Forsythoside B

产品编号 T3893 CAS 81525-13-5

别名: 连翘酯苷 B, 连翘脂苷B

Forsythoside B 是传统中药植物独一味叶子中分离的一种苯乙醇苷。它可抑制 TNF-alpha，IL-6，IκB，调节 NF-κB。它抑制炎症反应，具有抗氧化和神经保护作用。

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Forsythoside B, CAS 81525-13-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 132.2 mM

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

TCMIP相关数据

产品理化性质

中药材来源及性味归经

所属中成药

所属中药方剂

产品理化性质

	参数	值	评价
结构信息
		氢键受体数	19	―
		氢键供体数	11	―
		可旋转键的数量	14	―
		环数	5	Excellent
		最大环中的原子数	6	Excellent
		杂原子数	19	―
稳定性
		刚性键数	31	―
		柔性	0.452	―
		立体中心数	13	―
溶解性
		拓扑极性表面积	304.21	―
		水溶性值的对数	-2.611 log mol/L	Excellent
		正辛醇/水分配系数的对数	-0.216 log mol/L	―
		pH=7.4时正辛醇/水分布系数的对数	-0.121 log mol/L	―
药代动力学参数
		定量评估药物相似性	0.057	Poor
		合成可行性分数	5.375	Excellent
		化合物和天然产物在化学空间中的接近度评分	1.994	―
		类药五原则	Rejected	Rejected
		葛兰素史克内使用的成分 ADMET 分析规则	Rejected	Rejected
		Golden Triangle	Rejected	Rejected
吸收
		人结肠癌的Caco-2细胞渗透性	-6.761	―
		Madin-Darby 犬肾细胞渗透性	0.000020442 cm/s	Excellent
		Pgp抑制剂	0.008	Excellent
		Pgp底物	0.998	Poor
		人体肠道吸收性	0.996	Poor
		人体口服生物利用度20%	0.971	Poor
分布
		血浆蛋白结合率	0.9439	―
		体积分布	0.191	Excellent
		血脑屏障通透性	0.126	Excellent
		血浆中未结合的部分	0.0826	Medium
代谢
		CYP 1A2 抑制剂	0.022	―
		CYP 2C19 抑制剂	0.024	―
		CYP 2C9 抑制剂	0.013	―
		CYP 2D6 抑制剂	0.006	―
		CYP 3A4 抑制剂	0.035	―
		CYP 1A2 底物	0.023	―
		CYP 2C19 底物	0.048	―
		CYP 2C9 底物	0.072	―
		CYP 2D6 底物	0.134	―
		CYP 3A4 底物	0.013	―
排泄
		药物的清除	0.508	Poor
		药物的半衰期	0.797	Poor
毒性参数
		FAF-Drugs4 Rule	4	―
		NonBiodegradable Rule	2	―
		Pfizer Rule	Accepted	Accepted
		SR-MMP	0.809	―
致毒剂量
		FDA 推荐的每日最大剂量	0.003	Excellent
		IGC50	4.481	―
		LC50FM	4.858	―
		LC50DM	5.787	―
致畸性
		NR-AR(Androgen receptor)	0.045	Excellent
		NR-AR-LBD(Androgen receptor)	0.801	Poor
		NR-Aromatase	0.822	Poor
		NR-ER(Estrogen receptor)	0.351	Medium
		NR-ER-LBD(Estrogen receptor)	0.042	Excellent
致敏性
		皮肤致敏规则	9	―
		皮肤致敏	0.967	Poor
急性毒性
		急性毒性规则	5	―
		大鼠经口急性毒性	0.05	Excellent
器官毒性
		hERG 阻滞剂	0.236	Excellent
		人体肝毒性	0.338	Medium
		药物性肝损伤	0.61	Medium
直接刺激性
		眼睛刺激性	0.003	Excellent
		眼睛腐蚀性	0.02	Excellent
		呼吸道毒性	0.014	Excellent
致突变性
致突变性		污染物致突变性	0.238	Excellent
致肿瘤性
		遗传毒性致癌物	1	―
		非遗传毒性致癌物	1	―
		致癌性	0.038	Excellent
		抗氧化反应元件	0.116	Excellent
		ATP酶家族含AAA结构域蛋白5	0.433	Medium
		SR-p53	0.937	Poor

