vegfr1/flt1

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4 5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂，对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。

Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸 苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂，阻断miR-10b 的生物合成。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Vatalanib dihydrochloride (PTK787 dihydrochloride) 是一种VEGFR2 KDR 的抑制剂，其IC50值为37nM。

Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4 20 0.4 2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。

Multi-kinase inhibitor 3 (compound 12) 作为一种高效的口服多激酶抑制剂，它对一系列激酶展示出强效的抑制活性，包括 FLT1 VEGFR1、KDR VEGFR2、FLT4 VEGFR3、FLT3、PDGFRα以及PDGFRβ，其IC50值分别为 1.59、1.23、1.19、0.59、0.22、1.15 nM。此外，该化合物还显示出显著的抗增殖和抗癌活性。

Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂，具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit）、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R，IC50 值范围为 1-9 nM。

Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) (IC50: 20 nM) 和 c-Kit (IC50: 10 nM) 抑制剂。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，作用于 FLT3 (IC50: 160 nM)、KDR (VEGFR2) (IC50: 350 nM)、LCK (IC50: 860 nM)、FLT1 (VEGFR1) (IC50: 880 nM) 和 NTRK3 (TRKC) (IC50: 890 nM)。Pexidartinib hydrochloride 能够诱导细胞凋亡，表现出抗肿瘤作用。

CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂，IC50值为 0.3 nM，可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

GNQWFI是一种抗Flt1肽，是VEGFR1特异性拮抗剂。它能够阻断VEGFR1与多个配体（包括VEGFA、VEGFB和胎盘生长因子PIGF）的相互作用，并抑制VEGF诱导的内皮细胞迁移及小管形成。GNQWFI有潜力用于癌症、哮喘及其他眼部疾病的研究。

Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1，IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。