aurora c

Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) 是一种选择性的 Aurora A 抑制剂，IC50值为 3.4 nM。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1，IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。

Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) is an ATP-competitive multitargeted kinase inhibitor, which inhibits Aurora C, Aurora B, and Aurora A (IC50s: 1 nM, 7 nM, 120 nM). It also suppresses RET tyrosine kinase, PDGFRβ, and Flt1 (IC50s: 7 nM, 3 nM, and 32 nM).

Reversine 是一种 ATP-竞争性 Aurora kinase 抑制剂，作用于Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50分别为 400、500 和 400 nM。

Tozasertib (MK-0457) 是一种 Aurora A B C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6、18和4.6 nM。它显示出对 190 多种不同激酶的选择性。

AAPK-25 是选择性的Aurora PLK 激酶双重抑制剂，显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应，导致细胞凋亡激增。

7BIO 是靛玉红的衍生物，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。

CCT 137690是一种有口服活性的极光激酶抑制剂，对极光激酶A、B 和C 的IC50值分别为15、25 和19 nM。

SNS-314 Mesylate (SNS-314) 是一种有效且特异性的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B、C 的 IC50值分别为 9，31 和 3 nM。

PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B 和C 的IC50值分别为 27、135和 120 nM。它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2 3 的 IC50 高 10 到 200 倍。

AMG 900 是一种有效且高度选择性的泛极光激酶抑制剂，对Aurora A、B 和C 的IC50分别为 5 nM、4 nM 和 1 nM。

CCT129202 是一种 ATP 竞争性泛极光激酶抑制剂，作用于 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C，IC50 分别为 0.042 μM、0.198 μM 和 0.227 μM。

GSK-1070916 (GSK-1070916A) 是一种选择性，ATP 竞争型的极光激酶B C 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。

BRD-7880 is a potent and highly specific inhibitor of aurora kinases B and C.

XU1（Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5h)-One） 是一种 Aurora 蛋白激酶抑制剂，用于治疗适合激酶信号转导抑制、调节或调节的疾病。

PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂，旨在阻断致癌B-Raf的ATP结合位点，IC50为 13 nM。

TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂，对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。

GSK2656157 是一种ATP 竞争性的PERK 选择性抑制剂，IC50值为 0.9 nM。

TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。

SNS-314, a synthetic small molecule Aurora kinase (AK) inhibitor with potential antineoplastic activity, selectively binds and inhibits AKs A and B, resulting in the inhibition of cell division and proliferation in tumor cells that overexpress AKs.

Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂，具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit）、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R，IC50 值范围为 1-9 nM。

AZD 1152 is an orally bioavailable prodrug of AZD 1152-HQPA, a selective inhibitor of Aurora kinase B (IC50= 0.36 nM).1AZD 1152 is converted to AZD 1152-HQPA in plasma. Inhibition of Aurora B results in disruption of spindle checkpoint functions and chromosome alignment, resulting in inhibition of cytokinesis followed by apoptosis.2,3AZD 1152 inhibits tumor xenograft growthin vivo.4,5 1.Mortlock, A.A., Foote, K.M., Heron, N.M., et al.Discovery, synthesis, and in vivo activity of a new class of pyrazoloquinazolines as selective inhibitors of aurora B kinaseJ. Med. Chem.50(9)2213-2224(2007) 2.Popescu, R., Heiss, E.H., Ferk, F., et al.Ikarugamycin induces DNA damage, intracellular calcium increase, p38 MAP kinase activation and apoptosis in HL-60 human promyelocytic leukemia cellsMutation Research709-71060-66(2011) 3.Moore, A.S., Blagg, J., Linardopoulos, S., et al.Aurora kinase inhibitors: Novel small molecules with promising activity in acute myeloid and Philadelphia-positive leukemiasLeukemia24(4)671-678(2010) 4.Wilkinson, R.W., Odedra, R., Heaton, S.P., et al.AZD1152, a selective inhibitor of Aurora B kinase, inhibits human tumor xenograft growth by inducing apoptosisClin. Cancer. Res13(12)3682-3688(2007) 5.Yang, J., Ikezoe, T., Nishioka, C., et al.AZD1152, a novel and selective aurora B kinase inhibitor, induces growth arrest, apoptosis, and sensitization for tubulin depolymerizing agent or topoisomerase II inhibitor in human acute leukemia cells in vitro and in vivoBlood110(6)2034-2040(2007)