pdac

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体（orexin receptor）拮抗剂，可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路， 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡，可用于研究睡眠障碍。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

DCLK1-IN-1 是选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1（DCLK1）激酶结构域化学探针，也是一种高选择性的 DCLK1/2 抑制剂，通过结合和激酶测定IC50值分别为9.5/57.2 nM（DCLK1） 和 31/103 nM（DCLK2）。它具有低毒性，用于研究 DCLK1 生物学并确定其在癌症中的作用。

GOT1 inhibitor-1 (GOT1 inhibitor 2c) 是一种新型的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1) 抑制剂(IC50:8.2 uM)，是一种戊酸衍生物。 它可用于以及胰腺导管腺癌 (PDAC) 。

ZZW-115 hydrochloride 是一种 NUPR1抑制剂，Kd 为 2.1 μM。它通过坏死和凋亡诱导肿瘤细胞死亡，具有抗癌活性。

AOH1996 是一种具有口服活性的复制体组分 PCNA (增殖细胞核抗原) 配体，靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 可干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用，导致 DNA 复制应激，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AOH1996 通过稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用从而导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 与 DNA 损伤剂具有协同作用，可抑制肿瘤细胞生长。

G6PD activator AG1 是一种 6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD) 激动剂，促进葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 （G6PD） 寡聚化为催化感受态形式发挥作用。G6PD activator AG1 可降低细胞和斑马鱼的氧化应激，可降低人红细胞中氯喹或二酰胺诱导的氧化应激，可用于研究葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症。

AZD0022是一种选择性、可逆和口服活性的KRAS G12D抑制剂，对活性（KRAS G12D-GTP）和非活性(KRAS G12D-GDP)蛋白均表现出高亲和力，并且对野生型KRAS具有选择性。AZD0022在PDAC和NSCLC模型中具有物标志物抑制作用，可用于研究晚期实体瘤、胰腺癌和结直肠癌等肿瘤。

RMC5127是一种口服和突变选择性的RASG12V（ON）抑制剂，通过形成高亲和力的三复合物抑制GTP结合（ON）形式的RAS G12V，具有中枢神经系统（CNS）渗透性和脑渗透性。RMC5127在体外KRAS G12V 突变体人癌细胞抑制RAS通路活性和细胞增殖，在临床前颅内异种移植模型和KRAS G12V 突变的NSCLC、PDAC和CRC的皮下CDX和PDX模型中具有抗肿瘤活性。

Brigimadlin (BI 907828) 是一种具有口服活性和高效性的 E3 泛素蛋白连接酶 MDM2-p53 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。Brigimadlin 可用于研究转移性BTC、PDAC、肺腺癌或膀胱癌。

GAC0003A4 是一种有效的 LXR 反向激动剂，具有抗肿瘤活性，能抑制 LXR 蛋白的转录。GAC0003A4 可降解 LXRβ 蛋白，以剂量依赖性方式抑制PDAC细胞增殖。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤。

EN460 是一种选择性内质网氧化 1 (ERO1 α) 抑制剂，通过抑制 ERO1L 的遗传沉默和药理学抑制细胞迁移和 PDAC 的侵袭。

FAK-IN-22 (Compound 26) 是FAK、JAK3和Aurora B的抑制剂，其IC50值分别为50.94 nM、9.99 nM和0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 抑制 PANC-1 细胞的增殖，IC50值为0.15 μM，并通过抑制FAK/PI3K/Akt信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2/M 期阻滞。

ROCK/HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种ROCK/HDAC抑制剂，对HDAC6、ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.185 µM、0.8 µM和0.7 µM。它能够诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和线粒体膜电位变化，具备显著的抗肿瘤活性，适用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

LIB3S0280 是一种有效的TBK1抑制剂，IC50值为493.9 nM。通过减少IκBα和AKT的磷酸化，LIB3S0280 能抑制TBK1的下游信号传导。它可导致胰腺癌细胞在G2/M期停滞并诱导凋亡。此外，LIB3S0280 对于高表达TBK1的胰腺癌细胞系具有显著的抑制作用，96小时IC50值为6.64-10.98 μM，展现了在胰腺导管腺癌 (PDAC) 研究中的潜力。

Antitumor agent-165 (Compound 10l) 是局灶黏附激酶(FAK)的强效抑制剂。它对 CAPAN-1，PANC-1，PATU-T，SUIT-2，BxPC-3，PDAC-3 和 PANC-1 GR 细胞表现出显著的抗增殖活性，IC50 范围为 1.04-3.44 μM。

JWJ-01-306 是一种分子胶，主要靶向C2H2锌指转录因子ZBTB11。其作用机制包括降解ZBTB11、降低氧化磷酸化(OXPHOS)和三羧酸(TCA)循环功能，并有效抑制KAS耐药的PDAC细胞增殖。此外，JWJ-01-306在小鼠模型中的药代动力学特征表现良好。

MMRi62 (7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。

XP-524 是 BET 和 EP300 的有效抑制剂。 XP-524 在体内具有显著的杀肿瘤作用，能够阻止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化，并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 也提高了自身肽的表达及将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 对胰腺导管腺癌（PDAC）表现出研究潜力。

UNC10112785 is a novel potent inhibitor of CDK8, CDK19, and CDK9 with IC50 at 1.05, 2.67, and 19.9 nM, respectively, causing MYC loss through both transcriptional and posttranslational mechanisms, and suppressing PDAC anchorage-dependent and anchorage-independent growth, inducing the substantial loss of MYC protein in both two-dimensional (2D) and 3D cell cultures.

Aspulvinone H is a natural inhibitor of glutamic oxaloacetate transaminase 1 (GOT1), suppressing glutamine metabolism, making PDAC cells sensitive to oxidative stress and inhibiting cell proliferation, exhibiting potent in vivo antitumor activity in an SW1990-cell-induced xenograft model.

KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性，IC50值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究，如胰腺导管腺癌（PDAC）、结肠直肠癌（CRC）、非小细胞肺癌（NSCLC）。

Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的 IL1RAP 单克隆抗体，其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 具有抗肿瘤活性，切断 IL1α 和 IL1β 信号通路，并诱导免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 等实体癌。