pancreatic ductal adenocarcinoma

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1) 食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体（orexin receptor）拮抗剂，可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路， 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡，可用于研究睡眠障碍。

BCAT-IN-4 是一种具有有效性的 BCAT 抑制剂 对 hBCATc 的 IC50 值为 2.35 μM。 BCAT-IN-4 具有抗癌活性，可用于研究胰腺导管腺癌。

DSPE-PEG(2000) maleimide 作为1,2-二硬脂酰-sn-磷脂醇（DSPE）的PEG化衍生物，广泛应用于体外及体内合成输送siRNA或小分子抗癌药物的脂质纳米粒子（LNPs）。在相关实验中，含有DSPE-PEG(2000) maleimide的LNPs，其封装了针对p53和K-RAS mRNA的siRNA，在PANC-1胰腺导管腺癌小鼠异种移植模型中成功诱导肿瘤退化。

SBI-183 是一种具有口服活性的 QSOX1 抑制剂 (Kd: 20 μM)，能够抑制肾癌细胞系、三阴性乳腺癌细胞系、肺腺癌细胞系和胰腺导管腺癌的增殖与侵袭表型。SBI-183 在体内可以抑制两种人肾细胞癌异种移植小鼠模型的肿瘤生长。

FAK-IN-22 (Compound 26) 是FAK、JAK3和Aurora B的抑制剂，其IC50值分别为50.94 nM、9.99 nM和0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 抑制 PANC-1 细胞的增殖，IC50值为0.15 μM，并通过抑制FAK PI3K Akt信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2 M 期阻滞。

ROCK HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种ROCK HDAC抑制剂，对HDAC6、ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.185 µM、0.8 µM和0.7 µM。它能够诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和线粒体膜电位变化，具备显著的抗肿瘤活性，适用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

QD325 is a potent redox modulator for the Treatment of Pancreatic Ductal Adenocarcinoma. Nascent RNA sequencing following treatments with QD325 revealed induction of stress responses in the nucleus, endoplasmic reticulum, and mitochondria of pancreatic ca

Aspulvinone O is a fungal metabolite that has been found in P. variotti and has antioxidant and anticancer activities.1,2 It scavenges 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl radicals in a cell-free assay (IC50 = 11.6 μM).1 Aspulvinone O inhibits aspartate transaminase 1 (GOT1; Kd = 3.32 μM) and is cytotoxic to PANC-1, AsPC-1, and SW1990 pancreatic cancer cells (IC50s = 20.54-26.8 μM).2 It reduces the oxygen consumption rate (OCR) and induces apoptosis in SW1990 cells. Aspulvinone O (2.5 and 5 mg kg) reduces tumor growth in an SW1990 mouse xenograft model. |1. Zhang, P., Li, X.-M., Wang, J.-N., et al. New butenolide derivatives from the marine-derived fungus Paecilomyces variotii with DPPH radical scavenging activity. Phytochem. Lett. 11, 85-88 (2015).|2. Sun, W., Luan, S., Qi, C., et al. Aspulvinone O, a natural inhibitor of GOT1 suppresses pancreatic ductal adenocarcinoma cells growth by interfering glutamine metabolism. Cell Commun. Signal. 17(1), 111 (2019).

Mycro 3 在全细胞分析中对 c-Myc 具有强效选择性，可用于胰腺癌的研究。

MMRi62 (7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。

XP-524 是 BET 和 EP300 的有效抑制剂。 XP-524 在体内具有显著的杀肿瘤作用，能够阻止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化，并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 也提高了自身肽的表达及将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 对胰腺导管腺癌（PDAC）表现出研究潜力。

Avarol induces apoptosis in pancreatic ductal adenocarcinoma cells by activating PERK-eIF2α-CHOP signaling. Avarl also acts as a competitive AChE inhibitor which are non-hepatotoxic and neuroprotective agents for Alzheimer's disease.

Deltarasin is a high affinity PDEδ-KRAS interaction inhibitor. Deltarasin can inhibit KRAS-PDEδ interactions by binding to a hydrophobic pocket on PDEδ, resulting in the impairment of cell growth, KRAS activity, and RAS RAF signaling in human pancreatic ductal adenocarcinoma cell lines. The anti-cancer cell activity of deltarasin can be enhanced by simultaneously blocking tumor protective autophagy

Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的 IL1RAP 单克隆抗体，其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 具有抗肿瘤活性，切断 IL1α 和 IL1β 信号通路，并诱导免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 等实体癌。

SIRT6-IN-3 (compound 8a) 作为SIRT6的选择性抑制剂，其IC50值为7.49 μM。该化合物能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡。SIRT6-IN-3 通过抑制 DNA 损伤的修复作用，增强了吉西他滨对癌细胞的敏感性，常用于胰腺癌相关研究。

C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1 18:0) 是一种在鼠皮肤中发现的长链ceramide-1-phosphate。它能在0.5至5 µM的浓度范围内促进分离的小鼠骨髓来源的多能间充质细胞和人脐静脉内皮细胞（HUVECs）的迁移。与胰腺癌干细胞相比，CFPAC-1胰管腺癌细胞中C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1 18:0)的水平有所增加。在Langendorff分离的灌流小鼠心脏的离体缺血模型中，心肌中C18 ceramide-1-phosphate (d18:1 18:0)的水平有所增加。

GOT1 inhibitor-1 (GOT1 inhibitor 2c) 是一种新型的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1) 抑制剂(IC50:8.2 uM)，是一种戊酸衍生物。 它可用于以及胰腺导管腺癌 (PDAC) 。

EBET-1055 是由 BET 抑制剂 (EBET-590)、E3 泛素连接酶配体和接头构成的溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白质降解剂 (EBET)。此化合物不仅能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的生长，同时也能调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 的活性，并上调类器官共培养物中所有报告基因的活性。

Argyrin F 是一种具有抗肿瘤作用的环肽，通过部分引发细胞凋亡 (apoptosis) 和上皮-间质转化 (EMT) 来抑制细胞的增殖、迁移、侵袭及菌落生成。此外，Argyrin F 还能稳定 p27kip，诱导 p21waf1 cip1 的上调，并降低 COX2 的水平。Argyrin F 可用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)。