-099还对小胶质细胞中脂多糖诱导的TNFα释放,以及人单核细胞中HIV-1 Tat诱导的细胞因子释放有抑制作用。 URMC-099防止培养的神经轴突被小胶质细胞破坏和吞噬。 |
激酶实验 | HDAC IC50 Profiling: The in vitro inhibitory activity of compounds against seven human HDAC isoforms (1, 2, 4 C2A, 5 C2A, 6, 8, and 11) are performed with a fluorescent based assay according to the company's standard operating procedure. The IC50 values are determined using 10 different concentrations with 3-fold serial dilution starting at 10 μM. TSA and vorinostat are used as reference compounds. |
分子量 | 421.54 |
分子式 | C27H27N5 |
CAS No. | 1229582-33-5 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 6 mg/mL (14.2 mM)
DMSO: 75 mg/mL (177.9 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
Ethanol / DMSO | 1 mM | 2.3723 mL | 11.8613 mL | 23.7225 mL | 59.3064 mL |
5 mM | 0.4745 mL | 2.3723 mL | 4.7445 mL | 11.8613 mL | |
10 mM | 0.2372 mL | 1.1861 mL | 2.3723 mL | 5.9306 mL | |
DMSO | 20 mM | 0.1186 mL | 0.5931 mL | 1.1861 mL | 2.9653 mL |
50 mM | 0.0474 mL | 0.2372 mL | 0.4745 mL | 1.1861 mL | |
100 mM | 0.0237 mL | 0.1186 mL | 0.2372 mL | 0.5931 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
URMC-099 1229582-33-5 Angiogenesis Autophagy Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling DNA Damage/DNA Repair MAPK Metabolism Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ROCK MLK VEGFR SGK DNA Alkylation Trk receptor c-Met/HGFR LRRK2 MEK IGF-1R Syk Bcr-Abl CDK Src Aurora Kinase inhibit MLKs URMC099 URMC 099 Inhibitor Mixed Lineage Kinase inhibitor