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GSK-872

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产品编号 T4074Cas号 1346546-69-7
别名 GSK'872, GSK872, GSK2399872A

GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂，降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。

GSK-872
其他形式的 “GSK-872”:
Compound T4074L(SC)T4074L2703752-81-0
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GSK-872

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产品编号 T4074 别名 GSK'872, GSK872, GSK2399872ACas号 1346546-69-7

GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂，降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 282
In stock
5 mg
¥ 712
In stock
10 mg
¥ 1,150
In stock
25 mg
¥ 2,230
In stock
50 mg
¥ 3,130
In stock
100 mg
¥ 4,390
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200 mg
¥ 6,190
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 727
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK-872 (GSK2399872A) is an effective and specific RIP3 kinase inhibitor. It binds RIP3 kinase domain with high affinity (IC50: 1.8 nM) and inhibits kinase activity (IC50: 1.3 nM).
靶点活性
RIP3K:1.8 nM
体外活性

GSK872（1 μM）对测试的大部分300种人类蛋白激酶均无抑制作用。它不能抑制RIP1激酶。在HT-29细胞中，GSK872浓度依赖性地阻断TNF诱导的坏死性细胞死亡。在细胞基础的实验中，与细胞外生化实验相比，IC50有100至1000倍的变化。GSK872抑制DAI或TLR3诱导的（RIP1独立的）细胞死亡。它诱导caspase激活，进而诱导凋亡细胞死亡[1]。

体内活性

与未经治疗的缺血损伤相比，GSK872能显著降低HIF-1α表达[3]。

别名GSK'872, GSK872, GSK2399872A
化学信息
分子量383.49
分子式C19H17N3O2S2
CAS No.1346546-69-7
SmilesCC(C)S(=O)(=O)c1ccc2nccc(Nc3ccc4scnc4c3)c2c1
密度1.395 g/cm3 (Predicted)
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 141 mg/mL (367.68 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 38 mg/mL (99.09 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6076 mL13.0381 mL26.0763 mL130.3815 mL
5 mM0.5215 mL2.6076 mL5.2153 mL26.0763 mL
10 mM0.2608 mL1.3038 mL2.6076 mL13.0381 mL
20 mM0.1304 mL0.6519 mL1.3038 mL6.5191 mL
50 mM0.0522 mL0.2608 mL0.5215 mL2.6076 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0261 mL0.1304 mL0.2608 mL1.3038 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

translocationRIPkinaseRIPKRIP3KRIP kinaseReceptor-interacting protein kinasesneurologicalInhibitorinhibitHMGB1GSK-872GSK 872edemadeficitscytoplasmicbrain

评论列表

4个月前
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评论内容

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