中药材来源及性味归经

中药材名称	中药材拉丁名	性	味	归经
连翘	Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl	微寒	苦	肺, 心, 小肠
密蒙花	Buddleja officinalis Maxim.	微寒	甘	肝

所属中成药

中成药名称	处方组成	主治疾病	中成药类型
柴银口服液	柴胡,金银花,黄芩,葛根,荆芥,青蒿,连翘,桔梗,苦杏仁,薄荷,鱼腥草	口服。一次1瓶，一日3次，连服3天。	清热药
防风通圣颗粒	防风,荆芥,麻黄,薄荷,生石膏,桔梗,连翘,黄芩,大黄,芒硝,栀子,当归,川芎,白芍,白术,甘草	一次3g，一日2次。	解表药
拨云退翳丸	密蒙花,蒺藜(盐炒),菊花,木贼,蝉蜕,荆芥穗,蔓荆子,薄荷,当归,川芎,黄连,甘草	口服，一次1丸，一日2次。	清热药
保和颗粒	山楂(焦),六神曲(炒),半夏(制),茯苓,陈皮,连翘,莱菔子(炒),麦芽(炒)	开水冲服，一次4.5克，一日2次。	消导药
鼻炎片	苍耳子,辛夷,防风,连翘,白芷,细辛,麻黄,桔梗,野菊花,黄柏	口服，一次2片，一日3次。	清热药
柴连口服液	麻黄,柴胡,广藿香,肉桂,连翘,桔梗	饭后半小时口服，一次10毫升，一日3次。	清热药
保和丸（浓缩丸）	山楂(焦),茯苓,半夏(制),六神曲(炒),莱菔子(炒),陈皮,麦芽(炒),连翘	口服，一次8丸，一日3次。	消导药
鼻渊通窍颗粒	辛夷,苍耳子(炒),麻黄,白芷,薄荷,藁本,黄芩,连翘,野菊花,天花粉,地黄,丹参,茯苓,甘草	开水冲服，一次15g，一日3次。	清热药
除翳明目片	夏枯草,青葙子,密蒙花,栀子,菊花,赤芍,牡丹皮,防风,连翘,金银花,薄荷,车前子,木贼美	口服，一次5片，一日3次。	清热药
大卫颗粒	银花,连翘,黄芩,柴胡,紫苏叶,甘草	温水溶解服用。成人一次12g，一日3次；3-12岁儿童一次6克，一日3次；0-3岁的幼儿一次3克，一日3次。或遵医嘱。	清热药

安脑牛黄胶囊	人工牛黄,朱砂,冰片,石膏,金银花,连翘,栀子,黄芩,知母,郁金香,钩藤,雄黄,黄连,珍珠,辛夷,大青叶,石菖蒲,水牛角浓缩粉	口服，一日4-6粒，一日2-3次；或遵医嘱。	安神药
保和液	山楂(焦),六神曲(炒),半夏(制),茯苓,莱菔子(炒),麦芽(炒),陈皮,连翘	口服，一次10～30毫升，一日3次。	消导药
儿感退热宁颗粒	青蒿,板蓝根,连翘,菊花,苦杏仁,桔梗,薄荷,甘草	口服，十岁以上儿童一次5～7.5g，五岁至十岁儿童一次3～5g，三岁至五岁儿童一次2～3g，一日3次。	解表药
柴黄清热颗粒	石膏,柴胡,知母,黄芩,大青叶,薄荷,连翘,牛黄,板蓝根,水牛角浓缩粉,芦根	开水冲服，一次20g，一日2～3次。	解表药
保和丸（水丸）	山楂(焦),六神曲(炒),半夏(制),茯苓,陈皮,连翘,莱菔子(炒),麦芽(炒)	口服。一次6～9克，一日2次；小儿酌减。	消导药
柴石退热颗粒	柴胡,黄芩,石膏,青蒿,板蓝根,金银花,大黄,蒲公英,知母,连翘	开水冲服，每次1袋，一日4次。	清热药
参贝止咳颗粒	北沙参,浙贝母,前胡,苦杏仁,款冬花,法半夏,百部,蝉蜕,荆芥,重楼,连翘,陈皮,薄荷,甘草	口服，1至3岁一次2.5克；4至6岁一次3.3克；7至12岁一次5克；成人一次10克；一日3次；饭后服。	化痰、止咳、平喘药
痤疮涂膜剂	石膏,大黄,黄芩,连翘,牡丹皮,赤芍,白茅根,夏枯草,苍术,白术,薏苡仁,苦参,玫瑰花,鸡冠花	将面部洗净拭干，沿同一方向涂敷本品于面部，约0.5～1毫米厚，20～30分钟可以成膜，成膜后20分钟揭去膜体，一日1次。	清热药
丹花口服液	金银花,连翘,土茯苓,荆芥,防风,浮萍,白芷,桔梗,皂角刺,牡丹皮,牛膝,何首乌,黄芩	口服，一次10毫升，一日3次，饭后服，四周为一疗程。	清热药
导赤丸	连翘,黄连,栀子(姜炒),关木通,玄参,天花粉,赤芍,大黄,黄芩,滑石	口服，一次1丸，一日2次。	清热药

