Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
Forsythoside B 是传统中药植物独一味叶子中分离的一种苯乙醇苷。它可抑制 TNF-alpha,IL-6,IκB, 调节 NF-κB。它抑制炎症反应,具有抗氧化和神经保护作用。
产品描述 | Forsythoside B binds to LPS and reduces the biological activity of serum LPS, and inhibits NF-κB activation. Forsythoside B inhibits the inflammatory response and has antioxidant properties. Potent neuroprotective effects with a favorable therapeutic time-window, reduce of cerebral ischemia and reperfusion injury degree, attenuating blood-brain barrier (BBB) breakdown; Rescued cardiac function from I/R injury. Forsythoside B has antisepsis effect, is mediated by decreasing local and systemic levels of a wide spectrum of inflammatory mediators. |
体外活性 | Forsythoside B down-regulates the levels of TNF-α, IL-6 and high-mobility group-box 1 protein (HMGB1) in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW264.7 cells, inhibits the IκB kinase (IKK) pathway and modulated nuclear factor (NF)- κB in a concentration-dependently manner[1]. |
体内活性 | Intravenous injection of forsythoside B alone or plus imipenem reduces serum levels of TNF-α, IL-6, HMGB1, triggering receptor expressed on myeloid cells (TREM-1) and endotoxin, while the serum level of IL-10 is up-regulated and myeloperoxidase (MPO) in lung, liver and small intestine is reduced[1]. Forsythoside B at doses higher than 8 mg/kg produces a significant neuroprotective potential in cerebral ischemia and reperfusion rats. Forsythoside B (20 mg/kg) demonstrates significant neuroprotective activity even after delayed administration at 1 h, 3 h and 5 h after cerebral ischemia and reperfusion. Forsythoside B 20 mg/kg attenuates histopathological damage as demonstrated by smaller brain infarct size and brain edema, decreased cerebral Evans blue extravasation and myeloperoxidase activity, inhibited cerebral phosphor-IκB-α and NF-κB expression[2]. Forsythoside B shows a significant recovery in myocardial function with improvement of LVSP and +/-dp/dt(max). The myocardial infarct volume, serum levels of Tn-T, TNF-alpha and IL-6, content of MDA and MPO activity in myocardial tissue are all reduced, protein expression of HMGB1, phosphor-I kappaB-alpha and phosphor-NF-kappaB are down-regulated, while attenuate the decrease of SOD and GPx activities[3]. Forsythoside B alone or plus Imipenem reduced CLP-induced lethality in rats. |
