MEK

SCH772984 是一种 ERK 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4 1 nM)，具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。

Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM)，具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 p-ERK1 2 的表达并诱导细胞凋亡。

Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7 0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

Cobimetinib (GDC-0973) 是一种 MEK1 抑制剂 (IC50=4.2 nM)，具有选择性和口服活性。Cobimetinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖，诱导凋亡。

Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1 2 抑制剂，抑制 MEK1 (IC50=14 nM)，具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性，用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。

U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。

Binimetinib (ARRY-162) 是一种 MEK1 2 抑制剂 (IC50=12 nM)，具有选择性和口服活性。Binimetinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗无法切除或具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性黑色素瘤。

Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮，可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2 50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分，靶向多种信号分子，具有抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1 ERK2 的磷酸化。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。

Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK RAF 抑制剂，抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。

PAF (C16) 是有效的 MAPK 和 MEK ERK 激活剂，可诱导血管通透性增加。PAF (C16) (PAF (C16)) 是血小板活化因子，是一种磷脂衍生介质，也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。PAF (C16) 在体外实验中显示出抗凋亡和抗炎活性，通过与其受体 （PAF-R） 相互作用以执行细胞信号传导来抑制 caspase 依赖性凋亡。

Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1 MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。

PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。

Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf MEK1 2 ERK1 2 和 AMPKα Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。

Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。

Kaempferol 3-neohesperidoside (Kaempferol 3-O-neohesperidoside) 是一种类黄酮，对大鼠比目鱼肌具有拟胰岛素作用。

Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

TAK-733 是选择性 MEK 抑制剂，IC50为 3.2 nM。

Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是一种口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50分别为 2 nM。它还能激活自噬，诱导凋亡。

trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素，可抑制紫外线诱导的MEK ERK 的活化，在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。

BIX02189 是一种选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。