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MI-503

产品编号 TQ0069 CAS 1857417-13-0

MI-503 是一种高效且可口服的 menin-mLL 相互作用抑制剂。

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MI-503, CAS 1857417-13-0

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 529	现货
5 mg	￥ 995	现货
10 mg	￥ 1,917	现货
25 mg	￥ 2,620	现货
50 mg	￥ 3,890	现货
100 mg	￥ 5,580	现货
200 mg	￥ 8,450	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,364	现货

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纯度: 99.99%

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产品描述	MI-503 is a highly effective and orally bioavailable inhibitor of the menin-mLL interaction.
靶点活性	Menin-MLL:4.7 nM (cell free)
体外活性	Treatment of murine bone marrow cells (BMC) transformed with the mLL-AF9 oncogene with MI-503 results in substantial growth inhibition (GI50: 0.22 μM). The cell growth inhibitory effect of MI-503 is time-dependent, with a pronounced effect achieved after 7-10 days of treatment.
体内活性	MI-503 achieves high level in peripheral blood following a single intravenous or oral dose, while also showing high oral bioavailability (75%). MI-503 induces strong inhibition of tumor growth with once-daily intraperitoneal (i.p.) administration. Treatment with MI-503 results in an over 80% reduction in MV4;11 tumor volume and complete tumor regression in two mice. Ten consecutive days of treatment with MI-503 results in a marked delay in progression of mLL leukemia in mice and significantly reduces leukemia tumor burden. Treatment with MI-503 and MI-463 leads to markedly reduced expression of Hoxa9 and Meis1.
细胞实验	Leukemia cells are treated with MI-503 or 0.25% DMSO and cultured at 37 °C for 7 days. Media is changed on day 4, viable cell numbers are restored to the original concentration and MI-503 are re-supplied. MTT cell proliferation assay kit is then employed, and plates are read for absorbance at 570 nm using a microplate reader.
动物实验	For efficacy studies in MV4;11 subcutaneous xenograft mice model, 5×10^6 cells are injected into the 4-6 week old female BALB/c nude mice. Treatment is started when the tumor size reached ~100 mm^3. Vehicle (25% DMSO, 25% PEG400, 50% PBS) or compounds (MI-463 or MI-503) are administrated once daily at designated doses using i.p. injections.

化合物与蛋白结合的复合物	Menin in complex with MI-503
分子量	564.63
分子式	C28H27F3N8S
CAS No.	1857417-13-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (79.7 mM), Sonication is recommended.

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7711 mL	8.8554 mL	17.7107 mL	44.2768 mL
	5 mM	0.3542 mL	1.7711 mL	3.5421 mL	8.8554 mL
	10 mM	0.1771 mL	0.8855 mL	1.7711 mL	4.4277 mL
	20 mM	0.0886 mL	0.4428 mL	0.8855 mL	2.2138 mL
	50 mM	0.0354 mL	0.1771 mL	0.3542 mL	0.8855 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Borkin D, et al. Pharmacologic inhibition of the Menin-MLL interaction blocks progression of MLL leukemia in vivo. Cancer Cell. 2015 Apr 13;27(4):589-602.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MI-503 1857417-13-0 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Histone Methyltransferase Inhibitor inhibit MI 503 MI503 inhibitor

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