细胞实验 | Forsythoside B is dissolved in sterile saline solution and added to the medium at various concentrations (from 0.1 to 10 μM) and incubated with LPS stimulated RAW264.7 cells. Cell-free supernatants are collected after Forsythoside B treatment for 24 h. Cell viability is assessed by measuring lactate dehydrogenase (LDH) in the medium[1]. |
别名 | 连翘酯苷 B, 连翘脂苷B |
分子量 | 756.71 |
分子式 | C34H44O19 |
CAS No. | 81525-13-5 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
DMSO: 132.2 mM
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
参数 | 值 | 评价 | |
结构信息 | |||
氢键受体数 | 19 | ― | |
氢键供体数 | 11 | ― | |
可旋转键的数量 | 14 | ― | |
环数 | 5 | Excellent | |
最大环中的原子数 | 6 | Excellent | |
杂原子数 | 19 | ― | |
稳定性 | |||
刚性键数 | 31 | ― | |
柔性 | 0.452 | ― | |
立体中心数 | 13 | ― | |
溶解性 | |||
拓扑极性表面积 | 304.21 | ― | |
水溶性值的对数 | -2.611 log mol/L | Excellent | |
正辛醇/水分配系数的对数 | -0.216 log mol/L | ― | |
pH=7.4时正辛醇/水分布系数的对数 | -0.121 log mol/L | ― | |
药代动力学参数 | |||
定量评估药物相似性 | 0.057 | Poor | |
合成可行性分数 | 5.375 | Excellent | |
化合物和天然产物在化学空间中的接近度评分 | 1.994 | ― | |
类药五原则 | Rejected | Rejected | |
葛兰素史克内使用的成分 ADMET 分析规则 | Rejected | Rejected | |
Golden Triangle | Rejected | Rejected | |
吸收 | |||
人结肠癌的Caco-2细胞渗透性 | -6.761 | ― | |
Madin-Darby 犬肾细胞渗透性 | 0.000020442 cm/s | Excellent | |
Pgp抑制剂 | 0.008 | Excellent | |
Pgp底物 | 0.998 | Poor | |
人体肠道吸收性 | 0.996 | Poor | |
人体口服生物利用度20% | 0.971 | Poor | |
分布 | |||
血浆蛋白结合率 | 0.9439 | ― | |
体积分布 | 0.191 | Excellent | |
血脑屏障通透性 | 0.126 | Excellent | |
血浆中未结合的部分 | 0.0826 | Medium | |
代谢 | |||
CYP 1A2 抑制剂 | 0.022 | ― | |
CYP 2C19 抑制剂 | 0.024 | ― | |
CYP 2C9 抑制剂 | 0.013 | ― | |
CYP 2D6 抑制剂 | 0.006 | ― | |
CYP 3A4 抑制剂 | 0.035 | ― | |
CYP 1A2 底物 | 0.023 | ― | |
CYP 2C19 底物 | 0.048 | ― | |
CYP 2C9 底物 | 0.072 | ― | |
CYP 2D6 底物 | 0.134 | ― | |
CYP 3A4 底物 | 0.013 | ― | |
排泄 | |||
药物的清除 | 0.508 | Poor | |
药物的半衰期 | 0.797 | Poor | |
毒性参数 | |||
FAF-Drugs4 Rule | 4 | ― | |
NonBiodegradable Rule | 2 | ― | |
Pfizer Rule | Accepted | Accepted | |
SR-MMP | 0.809 | ― | |
致毒剂量 | |||
