aurora c

AAPK-25 是选择性的Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应，导致细胞凋亡激增。

Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) is an ATP-competitive multitargeted kinase inhibitor, which inhibits Aurora C, Aurora B, and Aurora A (IC50s: 1 nM, 7 nM, 120 nM). It also suppresses RET tyrosine kinase, PDGFRβ, and Flt1 (IC50s: 7 nM, 3 nM, and 32 nM).

Reversine 是一种 ATP-竞争性 Aurora kinase 抑制剂，作用于Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50分别为 400、500 和 400 nM。

Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。

7BIO 是靛玉红的衍生物，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。

Tozasertib (MK-0457) 是一种 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6、18和4.6 nM。它显示出对 190 多种不同激酶的选择性。

CCT 137690是一种有口服活性的极光激酶抑制剂，对极光激酶A、B 和C 的IC50值分别为15、25 和19 nM。

SNS-314 Mesylate (SNS-314) 是一种有效且特异性的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B、C 的 IC50值分别为 9，31 和 3 nM。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B 和C 的IC50值分别为 27、135和 120 nM。它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2/3 的 IC50 高 10 到 200 倍。

AMG 900 是一种有效且高度选择性的泛极光激酶抑制剂，对Aurora A、B 和C 的IC50分别为 5 nM、4 nM 和 1 nM。

CCT129202 是一种 ATP 竞争性泛极光激酶抑制剂，作用于 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C，IC50 分别为 0.042 μM、0.198 μM 和 0.227 μM。

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) 是一种选择性的 Aurora A 抑制剂，IC50值为 3.4 nM。

Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1，IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。

SNS-314, a synthetic small molecule Aurora kinase (AK) inhibitor with potential antineoplastic activity, selectively binds and inhibits AKs A and B, resulting in the inhibition of cell division and proliferation in tumor cells that overexpress AKs.

GSK-1070916 (GSK-1070916A) 是一种选择性，ATP 竞争型的极光激酶B/C 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。

BI847325是MEK 和极光激酶 (AK)的一种选择性双重抑制剂， 对人类MEK2和AK-C 的IC50值分别为4和15 nM。

BRD-7880 is a potent and highly specific inhibitor of aurora kinases B and C.

XMD-12是一种选择性的泛Aurora Kinase抑制剂, 对Aurora A/B/C的IC50=5.6/18.4/24.6 nM，具有抗肿瘤活性，能够促进紫杉醇诱导的癌细胞死亡。

XU1（Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5h)-One） 是一种 Aurora 蛋白激酶抑制剂，用于治疗适合激酶信号转导抑制、调节或调节的疾病。

PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂，旨在阻断致癌B-Raf的ATP结合位点，IC50为 13 nM。

TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂，对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。

AURKA-IN-3 (Compound AL8) 是一种不可逆的共价型 Aurora 激酶 A (AURKA) 抑制剂，其 IC50 值为 23.0 nM。该化合物能够抑制 AURKA 介导的 cAMP 和磷脂酶 C (PLC) 信号通路的激活，并降低 AURKA 的自磷酸化水平。AURKA-IN-3 在与高 AURKA 表达相关的恶性肿瘤（如白血病、淋巴瘤）研究中显示了潜力。

Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的Aurora A抑制剂（IC50= 0.02 μM），其对Aurora A的选择性比Aurora B高362倍。其选择性来自独特的C−H/π相互作用、增强的疏水接触、开放结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 能抑制Aurora A的自身磷酸化，通过诱导G2/M期阻滞、触发细胞凋亡（apoptosis）和抑制克隆形成抑制癌细胞增殖。此外，它能抑制MDA-MB-231异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，适用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的研究。