所属中药方剂

方剂名称	处方组成	剂型	处方来源
五香连翘汤8	沉香,藿香,木香,丁香,麝香,连翘,射干,独活,升麻,炙甘草,寄生草,大黄	汤剂	《外科精义》卷下。
五香连翘汤4	木香,沉香,丁香,乳香,麝香,升麻,独活,桑寄生,连翘,木通	汤剂	《妇人良方》卷二十。
五香连翘汤12	桑白皮,木香,连翘,沉香,黄芪,升麻,木通,麝香,独活,丁香,乳香,大黄,甘草	汤剂	《普济方》卷二八二。
五香散3	沉香,丁香,木香,熏陆香,升麻,连翘,麝香	散剂	《圣惠》卷六十六。
五香连翘汤9	青木香,沉香,熏陆香,丁香,麝香,射干,升麻,独活,寄生,连翘,通草,大黄	汤剂	《千金》卷二十二。
五香连翘汤10	木香,沉香,鸡舌香,麝香,熏陆香,射干,紫葛,升麻,独活,寄生,炙甘草,连翘,大黄,竹沥	汤剂	《肘后方》卷五。
五香连翘汤1	桑白皮,木香,连翘,沉香,黄芪,升麻,木通,麝香,独活,丁香,乳香,大黄,甘草	汤剂	《普济方》卷二八二。
五香流气饮	金银花,白僵蚕,连翘,羌活,独活,瓜蒌子,小茴香,藿香,丁香,木香,沉香,甘草	丸剂	《外科大成》卷四。
五香连翘汤7	乳香,木香,沉香,丁香,香附,黄芪,射干,连翘,升麻,木通,独活,桑寄生,甘草	汤剂	《景岳全书》卷六十四。
五香连翘汤11	连翘,升麻,熏陆香,竹沥,麝香,青木香,丁香,独活,寄生,射干,甘草,沉香,大黄,芒硝	汤剂	《外台》卷二十四引《崔氏方》。

五香汤	麝香,木香,丁香,沉香,乳香,芍药,枳实,射干,连翘,黄芩,麻黄,升麻,甘草,大黄	汤剂	《伤寒总病论》卷四。
五香连翘丸	木香,沉香,人参,鸡舌香,乳香,芍药,玄参,海藻,肉桂,大黄,芒硝,牛蒡子,桃仁,当归,连翘,麝香	丸剂	《圣济总录》卷一二八。
五香连翘汤3	青木香,母丁香,沉香,麝香,乳香,升麻,桑寄生,独活,木通,牛舌,大黄,连翘	汤剂	《普济方》卷二八三。
五香连翘散	木香,鸡舌香,沉香,熏陆香,麝香,连翘,射干,升麻,黄芪,木通,独活,桑寄生,甘草,大黄	散剂	《圣惠》卷六十一。
五香连翘汤6	沉香,乳香,甘草,木香,连翘,射干,升麻,独活,桑寄生,木通,丁香,大黄,麝香	汤剂	《卫生宝鉴》卷十三。
五香连翘汤	木香,独活,射干,连翘,甘草,桑寄生,升麻,沉香,鸡舌香,乳香,大黄,麝香	汤剂	《圣济总录》卷一二八。
五香连翘汤5	青木香,鸡舌香,桑寄生,沉香,木通,黄芪,大黄,麝香,乳香,藿香,升麻,连翘	汤剂	《医方类聚》卷一七四引《外科精要》。
五香饮	沉香,木香,鸡舌香,熏陆香,麝香,连翘	汤剂	《圣济总录》卷一二二。
五香连翘汤2	木香,沉香,连翘,射干,升麻,黄芪,木通,甘草,丁香,乳香,大黄,麝,桑寄生,独活	汤剂	《集验背疽方》。
五香丸3	沉香,青木香,丁香,朱砂,麝香,犀牛角,熏陆香,栀子,连翘,石膏,芒硝,升麻,大青,干蓝,瓜蒌,葛根,茵陈,黄芩,肉桂,川芎,茯苓,巴豆,大黄	丸剂	《外台》卷三十七。

