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Flupirtine maleate

Flupirtine maleate

产品编号 T6504   CAS 75507-68-5
别名: Katadolon maleate, 氟吡啶马来酸, 马来酸氟吡汀

Flupirtine maleate (Katadolon maleate) 是可透过血脑屏障的、具有口服活性的非阿片类化合物。它是间接 NMDAR 拮抗剂,可用于缓解疼痛的研究,具有神经保护特性。

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Flupirtine maleate Chemical Structure
Flupirtine maleate, CAS 75507-68-5
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 415 现货
50 mg ¥ 541 现货
100 mg ¥ 751 现货
200 mg ¥ 1,349 现货
500 mg ¥ 2,995 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 457 现货
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产品目录号及名称: Flupirtine maleate (T6504)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Flupirtine maleate (Katadolon maleate), a centrally acting non-opioid analgesia, is the salt form of Flupirtine. It is an NMDA receptor antagonist , and also a specific neuronal potassium channel opener.
体外活性 在动物研究中,Flupirtine可以抑制由于各种刺激而诱导的神经痛反应,同时对海马和纹状体神经元损伤也具有保护作用.在大鼠实验中,Flupirtine能够放松肌肉.
体内活性 Flupirtine能够阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。Flupirtine浓度为1 μM和10 μM 时,可以降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡;浓度为10 μM作用于10 mM L-谷氨酸处理的PC 12培养中,可以显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡;浓度为1或5μg/mL时,通过作用于初级神经元细胞,从而阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡;浓度为1-10 mM时,通过降低钙离子浓度,而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。
细胞实验 For measurement of viability and generation of reactive oxygen intermediates, PC12 cells are seeded in 24- or 96-well plates coated with poly-L-lysine at 105 cells/mL. Drugs are dissolved in PBS (pH 7.4), or ethanol and filtered sterile. At the end of each experiment cells are trypsinized and pelleted together with cells of the culture supernatant. After staining for 10 min with 0.2% Trypan blue solution live (unstained) and dead (Trypan blue positive) cells are counted in a hemocytometer chamber. In addition, cellular viability is evaluated by the reduction of MTT to formazan. After 2 hours incubation with MTT (0.5 mg/ml) at 37 °C, cells are lysed in DMSO. Extinction at 570 nm is determined on a plate photometer. For staining of surviving adherent cells, plates are incubated for 10 min with 0.5% crystalviolet dissolved in 20% methanol. Plates are rinsed with water and stained cells are lysed in 50% ethanol, 0.1 M sodiumcitrate before determining extinction at 550 nm. (Only for Reference)
别名 Katadolon maleate, 氟吡啶马来酸, 马来酸氟吡汀
分子量 420.39
分子式 C15H17FN4O2·C4H4O4
CAS No. 75507-68-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 42 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 4.2 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.3787 mL 11.8937 mL 23.7874 mL 59.4686 mL
5 mM 0.4757 mL 2.3787 mL 4.7575 mL 11.8937 mL
10 mM 0.2379 mL 1.1894 mL 2.3787 mL 5.9469 mL
DMSO 20 mM 0.1189 mL 0.5947 mL 1.1894 mL 2.9734 mL
50 mM 0.0476 mL 0.2379 mL 0.4757 mL 1.1894 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1189 mL 0.2379 mL 0.5947 mL

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1. Perovic S, et al. Eur J Pharmacol, 1994, 288(1), 27-33. 2. Rupalla K, et al. Eur J Pharmacol, 1995, 294(2-3), 469-473 3. Müller WE, et al. J Neurochem, 1997, 68(6), 2371-237 4. Seyfried J, et al. Eur J Pharmacol, 2000, 400(2-3):155-166. 5. Dörr J, et al. J Neuroimmunol, 2005, 167(1-2), 204-209.
ICA 110381 Maralixibat Chloride LY 303511 hydrochloride Dihydroisotanshinone I Carvedilol phosphate hemihydrate SCH-23390 maleate Isosteviol BMS-191095

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Flupirtine maleate 75507-68-5 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience Potassium Channel NMDAR iGluR centrally acting brain,?penetrant KcsA Flupirtine Neuroprotective Inhibitor inhibit Ionotropic glutamate receptors stroke non-opioid Katadolon Maleate Katadolon maleate 氟吡啶马来酸 马来酸氟吡汀 Flupirtine Maleate analgesic inhibitor

 

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