aspc-1 cells

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体（orexin receptor）拮抗剂，可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路， 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡，可用于研究睡眠障碍。

RMC-9805 是一种新颖的突变选择性的共价口服的 KRASG12D(ON) 抑制剂。RMC-9805、KRASG12D 和 cyclophilin A 之间形成稳定、高亲和力的三重复合物，通过破坏其与下游效应器的相互作用，抑制 KRASG12D(ON) 下游的信号传导。RMC-9805 可以诱导 KRASG12D 肿瘤临床前模型中的细胞凋亡并促进肿瘤消退。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1/2/3/6/7/11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM)，选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

Ursolic acid (Prunol) 属于天然产物，是一种五环三萜羧酸，提取自毛喉杜鹃。Ursolic acid 具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、降血糖等活性。

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Chromomycin A3（色霉素 A3）一种由链霉菌产生的抗生素，在二价阳离子存在的情况下与富含gc的DNA序列结合，抑制DNA复制和转录；也被用作荧光DNA染色剂和检测剂；对霍奇金氏病、肺腺癌、黑色素瘤、乳腺癌等疾病具有抗癌活性。

SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的，有效的，有口服活性的 SHP2抑制剂，IC50=70 nM。

LP-184 (Compound 6), referred to as an acylfulvene analog, demonstrates the ability to inhibit tumor growth with noteworthy anti-cancer efficacy observed across multiple cell lines, including ovarian, colon, prostate, and pancreatic.

KRAS inhibitor-27 (Compound 15h) 是一种KRAS抑制剂。它对KRAS G12D/G12V突变细胞（如AsPC-1和SW620）和KRAS野生型细胞（HT-29）具有抑制作用，其IC50分别为378 nM、0.6 nM和3230 nM。KRAS inhibitor-27还能抑制ERK磷酸化（在AsPC-1和SW620细胞中的IC50分别为0.6 nM和1 nM），并降低DUSP4的表达，从而抑制MAPK信号通路。

5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体的配体，对 5-HT1AR、5-HT6R 和 5-HT7R 有良好的亲和力（Ki 分别为 19、69 和 198 nM），从而在 HEK293 细胞中抑制 cAMP 生成，EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。此化合物对多种癌细胞显示出抗增殖活性（1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的IC50分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM）。同时，5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 还对多巴胺受体 D2R 显示出拮抗活性，Ki 为 1903 nM。

KRASG12D-IN-3-d3是KRASG12D-IN-3的氘代物。KRASG12D-IN-3 (compound Z1084) 是一种 KRASG12D 抑制剂，具有口服生物活性，可有效抑制肿瘤细胞AGS和AsPC-1的生长过程，IC50 值分别为 0.38 nM 和 1.23 nM。

KRASG12D-IN-3 (compound Z1084) 是一种 KRASG12D 抑制剂，具有口服生物活性，可有效抑制肿瘤细胞AGS和AsPC-1的生长过程，IC50 值分别为 0.38 nM 和 1.23 nM。

CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 (Compound 4a) 是一种有效的抑制剂，靶向CDK2/细胞周期蛋白 A、FLT4 (VEGFR3)和PDGFRA，其IC50分别为1.672、0.554和0.629 μM。该化合物对肺癌EBC-1、胰腺导管腺癌AsPC-1以及结直肠癌HT-29细胞展现出显著的抗增殖作用，同时还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是一种抑制人肿瘤突变基因KRAS的化合物，可抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，其IC50分别为 0.07 和 0.18 nM。

pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是一种KRAS人类肿瘤突变基因的抑制剂，对 KRAS 突变的细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的细胞增殖具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.7 和 0.24 nM。

pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 为KRAS抑制剂，针对人肿瘤突变基因，能够抑制KRAS突变细胞AsPC-1 (G12D突变体)和SW480 (G12V突变体)的细胞增殖，其IC50值分别为0.35 nM和0.51 nM。

pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是一种针对人类肿瘤突变基因KRAS的抑制剂，能够抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，其IC50分别为 0.24 nM 和 0.30 nM。

KRASG12D-IN-5 (Compound 241) 是一种具口服活性的KRAS(G12D)抑制剂，IC50值为11 nM。KRASG12D-IN-5 显示出强效的抗癌活性，并且对 BxPC-3细胞 (野生型)、KRAS突变型 AsPC-1细胞 (G12D) 和 MIAPaCa-2细胞 (G12C) 无显著细胞毒性，其CC50分别为10.37、0.76 和 0.3 μM。此化合物可用于肺癌、胰腺癌及结直肠癌等癌症研究。

CH091138 是一种高效、选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，其在 HeLa 细胞和 AsPC-1 细胞中的 DC50 值分别为 148.3 nM 和 469.8 nM。通过 VHL 介导的泛素-蛋白酶体系统，CH091138 可选择性降解外源和内源的 KRASG12D，而不影响 KRASWT 或其他 KRAS 突变体 (G12C/G12S/G12V)。该化合物展现出强大的抗肿瘤活性，能够引发肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，适用于胰腺癌和结肠癌研究。

CIDD-8633 是一种高效的DDR2抑制剂，具有6.105 μM的IC50值。它显著抑制MIA-PaCa-2和AsPC-1细胞的增殖，IC25值分别为4.0和5.5 μM。此外，CIDD-8633 能够阻止细胞迁移，干扰细胞周期，引发细胞凋亡 (apoptosis)，并显著降低胰腺导管腺癌 (PDAC) 肿瘤的生长。CIDD-8633 适用于包括PDAC在内的胰腺癌研究。

KRASG12D-IN-7 是一种选择性KRASG12D抑制剂。它在 GDP 和 GTP 结合状态下对 KRASG12D 展示出强结合活性，Kd值分别为 1.12 nM 和 1.86 nM。KRASG12D-IN-7 抑制 AsPC-1 细胞增殖，IC50值为 10 nM，并抑制 MAPK 信号传导。该化合物在 AsPC-1 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis)，并有效抑制其集落形成。KRASG12D-IN-7 可用于研究 KRASG12D 突变的癌症，尤其是胰腺导管腺癌 (PDAC)。

Aspulvinone O is a fungal metabolite that has been found in P. variotti and has antioxidant and anticancer activities.1,2 It scavenges 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl radicals in a cell-free assay (IC50 = 11.6 μM).1 Aspulvinone O inhibits aspartate transaminase 1 (GOT1; Kd = 3.32 μM) and is cytotoxic to PANC-1, AsPC-1, and SW1990 pancreatic cancer cells (IC50s = 20.54-26.8 μM).2 It reduces the oxygen consumption rate (OCR) and induces apoptosis in SW1990 cells. Aspulvinone O (2.5 and 5 mg/kg) reduces tumor growth in an SW1990 mouse xenograft model. |1. Zhang, P., Li, X.-M., Wang, J.-N., et al. New butenolide derivatives from the marine-derived fungus Paecilomyces variotii with DPPH radical scavenging activity. Phytochem. Lett. 11, 85-88 (2015).|2. Sun, W., Luan, S., Qi, C., et al. Aspulvinone O, a natural inhibitor of GOT1 suppresses pancreatic ductal adenocarcinoma cells growth by interfering glutamine metabolism. Cell Commun. Signal. 17(1), 111 (2019).