参考文献

1. Jiang WL, et al. Forsythoside B protects against experimental sepsis by modulating inflammatory factors. Phytother Res. 2012 Jul;26(7):981-7. 2. Jiang WL, et al. Neuroprotective efficacy and therapeutic window of Forsythoside B: in a rat model of cerebral ischemia and reperfusion injury. Eur J Pharmacol. 2010 Aug 25;640(1-3):75-81. 3. Jiang WL, et al. Cardioprotection with forsythoside B in rat myocardial ischemia-reperfusion injury: relation to inflammation response. Phytomedicine. 2010 Jul;17(8-9):635-9.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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浓度

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容积 (起始)

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容积 (终)

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质量

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Keywords

Forsythoside B 81525-13-5 Apoptosis NF-Κb TNF NF-κB TNFR Tumor Necrosis Factor Receptor inhibit Nuclear factor-κB Inhibitor Nuclear factor-kappaB TNF Receptor 连翘酯苷 B 连翘脂苷B inhibitor

植物来源	天然产物 > 木犀科 > 连翘属
结构类型	天然产物 > 苯丙烷

产品描述	Forsythoside B binds to LPS and reduces the biological activity of serum LPS, and inhibits NF-κB activation. Forsythoside B inhibits the inflammatory response and has antioxidant properties. Potent neuroprotective effects with a favorable therapeutic time-window, reduce of cerebral ischemia and reperfusion injury degree, attenuating blood-brain barrier (BBB) breakdown; Rescued cardiac function from I/R injury. Forsythoside B has antisepsis effect, is mediated by decreasing local and systemic levels of a wide spectrum of inflammatory mediators.
体外活性	Forsythoside B down-regulates the levels of TNF-α, IL-6 and high-mobility group-box 1 protein (HMGB1) in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW264.7 cells, inhibits the IκB kinase (IKK) pathway and modulated nuclear factor (NF)- κB in a concentration-dependently manner[1].
体内活性	Intravenous injection of forsythoside B alone or plus imipenem reduces serum levels of TNF-α, IL-6, HMGB1, triggering receptor expressed on myeloid cells (TREM-1) and endotoxin, while the serum level of IL-10 is up-regulated and myeloperoxidase (MPO) in lung, liver and small intestine is reduced[1]. Forsythoside B at doses higher than 8 mg/kg produces a significant neuroprotective potential in cerebral ischemia and reperfusion rats. Forsythoside B (20 mg/kg) demonstrates significant neuroprotective activity even after delayed administration at 1 h, 3 h and 5 h after cerebral ischemia and reperfusion. Forsythoside B 20 mg/kg attenuates histopathological damage as demonstrated by smaller brain infarct size and brain edema, decreased cerebral Evans blue extravasation and myeloperoxidase activity, inhibited cerebral phosphor-IκB-α and NF-κB expression[2]. Forsythoside B shows a significant recovery in myocardial function with improvement of LVSP and +/-dp/dt(max). The myocardial infarct volume, serum levels of Tn-T, TNF-alpha and IL-6, content of MDA and MPO activity in myocardial tissue are all reduced, protein expression of HMGB1, phosphor-I kappaB-alpha and phosphor-NF-kappaB are down-regulated, while attenuate the decrease of SOD and GPx activities[3]. Forsythoside B alone or plus Imipenem reduced CLP-induced lethality in rats.
细胞实验	Forsythoside B is dissolved in sterile saline solution and added to the medium at various concentrations (from 0.1 to 10 μM) and incubated with LPS stimulated RAW264.7 cells. Cell-free supernatants are collected after Forsythoside B treatment for 24 h. Cell viability is assessed by measuring lactate dehydrogenase (LDH) in the medium[1].

Forsythoside B

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技术支持

Keywords

别名	连翘酯苷 B, 连翘脂苷B
分子量	756.71
分子式	C34H44O19
CAS No.	81525-13-5