caspase

Z-VAD-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一种 caspase 的广谱抑制剂。Z-VAD-FMK 可以与活化的 caspase 结合，从而抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK即使在高达 440μM 的浓度下也不会抑制 UCHL1 的活性。

Z-VAD(OMe)-FMK 是一种具有不可逆特性的pan-caspase抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 还是泛素 C 端水解酶 L1 (UCHL1) 的抑制剂，它通过靶向 UCHL1 活性位点进行不可逆修饰。

Emricasan (IDN-6556) 是一种泛的 caspase 抑制剂，具有不可逆性。Emricasan 具有抗炎和抗凋亡活性，可以用于治疗感染和肝衰竭等。Emricasan 还可以抑制 Zika 病毒感染。

Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。

Fenbufen (Lederfen) 是一种非甾体抗炎药，主要用于治疗骨关节炎、强直性脊柱炎和肌腱炎的炎症。它还可用于缓解背痛、扭伤和骨折，具有 caspases 的抑制活性。它对 COX-1和 COX-2具有抑制活性，其 IC50分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。

Allicin 具有抗氧化、杀菌、抗癌、抗炎活性，对肠上皮细胞具有抑制性免疫调节作用。 Allicin 能显着抑制胰岛素诱导的血管平滑肌细胞的增殖和迁移，这可能与抑制 ERK 信号通路的激活有关。 Allicin 有利于降低高胆固醇血症大鼠的血液胆固醇、甘油三酯水平和收缩压，它可能有益于影响动脉粥样硬化的两个危险因素——高脂血症和高血压。

Crustecdysone (Hydroxyecdysone) 是来源于露水草的一种蜕皮激素，可调节昆虫的蜕皮或蜕皮过程。它是 Ecdysone 的活性代谢物，通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶活性并诱导自噬，在心血管系统中具有调节或保护作用。

Z-YVAD-FMK 是一种不可逆的 caspase-1 抑制剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。

Belnacasan (VX-765) 是一种 IL 转换酶 (ICE) caspase-1 抑制剂，是 VRT-043198 的口服生物活性前药。Belnacasan 可以修饰 Caspase-1 的活性位点并导致 Caspase-1 阻断，从而与动物模型中炎症疾病的组织保护相关。

Q-VD-OPH (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) 是一种具有强效抗凋亡特性的泛半胱天冬酶抑制剂。它可抑制 HIV 感染，能透过血脑屏障。

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) 是一种 Caspase-3 抑制剂 (IC50=18 μM)，具有选择性、不可逆性和细胞渗透性。Z-DEVD-FMK 可以抑制 Caspase 激活诱导的细胞凋亡。

ExcisaninA may be a potent inhibitor of AKT signaling pathway in tumor cells, it can inhibit invasion by suppressing MMP-2 and MMP-9 expression, it may be a potential anti-metastatic chemotherapeutic agent for the treatment of breast cancer. Excisanin A shows comparable inhibitory effects on the LPS-induced production of NO and PGE2, and activation of NF-kappaB without affecting cell viability.Excisanin A induces apoptosis in colon cancer cell line SW620 as determined by Annexin V staining, the cleavage of caspase-3 and the proteolytic degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP).

Ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one exhibits cytotoxic activity against human gastric cancer cells and can induce G2 M cell cycle arrest and apoptosis in human hepatocellular carcinoma (HepG2) cells, offering potential for future therapeutic applications in humans.

KEA1-97 是一种选择性硫氧还蛋白-半胱天冬酶 3相互作用干扰剂，IC50为10 μM。它在不影响硫氧还蛋白活性的情况下, 破坏硫氧还蛋白与 caspase 3 的相互作用，激活半胱天冬酶，诱导细胞凋亡。

Arnicolide D 是从石胡荽中分离出的一种倍半萜内酯，以浓度和时间依赖性方式抑制鼻咽癌细胞活力。它调节细胞周期，激活 caspase 信号通路并抑制 PI3K AKT mTOR 和 STAT3 信号通路。

Dehydrotrametenolic acid (Dehydroeburicoic acid) 是从茯苓的菌核中分离的一种甾醇，具有抗肿瘤活性、抗炎和抗糖尿病作用。它通过 caspase-3途径诱导细胞凋亡。

Pomolic acid 是从野鸦椿中分离出来的一种五环三萜烯。它抑制肿瘤细胞的生长，诱导细胞凋亡，有用于前列腺癌的潜力。

Chelidonic acid (Jervaic acid) 是从白屈菜中分到的酸类物质，用作温和的镇痛剂、抗菌剂和中枢神经系统镇静剂。它是谷氨酸脱羧酶抑制剂，Ki 值为 1.2 μM。它可能通过抑制 NF-κB 和caspase-1来降低 IL-6 的产生抗炎作用。

Santamarine has significant anticancer activity, can inhibit L1210 cells because of its cytotoxic,cytostatic and blocking mitosis and reducing uptake of thymidine. Santamarine and reynosin show bactericidal activity against clinical strains of Mycobacterium tuberculosis.

Taurohyodeoxycholic acid sodium salt (Sodium taurohyodeoxycholate hydrate) 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 Caspase-12 活化来防止细胞凋亡

Goniothalamin 在各种癌细胞系中诱导细胞凋亡并具有胃保护活性。

Senkyunolide I 是从川芎中分离得到的一种天然产物，具有神经保护作用，与其抗氧化和抗凋亡特性有关。

Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII) 是一种非肽，非竞争性和可逆的caspase-3抑制剂，IC50为 23 nM。它是其余胱天蛋白酶的适度抑制剂。

Guggulsterone (Guggulsterone E&Z) E&Z 是来自Commiphora wightii 树中树胶脂的植物甾醇。 它通过下调抗细胞凋亡基因产物 ，调节细胞周期蛋白，激活caspases，JNK，抑制Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。