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Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase

Histone acetyltransferases (HATs) are enzymes that acetylate conserved lysine amino acids on histone proteins by transferring an acetyl group from acetyl-CoA to form ε-N-acetyllysine. DNA is wrapped around histones, and, by transferring an acetyl group to the histones, genes can be turned on and off. In general, histone acetylation increases gene expression.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
TN1150 Procyanidin B3
原花青素 B3
23567-23-9 99.71%
Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物,是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂,可与p300的其他位点而非活性位点结合,选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。
T11807 L002
化合物L002
321695-57-2
L002 是一种细胞可渗透的,可逆特定性乙酰转移酶p300(KAT3B)抑制剂,IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活,有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。
T23095 NU 9056
化合物NU9056
1450644-28-6 98%
NU 9056 是一种有效且选择性的 KAT5 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,IC50 为 2 µM。 NU 9056 阻断 DNA 损伤反应并抑制前列腺癌细胞系中的蛋白质乙酰化。
T0065 Acetaminophen
对乙酰氨基酚
103-90-2 99.99%
Acetaminophen 是一种选择性环氧合酶-2 的抑制剂,IC50值为 25.8 μM。它是一种肝 N-乙酰转移酶 2 抑制剂,可用作解热和止痛剂。
T4362 WM-8014
化合物MOZ-IN-3
2055397-18-5 99.95%
MOZ-IN-3 是一种MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 55 nM。
T6811 CPI-637
化合物CPI637
1884712-47-3 99.91%
CPI637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对CBP、EP300和BRD4 BD-1的IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM,对CBP的EC50值为 0.3 μM。
T12098 MOZ-IN-2
化合物MOZ-IN-2
2055397-88-9 99.89%
MOZ-IN-2 是一种MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 125 nM。
T7856 Naphthol AS-E
色酚 AS-E
92-78-4 99.85%
Naphthol AS-E 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID相互作用的抑制剂,可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域,Kd为 8.6 µM,阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用,IC50为 2.26 µM。
T6908 NSC 228155
化合物NSC228155
113104-25-9 99.84%
NSC228155 是一种 EGFR 的激活剂,与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
T6389 Anacardic Acid
漆树酸
16611-84-0 99.72%
Anacardic Acid 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 p300 和 PCAF 的IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
T8344 CPTH2
化合物CPTH2
357649-93-5 99.5%
CPTH2 是一种组蛋白乙酰基转移酶抑制剂。它选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化,通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡并降低透明细胞肾癌细胞系的侵袭性。
T3499 Remodelin
化合物Remodelin
949912-58-7 99.39%
Remodelin 是一种特异性有效的乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂。
T9167 PF-9363
化合物PF-9363
2569009-58-9 99.25%
PF-9363 是一种有效且高选择性的 KAT6A/KAT6B 抑制剂,可用于癌症研究。
T2452 C646
化合物C646
328968-36-1 99.21%
C646 是一种竞争性组蛋白乙酰转移酶 p300选择性抑制剂,Ki值为 400 nM,对其他乙酰转移酶作用较小。
T5468 YF-2
化合物YF-2
1311423-89-8 99.19%
YF-2 是一种高选择性,可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM,具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
T12345 CBP/p300-IN-3
化合物P300/CBP-IN-3
2299226-01-8 99.14%
CBP/p300-IN-3 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,化合物 6,来源于专利 WO 2019049061 A1。
T3969 I-CBP112
化合物I-CBP112
1640282-31-0 99.1%
I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,靶向 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
T6584 MG 149
化合物MG149
1243583-85-8 99.1%
MG149 是一种Tip60抑制剂,IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似,IC50为 47 μM。
T6668 SGC-CBP30
化合物SGC-CBP30
1613695-14-9 99.03%
SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂,对CBP和p300的Kd值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,具有抗炎作用。
T3217 PF-CBP1 hydrochloride
化合物PF-CBP1 hydrochloride
2070014-93-4 99%
PF-CBP1 hydrochloride 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂,抑制CREBBP和EP300溴结构域的IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达,也可下调皮质神经元 RGS4 的表达,可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。
Procyanidin B3
TN1150
Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物,是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂,可与p300的其他位点而非活性位点结合,选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。
L002
T11807
L002 是一种细胞可渗透的,可逆特定性乙酰转移酶p300(KAT3B)抑制剂,IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活,有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。
NU 9056
T23095
NU 9056 是一种有效且选择性的 KAT5 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,IC50 为 2 µM。 NU 9056 阻断 DNA 损伤反应并抑制前列腺癌细胞系中的蛋白质乙酰化。
Acetaminophen
T0065
Acetaminophen 是一种选择性环氧合酶-2 的抑制剂,IC50值为 25.8 μM。它是一种肝 N-乙酰转移酶 2 抑制剂,可用作解热和止痛剂。
WM-8014
T4362
MOZ-IN-3 是一种MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 55 nM。
CPI-637
T6811
CPI637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对CBP、EP300和BRD4 BD-1的IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM,对CBP的EC50值为 0.3 μM。
MOZ-IN-2
T12098
MOZ-IN-2 是一种MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 125 nM。
Naphthol AS-E
T7856
Naphthol AS-E 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID相互作用的抑制剂,可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域,Kd为 8.6 µM,阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用,IC50为 2.26 µM。
NSC 228155
T6908
NSC228155 是一种 EGFR 的激活剂,与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
Anacardic Acid
T6389
Anacardic Acid 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 p300 和 PCAF 的IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
CPTH2
T8344
CPTH2 是一种组蛋白乙酰基转移酶抑制剂。它选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化,通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡并降低透明细胞肾癌细胞系的侵袭性。
Remodelin
T3499
Remodelin 是一种特异性有效的乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂。
PF-9363
T9167
PF-9363 是一种有效且高选择性的 KAT6A/KAT6B 抑制剂,可用于癌症研究。
C646
T2452
C646 是一种竞争性组蛋白乙酰转移酶 p300选择性抑制剂,Ki值为 400 nM,对其他乙酰转移酶作用较小。
YF-2
T5468
YF-2 是一种高选择性,可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM,具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
CBP/p300-IN-3
T12345
CBP/p300-IN-3 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,化合物 6,来源于专利 WO 2019049061 A1。
I-CBP112
T3969
I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,靶向 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
MG 149
T6584
MG149 是一种Tip60抑制剂,IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似,IC50为 47 μM。
SGC-CBP30
T6668
SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂,对CBP和p300的Kd值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,具有抗炎作用。
PF-CBP1 hydrochloride
T3217
PF-CBP1 hydrochloride 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂,抑制CREBBP和EP300溴结构域的IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达,也可下调皮质神经元 RGS4 的表达,可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。
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