FDA 推荐的每日最大剂量 | 0.003 | Excellent | |
IGC50 | 4.481 | ― | |
LC50FM | 4.858 | ― | |
LC50DM | 5.787 | ― | |
致畸性 | |||
NR-AR(Androgen receptor) | 0.045 | Excellent | |
NR-AR-LBD(Androgen receptor) | 0.801 | Poor | |
NR-Aromatase | 0.822 | Poor | |
NR-ER(Estrogen receptor) | 0.351 | Medium | |
NR-ER-LBD(Estrogen receptor) | 0.042 | Excellent | |
致敏性 | |||
皮肤致敏规则 | 9 | ― | |
皮肤致敏 | 0.967 | Poor | |
急性毒性 | |||
急性毒性规则 | 5 | ― | |
大鼠经口急性毒性 | 0.05 | Excellent | |
器官毒性 | |||
hERG 阻滞剂 | 0.236 | Excellent | |
人体肝毒性 | 0.338 | Medium | |
药物性肝损伤 | 0.61 | Medium | |
直接刺激性 | |||
眼睛刺激性 | 0.003 | Excellent | |
眼睛腐蚀性 | 0.02 | Excellent | |
呼吸道毒性 | 0.014 | Excellent | |
致突变性 | |||
污染物致突变性 | 0.238 | Excellent | |
致肿瘤性 | |||
遗传毒性致癌物 | 1 | ― | |
非遗传毒性致癌物 | 1 | ― | |
致癌性 | 0.038 | Excellent | |
抗氧化反应元件 | 0.116 | Excellent | |
ATP酶家族含AAA结构域蛋白5 | 0.433 | Medium | |
SR-p53 | 0.937 | Poor |
中药材名称 | 中药材拉丁名 | 性 | 味 | 归经 |
连翘 | Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl | 微寒 | 苦 | 肺, 心, 小肠 |
密蒙花 | Buddleja officinalis Maxim. | 微寒 | 甘 | 肝 |
中成药名称 | 处方组成 | 主治疾病 | 中成药类型 |
柴银口服液 | 柴胡,金银花,黄芩,葛根,荆芥,青蒿,连翘,桔梗,苦杏仁,薄荷,鱼腥草 | 口服。一次1瓶,一日3次,连服3天。 | 清热药 |
防风通圣颗粒 | 防风,荆芥,麻黄,薄荷,生石膏,桔梗,连翘,黄芩,大黄,芒硝,栀子,当归,川芎,白芍,白术,甘草 | 一次3g,一日2次。 | 解表药 |
拨云退翳丸 | 密蒙花,蒺藜(盐炒),菊花,木贼,蝉蜕,荆芥穗,蔓荆子,薄荷,当归,川芎,黄连,甘草 | 口服,一次1丸,一日2次。 | 清热药 |
保和颗粒 | 山楂(焦),六神曲(炒),半夏(制),茯苓,陈皮,连翘,莱菔子(炒),麦芽(炒) | 开水冲服,一次4.5克,一日2次。 | 消导药 |
鼻炎片 | 苍耳子,辛夷,防风,连翘,白芷,细辛,麻黄,桔梗,野菊花,黄柏 | 口服,一次2片,一日3次。 | 清热药 |
柴连口服液 | 麻黄,柴胡,广藿香,肉桂,连翘,桔梗 | 饭后半小时口服,一次10毫升,一日3次。 | 清热药 |
保和丸(浓缩丸) | 山楂(焦),茯苓,半夏(制),六神曲(炒),莱菔子(炒),陈皮,麦芽(炒),连翘 | 口服,一次8丸,一日3次。 | 消导药 |
鼻渊通窍颗粒 | 辛夷,苍耳子(炒),麻黄,白芷,薄荷,藁本,黄芩,连翘,野菊花,天花粉,地黄,丹参,茯苓,甘草 | 开水冲服,一次15g,一日3次。 | 清热药 |
除翳明目片 | 夏枯草,青葙子,密蒙花,栀子,菊花,赤芍,牡丹皮,防风,连翘,金银花,薄荷,车前子,木贼美 | 口服,一次5片,一日3次 。 | 清热药 |
大卫颗粒 | 银花,连翘,黄芩,柴胡,紫苏叶,甘草 | 温水溶解服用。成人一次12g,一日3次;3-12岁儿童一次6克,一日3次;0-3岁的幼儿一次3克,一日3次。或遵医嘱。 | 清热药 |
安脑牛黄胶囊 | 人工牛黄,朱砂,冰片,石膏,金银花,连翘,栀子,黄芩,知母,郁金香,钩藤,雄黄,黄连,珍珠,辛夷,大青叶,石菖蒲,水牛角浓缩粉 | 口服,一日4-6粒,一日2-3次;或遵医嘱。 | 安神药 |
保和液 | 山楂(焦),六神曲(炒),半夏(制),茯苓,莱菔子(炒),麦芽(炒),陈皮,连翘 | 口服,一次10~30毫升,一日3次。 | 消导药 |
儿感退热宁颗粒 | 青蒿,板蓝根,连翘,菊花,苦杏仁,桔梗,薄荷,甘草 | 口服,十岁以上儿童一次5~7.5g,五岁至十岁儿童一次3~5g,三岁至五岁儿童一次2~3g,一日3次。 | 解表药 |
柴黄清热颗粒 | 石膏,柴胡,知母,黄芩,大青叶,薄荷,连翘,牛黄,板蓝根,水牛角浓缩粉,芦根 | 开水冲服,一次20g,一日2~3次。 | 解表药 |
