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GSK-872

产品编号 T4074 CAS 1346546-69-7

别名: GSK872, GSK'872, GSK2399872A

GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂，降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GSK-872, CAS 1346546-69-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 282	现货
2 mg	￥ 397	现货
5 mg	￥ 713	现货
10 mg	￥ 1,150	现货
25 mg	￥ 2,230	现货
50 mg	￥ 3,390	现货
100 mg	￥ 4,920	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 727	现货

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其他形式的 GSK-872:

GSK872 HCl（1346546-69-7 free base）
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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 71 mg/mL (185.1 mM)

Ethanol: 38 mg/mL (99.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.6076 mL	13.0381 mL	26.0763 mL	65.1907 mL
	5 mM	0.5215 mL	2.6076 mL	5.2153 mL	13.0381 mL
	10 mM	0.2608 mL	1.3038 mL	2.6076 mL	6.5191 mL
	20 mM	0.1304 mL	0.6519 mL	1.3038 mL	3.2595 mL
	50 mM	0.0522 mL	0.2608 mL	0.5215 mL	1.3038 mL
DMSO	100 mM	0.0261 mL	0.1304 mL	0.2608 mL	0.6519 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mandal P, et al. RIP3 induces apoptosis independent of pronecrotic kinase activity. Mol Cell. 2014, 56(4):481-95. 2. Kaiser WJ, et al. Toll-like receptor 3-mediated necrosis via TRIF, RIP3, and MLKL. J Biol Chem. 2013 Oct 25;288(43):31268-79. 3. Yang XS, et al. Hypoxia-inducible factor-1 alpha is involved in RIP-induced necroptosis caused by in vitro and in vivo ischemic brain injury.Sci Rep. 2017 Jul 19;7(1):5818.

文献引用

1. Yang W, Liu S, Li Y, et al. Pyridoxine induces monocyte-macrophages death as specific treatment of acute myeloid leukemia. Cancer Letters. 2020 2. Xia H, Zhang Z, You F. Inhibiting ACSL1-Related Ferroptosis Restrains Murine Coronavirus Infection. Viruses. 2021, 13(12): 2383. 3. Yi Y, Gao K, Lin P, et al. Staphylococcus aureus-Induced Necroptosis Promotes Mitochondrial Damage in Goat Endometrial Epithelial Cells. Animals. 2022, 12(17): 2218. 4. Hu G, Cui Z, Chen X, et al.Suppressing Mesenchymal Stromal Cell Ferroptosis Via Targeting a Metabolism‐Epigenetics Axis Corrects their Poor Retention and Insufficient Healing Benefits in the Injured Liver Milieu.Advanced Science.2023: 2206439. 5. Huang F, Liang J, Lin Y, et al.Repurposing of Ibrutinib and Quizartinib as potent inhibitors of necroptosis.Communications Biology.2023, 6(1): 972. 6. Li J, Liu X, Liu Y, et al.Saracatinib inhibits necroptosis and ameliorates psoriatic inflammation by targeting MLKL.Cell Death & Disease.2024, 15(2): 122.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK-872 1346546-69-7 Apoptosis NF-Κb RIP kinase translocation neurological HMGB1 Receptor-interacting protein kinases brain GSK872 GSK 872 cytoplasmic deficits Inhibitor GSK'872 edema inhibit RIPK GSK2399872A inhibitor

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产品描述	GSK-872 (GSK2399872A) is an effective and specific RIP3 kinase inhibitor. It binds RIP3 kinase domain with high affinity (IC50: 1.8 nM) and inhibits kinase activity (IC50: 1.3 nM).
靶点活性	RIP3K:1.8 nM
体外活性	GSK872 (1 μM) has no inhibition for most of 300 human protein kinases tested. It fails to inhibit RIP1 kinase. In HT-29 cells, GSK872 concentration-dependently blocks TNF-induced necroptosis. In cell-based assays, there is a 100- to 1000-fold shift in the IC50 compared to the cell-free biochemical assays. GSK872 inhibits DAI- or TLR3-induced (RIP1-independent) death. It induces caspase activation and then induces apoptotic cell death[1].
体内活性	In compared with no treatment after ischemic injury in vivo, GSK872 can significantly reduce HIF-1α expression [3].

GSK-872

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	GSK872, GSK'872, GSK2399872A
分子量	383.49
分子式	C19H17N3O2S2
CAS No.	1346546-69-7