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Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase

Histone acetyltransferases (HATs) are enzymes that acetylate conserved lysine amino acids on histone proteins by transferring an acetyl group from acetyl-CoA to form ε-N-acetyllysine. DNA is wrapped around histones, and, by transferring an acetyl group to the histones, genes can be turned on and off. In general, histone acetylation increases gene expression.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T23095 NU 9056
化合物NU9056
1450644-28-6 95.36%
NU 9056 是一种有效且选择性的 KAT5 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,IC50 为 2 µM。 NU 9056 阻断 DNA 损伤反应并抑制前列腺癌细胞系中的蛋白质乙酰化。
T78815 MOZ-IN-3
化合物 MOZ-IN-3
98%
MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为30 nM。该化合物在四种髓系白血病细胞系(HL-60、U937、SKNO-1、K562)上展现了抗肿瘤活性,并且显示出良好的代谢稳定性及药代动力学特性。
T79086 MC4171
化合物 MC4171
98%
MC4171(化合物34)作为KAT8选择性抑制剂,IC50值为8.1 µM。该化合物在多种癌症细胞系中(包括NSCLC和AML)展现中等微摩尔级别抗增殖效果,显示出其研究治疗癌症的可能性。
T79131 KAT modulator-1
化合物 KAT modulator-1
1314006-43-3 98%
KAT modulator-1 (Compound 3)为一种KAT调节剂, 能够与全长p300进行相互作用,但不影响催化结构域。该化合物主要应用于表观遗传学研究领域。
T4362 WM-8014
化合物MOZ-IN-3
2055397-18-5 99.95%
WM-8014 (MOZ-IN-3) 是一种 MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 55 nM。
T12098 MOZ-IN-2
化合物MOZ-IN-2
2055397-88-9 99.89%
MOZ-IN-2 是一种MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 125 nM。
T0065 Acetaminophen
对乙酰氨基酚
103-90-2 99.88%
Acetaminophen (APAP) 是一种选择性环氧合酶-2 的抑制剂,IC50值为 25.8 μM。它是一种肝 N-乙酰转移酶 2 抑制剂,可用作解热和止痛剂。
T60558 NSC 694623
化合物NSC 694623
907957-34-0 99.87%
NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 具有抑制作用,IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对部分癌细胞展示出抗增殖活性,可用于研究抗癌。
T7856 Naphthol AS-E
色酚 AS-E
92-78-4 99.85%
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂,可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域,Kd 为 8.6 µM,阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用,IC50为 2.26 µM。
T6908 NSC 228155
化合物NSC228155
113104-25-9 99.84%
NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂,与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
T3499 Remodelin
化合物Remodelin
949912-58-7 99.78%
Remodelin 是一种特异性有效的乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂。
TN1150 Procyanidin B3
原花青素 B3
23567-23-9 99.71%
Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物,是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂,可与 p300的其他位点而非活性位点结合,选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。
T8344 CPTH2
化合物CPTH2
357649-93-5 99.5%
CPTH2 是一种组蛋白乙酰基转移酶抑制剂。它选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化,通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡并降低透明细胞肾癌细胞系的侵袭性。
T5468 YF-2
化合物YF-2
1311423-89-8 99.19%
YF-2 是一种高选择性,可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM,具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
T6584 MG 149
化合物MG149
1243583-85-8 99.1%
MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂,IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似,IC50为 47 μM。
T3969 I-CBP112
化合物I-CBP112
1640282-31-0 99.1%
I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,靶向 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
T1516 Curcumin
姜黄素
458-37-7 98.98%
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
T6389 Anacardic Acid
漆树酸
16611-84-0 98.84%
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
T6668 SGC-CBP30
化合物SGC-CBP30
1613695-14-9 98.64%
SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂,对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,具有抗炎作用。
T11807 L002
化合物L002
321695-57-2 98.59%
L002 是一种细胞可渗透的,可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂,IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活,有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。
NU 9056
T23095
NU 9056 是一种有效且选择性的 KAT5 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,IC50 为 2 µM。 NU 9056 阻断 DNA 损伤反应并抑制前列腺癌细胞系中的蛋白质乙酰化。
MOZ-IN-3
T78815
MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为30 nM。该化合物在四种髓系白血病细胞系(HL-60、U937、SKNO-1、K562)上展现了抗肿瘤活性,并且显示出良好的代谢稳定性及药代动力学特性。
MC4171
T79086
MC4171(化合物34)作为KAT8选择性抑制剂,IC50值为8.1 µM。该化合物在多种癌症细胞系中(包括NSCLC和AML)展现中等微摩尔级别抗增殖效果,显示出其研究治疗癌症的可能性。
KAT modulator-1
T79131
KAT modulator-1 (Compound 3)为一种KAT调节剂, 能够与全长p300进行相互作用,但不影响催化结构域。该化合物主要应用于表观遗传学研究领域。
WM-8014
T4362
WM-8014 (MOZ-IN-3) 是一种 MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 55 nM。
MOZ-IN-2
T12098
MOZ-IN-2 是一种MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 125 nM。
Acetaminophen
T0065
Acetaminophen (APAP) 是一种选择性环氧合酶-2 的抑制剂,IC50值为 25.8 μM。它是一种肝 N-乙酰转移酶 2 抑制剂,可用作解热和止痛剂。
NSC 694623
T60558
NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 具有抑制作用,IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对部分癌细胞展示出抗增殖活性,可用于研究抗癌。
Naphthol AS-E
T7856
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂,可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域,Kd 为 8.6 µM,阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用,IC50为 2.26 µM。
NSC 228155
T6908
NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂,与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
Remodelin
T3499
Remodelin 是一种特异性有效的乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂。
Procyanidin B3
TN1150
Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物,是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂,可与 p300的其他位点而非活性位点结合,选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。
CPTH2
T8344
CPTH2 是一种组蛋白乙酰基转移酶抑制剂。它选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化,通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡并降低透明细胞肾癌细胞系的侵袭性。
YF-2
T5468
YF-2 是一种高选择性,可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM,具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
MG 149
T6584
MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂,IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似,IC50为 47 μM。
I-CBP112
T3969
I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,靶向 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
Curcumin
T1516
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
Anacardic Acid
T6389
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
SGC-CBP30
T6668
SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂,对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,具有抗炎作用。
L002
T11807
L002 是一种细胞可渗透的,可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂,IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活,有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。
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