centrally

Flupirtine maleate (Katadolon maleate) 是可透过血脑屏障的、具有口服活性的非阿片类化合物。它是间接 NMDAR 拮抗剂，可用于缓解疼痛的研究，具有神经保护特性。

CGP 35348 是 GABAB 受体的选择性拮抗剂 (EC50 = 34 μM)。 CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。

Risdiplam (RG7916)是一种中枢和外周分布的并可以通过口服给药的小分子 SMN2 前 mRNA 剪接修饰剂，可增加运动神经元存活 (SMN) 蛋白水平。

JNJ-37822681 dihydrochloride 是特异性的、有中枢活性的，可快速解离的多巴胺 D2受体拮抗剂，与多巴胺 D2L 受体结合的亲和力适中 (Ki=158 nM)。JNJ-37822681 dihydrochloride 在精神分裂症和躁郁症领域有研究价值。

Silperisone HCl (RGH-5002) 阻断细胞中的钠和钙通道，使肌肉细胞的兴奋度和收缩度降低，降低外周张力，充当肌肉松弛剂和外周血管扩张剂。 Silperisone HCl 可用于治疗脊髓损伤引起的复发性疼痛性肌阵挛、脑血管病引起的异常高肌张力、肌张力症状、锥体紧张综合征、多发性硬化症肌痉挛和脊髓炎。Silperisone 是钠通道蛋白2型α通道阻滞剂。Silperisone 是一种类似于tolperisone 的有机硅化合物，具有中枢作用的肌肉松弛剂特性。

Relamorelin(BIM28131, RM131) 是一种具有选择性和有效性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体具有很高的亲和力（Ki值为0.42 ± 0.063 nM）。Relamorelin(BIM28131, RM131) 也是一种具有中枢渗透性的五肽类似物，可增加生长激素水平，加速胃排空，具有研究恶病质的潜力。

N-0500 HCl ((-)-Propyl-9-hydroxynaphthoxazine Hydrochloride) 是一种非常有效的中枢作用 DA 受体激动剂。N-0500 HCl 是[3H]DP-5,6-ADTN 特异性结合的有效置换剂，IC50为3 nM。

Inaperisone 是一种新型的中枢作用的肌肉松弛剂，对排尿反射有抑制作用。Inaperisone 可能通过间接作用于脑干的GABAB 受体来抑制排尿反射。

Lanperisone HCl (NK 433) 是新型可口服的中枢作用肌肉松弛剂，具有抗癌活性，抑制单突触和多突触反射电位。Lanperisone HCl 通过在细胞周期和翻译独立性中诱导非凋亡细胞死亡而起作用。

Mephenesin (Cresoxydiol) 是 NMDA 受体拮抗剂，也是中枢性肌松弛剂。

Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种长效的中枢活性 AChE 抑制剂，IC50为 410 nM。它是神经元烟碱型 ACh 受体的变构增强剂，IC50值为 0.35 µM，可用于阿尔茨海默症的研究。

Meptazinol hydrochloride (Meptazinol HCl) 是一种独特的中枢opioid 类镇痛剂，用作具有镇痛特性的麻醉拮抗剂。

Nefopam hydrochloride (Nefopam HCl) 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平，是一种中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。

Tolperisone hydrochloride (Muscalm) 是中枢作用肌肉松弛剂，可用于研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化(锥体束损伤、脊髓病、多发性硬化症、脑脊髓炎)、痉挛性麻痹及其他肌肉张力障碍相关的脑病。

Histamine (Ergamine) 是通过组胺的酶促脱羧衍生的胺。Histamine是一种强大的胃分泌兴奋剂、支气管平滑肌的收缩剂、血管扩张剂以及中枢作用的神经递质。

Clonidine hydrochloride (Catapres) 是一种α2-adrenoceptor 激动剂，是一种抗高血压药。

Benztropine mesylate (Benztropine methanesulfonate) 是一种可口服的中枢性抗胆碱能剂，用于帕金森氏病的研究。它是抗组胺剂，抑制多巴胺的吸收。它也是人 D2多巴胺受体的变构拮抗剂，具有抗癌症干细胞的作用。

Methocarbamol (AHR 85) 是口服有效的中枢肌肉松弛剂，可阻断肌肉Nav1.4通道，阻断作用具有可逆性。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。

Cyclobenzaprine hydrochloride (MK130 hydrochloride) 是一种具有抗抑郁活性的中枢作用肌肉松弛剂，可减少肌肉痉挛。

Chlorzoxazone (Chlorzoxazon) 是作用于中枢的肌肉松弛剂, 可用于肌肉痉挛的研究。

Thiamine disulfide (Algoneurina) 是一种存在于食物中的维生素，可作为膳食补充剂和药物生产。 它还充当许多中枢代谢酶的辅助因子。

Tacrine (CS 12602) 一种间接胆碱能激动剂和中枢作用的抗胆碱酯酶。它被批准用于治疗阿尔茨海默病。

Guanfacine hydrochloride (Intuniv) 是一种 α2A 肾上腺素受体激动剂，Kd=31 nM，具有抗高血压作用。

Benactyzine hydrochloride (Neuroleptone) 是丁酰胆碱酯酶抑制剂，其Ki=0.010 mM。