mlk3

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

MLK3-IN-1 (Compound 37) 是一种专门针对混合谱系激酶 3 (MLK3) 的抑制剂，其 IC50 值小于 1 nM。该化合物对 FAK 的抑制作用的 IC50 为 15.5 μM。此外，MLK3-IN-1 在小鼠与人类的肝微粒体中显示出优良的代谢稳定性。

DMX-5804 是一种口服有活性的MAP4K4选择性抑制剂，其对人 MAP4K4 的IC50=3 nM，pIC50=8.55。对 MINK1 MAP4K6 (pIC50=8.18) 和 TNIK MAP4K7 (pIC50=7.96) 的作用相对较弱。它可以提高心肌细胞存活率，降低小鼠的缺血再灌注损伤。

Famlasertib是一种强效且能够穿透脑屏障的促分裂激酶激酶激酶激酶 (MAP4K) 家族抑制剂，对HGK (MAP4K4)的IC50值为0.3 nM，对MLK3的IC50值为23.7 nM。

CS640是一种钙调蛋白依赖性激酶选择性抑制剂，对CaMK1D、CaMK1B、CaMK1A、CaMK1G、PIP5K1C、MEK5、RIPK4和MLK3的抑制作用的IC50值分别为0.08、0.03、0.001、0.001、11.2、0.025、5.69和2.75μM。此外，CS640对CYP450 2C9和CYP450 2C19的IC50值分别为6和10μM。

MLK-IN-2 (Compound 9a)，一种结构中含有3H-咪唑[4,5-b]吡啶的Mixed Lineage Kinase3 (MLK3)抑制剂，其IC50值达到6 nM。该化合物主要用于癌症及神经退行性疾病的相关研究。

CEP1347-VHL-02 作为一种靶向MLK3的PROTAC，具有独特的分子结构。其构成包括靶蛋白配体CEP-1347, E3 泛素连接酶配体(S,R,S)-AHPC-Me, 以及PROTAC Linker Amino-PEG3-CH2COOH。在该化合物中，CEP-1347-acid 用作靶蛋白配体的活性对照，而 (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 则是E3 泛素连接酶配体与Linker 的偶联产物。

Dehydroglyasperin D exhibits anticancer, anti-inflammatory, anti-obesity, antioxidant and anti-aldose reductase effects, it inhibits the proliferation of HT-29 human colorectal cancer cells through direct interaction with phosphatidylinositol 3-kinase; it also mediates suppression of both COX-2 expression and the MLK3 signalling pathway through direct binding and inhibition of MLK3. Dehydroglyasperin D shows strong ferric reducing activities and effectively scavenged DPPH, ABTS(+), and singlet oxygen radicals.