保和丸(水丸) | 山楂(焦),六神曲(炒),半夏(制),茯苓,陈皮,连翘,莱菔子(炒),麦芽(炒) | 口服。一次6~9克,一日2次;小儿酌减。 | 消导药 |
柴石退热颗粒 | 柴胡,黄芩,石膏,青蒿,板蓝根,金银花,大黄,蒲公英,知母,连翘 | 开水冲服,每次1袋,一日4次。 | 清热药 |
参贝止咳颗粒 | 北沙参,浙贝母,前胡,苦杏仁,款冬花,法半夏,百部,蝉蜕,荆芥,重楼,连翘,陈皮,薄荷,甘草 | 口服,1至3岁一次2.5克;4至6岁一次3.3克;7至12岁一次5克;成人一次10克;一日3次;饭后服。 | 化痰、止咳、平喘药 |
痤疮涂膜剂 | 石膏,大黄,黄芩,连翘,牡丹皮,赤芍,白茅根,夏枯草,苍术,白术,薏苡仁,苦参,玫瑰花,鸡冠花 | 将面部洗净拭干,沿同一方向涂敷本品于面部,约0.5~1毫米厚,20~30分钟可以成膜,成膜后20分钟揭去膜体,一日1次。 | 清热药 |
丹花口服液 | 金银花,连翘,土茯苓,荆芥,防风,浮萍,白芷,桔梗,皂角刺,牡丹皮,牛膝,何首乌,黄芩 | 口服,一次10毫升,一日3次,饭后服,四周为一疗程。 | 清热药 |
导赤丸 | 连翘,黄连,栀子(姜炒),关木通,玄参,天花粉,赤芍,大黄,黄芩,滑石 | 口服,一次1丸,一日2次。 | 清热药 |
方剂名称 | 处方组成 | 剂型 | 处方来源 |
五香连翘汤8 | 沉香,藿香,木香,丁香,麝香,连翘,射干,独活,升麻,炙甘草,寄生草,大黄 | 汤剂 | 《外科精义》卷下。 |
五香连翘汤4 | 木香,沉香,丁香,乳香,麝香,升麻,独活,桑寄生,连翘,木通 | 汤剂 | 《妇人良方》卷二十。 |
五香连翘汤12 | 桑白皮,木香,连翘,沉香,黄芪,升麻,木通,麝香,独活,丁香,乳香,大黄,甘草 | 汤剂 | 《普济方》卷二八二。 |
五香散3 | 沉香,丁香,木香,熏陆香,升麻,连翘,麝香 | 散剂 | 《圣惠》卷六十六。 |
五香连翘汤9 | 青木香,沉香,熏陆香,丁香,麝香,射干,升麻,独活,寄生,连翘,通草,大黄 | 汤剂 | 《千金》卷二十二。 |
五香连翘汤10 | 木香,沉香,鸡舌香,麝香,熏陆香,射干,紫葛,升麻,独活,寄生,炙甘草,连翘,大黄,竹沥 | 汤剂 | 《肘后方》卷五。 |
五香连翘汤1 | 桑白皮,木香,连翘,沉香,黄芪,升麻,木通,麝香,独活,丁香,乳香,大黄,甘草 | 汤剂 | 《普济方》卷二八二。 |
五香流气饮 | 金银花,白僵蚕,连翘,羌活,独活,瓜蒌子,小茴香,藿香,丁香,木香,沉香,甘草 | 丸剂 | 《外科大成》卷四。 |
五香连翘汤7 | 乳香,木香,沉香,丁香,香附,黄芪,射干,连翘,升麻,木通,独活,桑寄生,甘草 | 汤剂 | 《景岳全书》卷六十四。 |
五香连翘汤11 | 连翘,升麻,熏陆香,竹沥,麝香,青木香,丁香,独活,寄生,射干,甘草,沉香,大黄,芒硝 | 汤剂 | 《外台》卷二十四引《崔氏方》。 |
五香汤 | 麝香,木香,丁香,沉香,乳香,芍药,枳实,射干,连翘,黄芩,麻黄,升麻,甘草,大黄 | 汤剂 | 《伤寒总病论》卷四。 |
五香连翘丸 | 木香,沉香,人参,鸡舌香,乳香,芍药,玄参,海藻,肉桂,大黄,芒硝,牛蒡子,桃仁,当归,连翘,麝香 | 丸剂 | 《圣济总录》卷一二八。 |
五香连翘汤3 | 青木香,母丁香,沉香,麝香,乳香,升麻,桑寄生,独活,木通,牛舌,大黄,连翘 | 汤剂 | 《普济方》卷二八三。 |
五香连翘散 | 木香,鸡舌香,沉香,熏陆香,麝香,连翘,射干,升麻,黄芪,木通,独活,桑寄生,甘草,大黄 | 散剂 | 《圣惠》卷六十一。 |
五香连翘汤6 | 沉香,乳香,甘草,木香,连翘,射干,升麻,独活,桑寄生,木通,丁香,大黄,麝香 | 汤剂 | 《卫生宝鉴》卷十三。 |
五香连翘汤 | 木香,独活,射干,连翘,甘草,桑寄生,升麻,沉香,鸡舌香,乳香,大黄,麝香 | 汤剂 | 《圣济总录》卷一二八。 |
五香连翘汤5 | 青木香,鸡舌香,桑寄生,沉香,木通,黄芪,大黄,麝香,乳香,藿香,升麻,连翘 | 汤剂 | 《医方类聚》卷一七四引《外科精要》。 |
五香饮 | 沉香,木香,鸡舌香,熏陆香,麝香,连翘 | 汤剂 | 《圣济总录》卷一二二。 |
五香连翘汤2 | 木香,沉香,连翘,射干,升麻,黄芪,木通,甘草,丁香,乳香,大黄,麝,桑寄生,独活 | 汤剂 | 《集验背疽方》。 |
五香丸3 | 沉香,青木香,丁香,朱砂,麝香,犀牛角,熏陆香,栀子,连翘,石膏,芒硝,升麻,大青,干蓝,瓜蒌,葛根,茵陈,黄芩,肉桂,川芎,茯苓,巴豆,大黄 | 丸剂 | 《外台》卷三十七。 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Forsythoside B 81525-13-5 Apoptosis NF-Κb TNF NF-κB TNFR Tumor Necrosis Factor Receptor inhibit Nuclear factor-κB Inhibitor Nuclear factor-kappaB TNF Receptor 连翘酯苷 B 连翘脂苷B inhibitor