pdac

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1) 食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体（orexin receptor）拮抗剂，可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路， 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡，可用于研究睡眠障碍。

GOT1 inhibitor-1 (GOT1 inhibitor 2c) 是一种新型的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1) 抑制剂(IC50:8.2 uM)，是一种戊酸衍生物。 它可用于以及胰腺导管腺癌 (PDAC) 。

ZZW-115 hydrochloride 是一种 NUPR1抑制剂，Kd 为 2.1 μM。它通过坏死和凋亡诱导肿瘤细胞死亡，具有抗癌活性。

DCLK1-IN-1 是选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1（DCLK1）激酶结构域化学探针，也是一种高选择性的 DCLK1 2 抑制剂，通过结合和激酶测定IC50值分别为9.5 57.2 nM（DCLK1） 和 31 103 nM（DCLK2）。它具有低毒性，用于研究 DCLK1 生物学并确定其在癌症中的作用。

AOH1996 是一种具有口服活性的复制体组分 PCNA (增殖细胞核抗原) 配体，靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 可干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用，导致 DNA 复制应激，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AOH1996 通过稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用从而导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 与 DNA 损伤剂具有协同作用，可抑制肿瘤细胞生长。

G6PD activator AG1 是一种 6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD) 激动剂，促进葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 （G6PD） 寡聚化为催化感受态形式发挥作用。G6PD activator AG1 可降低细胞和斑马鱼的氧化应激，可降低人红细胞中氯喹或二酰胺诱导的氧化应激，可用于研究葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症。

RMC5127是一种口服和突变选择性的RASG12V（ON）抑制剂，通过形成高亲和力的三复合物抑制GTP结合（ON）形式的RAS G12V，具有中枢神经系统（CNS）渗透性和脑渗透性。RMC5127在体外KRAS G12V 突变体人癌细胞抑制RAS通路活性和细胞增殖，在临床前颅内异种移植模型和KRAS G12V 突变的NSCLC、PDAC和CRC的皮下CDX和PDX模型中具有抗肿瘤活性。

Brigimadlin (BI 907828) 是一种具有口服活性和高效性的 E3 泛素蛋白连接酶 MDM2-p53 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。Brigimadlin 可用于研究转移性BTC、PDAC、肺腺癌或膀胱癌。

GAC0003A4 是一种有效的 LXR 反向激动剂，具有抗肿瘤活性，能抑制 LXR 蛋白的转录。GAC0003A4 可降解 LXRβ 蛋白，以剂量依赖性方式抑制PDAC细胞增殖。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤。

EN460 是一种选择性内质网氧化 1 (ERO1 α) 抑制剂，通过抑制 ERO1L 的遗传沉默和药理学抑制细胞迁移和 PDAC 的侵袭。

FAK-IN-22 (Compound 26) 是FAK、JAK3和Aurora B的抑制剂，其IC50值分别为50.94 nM、9.99 nM和0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 抑制 PANC-1 细胞的增殖，IC50值为0.15 μM，并通过抑制FAK PI3K Akt信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2 M 期阻滞。

ROCK HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种ROCK HDAC抑制剂，对HDAC6、ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.185 µM、0.8 µM和0.7 µM。它能够诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和线粒体膜电位变化，具备显著的抗肿瘤活性，适用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

MMRi62 (7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。

XP-524 是 BET 和 EP300 的有效抑制剂。 XP-524 在体内具有显著的杀肿瘤作用，能够阻止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化，并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 也提高了自身肽的表达及将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 对胰腺导管腺癌（PDAC）表现出研究潜力。

UNC10112785 is a novel potent inhibitor of CDK8, CDK19, and CDK9 with IC50 at 1.05, 2.67, and 19.9 nM, respectively, causing MYC loss through both transcriptional and posttranslational mechanisms, and suppressing PDAC anchorage-dependent and anchorage-independent growth, inducing the substantial loss of MYC protein in both two-dimensional (2D) and 3D cell cultures.

Aspulvinone H is a natural inhibitor of glutamic oxaloacetate transaminase 1 (GOT1), suppressing glutamine metabolism, making PDAC cells sensitive to oxidative stress and inhibiting cell proliferation, exhibiting potent in vivo antitumor activity in an SW1990-cell-induced xenograft model.

KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性，IC50值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究，如胰腺导管腺癌（PDAC）、结肠直肠癌（CRC）、非小细胞肺癌（NSCLC）。

Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的 IL1RAP 单克隆抗体，其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 具有抗肿瘤活性，切断 IL1α 和 IL1β 信号通路，并诱导免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 等实体癌。

SIRT6-IN-3 (compound 8a) 作为SIRT6的选择性抑制剂，其IC50值为7.49 μM。该化合物能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡。SIRT6-IN-3 通过抑制 DNA 损伤的修复作用，增强了吉西他滨对癌细胞的敏感性，常用于胰腺癌相关研究。

EBET-1055 是由 BET 抑制剂 (EBET-590)、E3 泛素连接酶配体和接头构成的溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白质降解剂 (EBET)。此化合物不仅能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的生长，同时也能调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 的活性，并上调类器官共培养物中所有报告基因的活性。

MC3138 是一种选择性 SIRT5 激活剂， 在PDAC细胞中显示出抗肿瘤作用。

Argyrin F 是一种具有抗肿瘤作用的环肽，通过部分引发细胞凋亡 (apoptosis) 和上皮-间质转化 (EMT) 来抑制细胞的增殖、迁移、侵袭及菌落生成。此外，Argyrin F 还能稳定 p27kip，诱导 p21waf1 cip1 的上调，并降低 COX2 的水平。Argyrin F 可用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)。