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Almorexant hydrochloride

Almorexant hydrochloride

产品编号 T6155   CAS 913358-93-7
别名: ACT-078573 hydrochloride, Almorexant HCl

Almorexant hydrochloride (ACT-078573 hydrochloride) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体(OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂,OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

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Almorexant hydrochloride Chemical Structure
Almorexant hydrochloride, CAS 913358-93-7
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 1,949 5日内发货

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产品目录号及名称: Almorexant hydrochloride (T6155)
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参考文献
产品描述 Almorexant hydrochloride (ACT-078573 hydrochloride) is a potent and competitive dual orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) antagonist with Ki values of 1.3 and 0.17 nM for OX1 and OX2, respectively.
靶点活性 OX2:0.17 nM(ki), OX1:1.3 nM(ki)
体外活性 Almorexant inhibits the increase in intracellular Ca2+ induced by 10 nM human orexin-A in Chinese hamster ovary cells with IC50 of 16 nM (rat) and 13 nM (human) for the OX1 receptor and 15 nM (rat) and 8 nM (human) for the OX2 receptor. [1]
体内活性 Almorexant (300 mg/kg p.o.) decreases alertness, and increases electrophysiological indices of both non-REM and REM sleep in male Wistar rats. In dogs, Almorexant (100 mg/kg p.o.) causes somnolence and increases surrogate markers of REM sleep. [1] Almorexant induces a robust antidepressant-like effect and the restoration of stress-related HPA axis defect independently from a neurogenic action. [2] In addition, Almorexant also reduces ethanol self-administration in high-drinking rodent models. [3]
别名 ACT-078573 hydrochloride, Almorexant HCl
分子量 549.02
分子式 C29H32ClF3N2O3
CAS No. 913358-93-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 48 mg/mL (87.4 mM)

DMSO: 67 mg/mL (122 mM)

H2O: <1 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.8214 mL 9.1071 mL 18.2143 mL 45.5357 mL
5 mM 0.3643 mL 1.8214 mL 3.6429 mL 9.1071 mL
10 mM 0.1821 mL 0.9107 mL 1.8214 mL 4.5536 mL
20 mM 0.0911 mL 0.4554 mL 0.9107 mL 2.2768 mL
50 mM 0.0364 mL 0.1821 mL 0.3643 mL 0.9107 mL
DMSO 100 mM 0.0182 mL 0.0911 mL 0.1821 mL 0.4554 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Brisbare-Roch C, et al. Nat Med. 2007, 13(2), 150-155. 2. Nollet M, et al. Neuropsychopharmacology. 2012, 37(10), 2210-2221. 3. Anderson RI, et al. Front Neurosci. 2014, 8, 33.
SB-674042 SB-408124 ACT-462206 EMPA YNT-185 IPSU SB-334867 free base Seltorexant

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Almorexant hydrochloride 913358-93-7 GPCR/G Protein Neuroscience OX Receptor HCRT Receptor ACT-078573 orexin Orexin Receptor (OX Receptor) GPCR inhibit Ca channels Ca2+ channels ACT078573 AsPC-1 cells ACT 078573 Pancreatic ductal adenocarcinoma pancreatic cancer Apoptosis hypocretin ACT-078573 hydrochloride Almorexant Hypocretin Receptor Almorexant Hydrochloride Calcium Channel ACT-078573 Hydrochloride narcolepsy PDAC ACT078573 Hydrochloride ACT 078573 Hydrochloride Inhibitor Cataplexy Caspase Almorexant HCl HPAF-II cells inhibitor

 

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