Histone Acetyltransferase

A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂，其 IC50值均小于30 nM，可用于前列腺癌的研究。

WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，抑制骨肉瘤细胞的增殖，迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长，有抗肿瘤活性。

C646 是一种组蛋白乙酰转移酶 p300 的抑制剂 (Ki=400 nM)，具有竞争性和选择性，对其他乙酰转移酶作用较小。C646 具有细胞凋亡诱导剂和放射增敏剂的作用。

Pocenbrodib (FT-7051) 是一种有效的 CBP/p300 家族的溴结构域抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可口用于研究癌症。

Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂，抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性，以及较弱的抗炎活性。

Remodelin 是一种特异性有效的乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂。

GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1)，IC50分别为 6.2 和 5100 nM，有抗肿瘤活性。

WM-1119 是一种强选择性KAT6A 抑制剂，在淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的IC50值为 0.25 μM，对 KAT6A，KAT5和KAT7 的结合KD 值分别为 2 nM、2.2 μM 和0.5 μM。

Butyrolactone 3 (MB-3) 是一种具有选择性和高效性的组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 抑制剂，对 CBP 亲和力较弱。Butyrolactone 3 具有抗菌活性，可用于癌症、代谢性疾病和和神经系统疾病。

MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂，IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似，IC50为 47 μM。

PF-9363 (CTX-3648) 是一种有效且高选择性的 KAT6A/KAT6B 抑制剂，可用于癌症研究。

Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。

WM-8014 (MOZ-IN-3) 是一种 MOZ，属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂，IC50值为 55 nM。

SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂，对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，具有抗炎作用。

Remodelin hydrobromide (Remodelin HBR) 是一种新型有效的选择性乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂，能改善早衰综合征细胞表型。

JG-2016，作为一种小分子组蛋白乙酰转移酶1 (HAT1) 抑制剂，抑制人类癌细胞系的生长，抑制纤维素中的酶活性，干扰肿瘤生长。

CTB (Cholera Toxin B subunit) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶的激活剂，可诱导 MCF-7 细胞凋亡。

CBL0137 (Curaxin 137) 是一种代谢稳定的 curaxin，可激活 p53 (EC50: 0.37 μM) 并抑制 NF-κB (EC50: 0.47 μM)。它在功能上使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活，从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡。口服 CBL0137 在小鼠体内具有广泛的抗癌活性，可根除耐药性癌症干细胞，并增强吉西他滨在胰腺癌临床前模型中的疗效。

CBP/p300-IN-3 (P300/CBP-IN-3) 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂。

Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物，是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂，可与 p300的其他位点而非活性位点结合，选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。

MC4033 是一种选择性的赖氨酸乙酰转移酶8 (KAT8) 抑制剂（IC50：12.1 μM），具有抗癌作用，可诱导凋亡 ，可用于研究非小细胞肺癌。

CPTH2 是一种组蛋白乙酰基转移酶抑制剂。它选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化，通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡并降低透明细胞肾癌细胞系的侵袭性。