abl1

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM，还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2，对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。

Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。

Gypsogenin (639-14-5) 是一种天然存在的生化物质，具有明显的抗血管生成活性和对 H460 的细胞毒性，拥有抗 ABL1 激酶和抗慢性骨髓性白血病作用。

Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα β(IC50s=540 800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Imatinib impurities3是一种蛋白激酶抑制剂，对 ABL1 wt、KIT wt 和 PDGFRR wt 的 IC50值分别为6.95μM 、0.245μM 和0.139μM 。

Asciminib (ABL001) 是一种有效的、选择性的变构BCR-ABL1抑制剂，能够抑制 Ba F3 细胞生长 (IC50:0.25 nM)。

ON 146040 是一种有效的 PI3K 异构体抑制剂，对 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 14 和 20 nM。

Cenisertib 是一种有效的 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Aurora-kinase-A B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性具有抑制作用，对FER 及其同源物的激酶也显示出抑制作用。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长，也抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 is the ligand of PROTAC .

cSRC BCR-ABL1-IN-1 (compound 16a) 作为一种有效的双靶点激酶抑制剂，主要针对cSRC BCR-ABL1激酶进行抑制。

BCR-ABL1-IN-1 is a highly potent and orally bioavailable inhibitor, displaying remarkable specificity towards ABL kinase. Notably, this compound holds significant promise for delineating the precise involvement of ABL kinases within the central nervous system, particularly in preclinical investigations [1].

PROTACBCR-ABL1 ligand 1，化合物 GMB-475， 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体，其以变构方式靶向 BCR-ABL1蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau，从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。

AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂，抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活，有效抑制Aurora A B，JAK2 3，Abl (T315I)，和Flt3，IC50值范围为 1-30 nM。

Radotinib (IY-5511) 有时被称为 IY5511，是一种用于治疗不同类型 Y 的药物，最显着的是费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML) 对其他酪氨酸激酶 Bcr-Abl 的耐药性或不耐受性抑制剂

PPY A 是 T315l 突变体和野生型 Abl 激酶的有效抑制剂（IC50 分别为 9 和 20 nM）。PPY A 还能抑制 Bcr-Abl T315l 突变体或野生型 Bcr-Abl 基因转化细胞的生长。

GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂，克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解

ABL127 is a selective and covalent inhibitor of protein methylesterase 1 (PME-1). In HEK293T and MDA-MB-231 cells, the IC50s values are 6.4 nM and 4.2 nM , respectively.

IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、口服具有活力的 type II TRK kinase 抑制剂，能够作用于 TRKA (IC50: 10.5 nM)、TRKB (IC50: 0.7 nM)、TRKC (IC50: 2.6 nM)。IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性，体内具有良好的抗肿瘤作用。

BIX02189 是一种选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。

DMX-5804 是一种口服有活性的MAP4K4选择性抑制剂，其对人 MAP4K4 的IC50=3 nM，pIC50=8.55。对 MINK1 MAP4K6 (pIC50=8.18) 和 TNIK MAP4K7 (pIC50=7.96) 的作用相对较弱。它可以提高心肌细胞存活率，降低小鼠的缺血再灌注损伤。

LXH254 是B C RAF 抑制剂，抑制BRAF和CRAF的IC50值分别为0.2 nM和0.07 nM

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂，IC50分别为 1.5 和 59 nM。

BCR-ABL-IN-2 is a BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor (IC50s: 57 nM, 773 nM for ABL1 native and ABL1 T315I).