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Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase

Histone acetyltransferases (HATs) are enzymes that acetylate conserved lysine amino acids on histone proteins by transferring an acetyl group from acetyl-CoA to form ε-N-acetyllysine. DNA is wrapped around histones, and, by transferring an acetyl group to the histones, genes can be turned on and off. In general, histone acetylation increases gene expression.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T23095 NU 9056
化合物NU9056
1450644-28-6 95.36%
TargetMol Chemical Structure NU 9056
NU 9056 是一种有效且选择性的 KAT5 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,IC50 为 2 µM。 NU 9056 阻断 DNA 损伤反应并抑制前列腺癌细胞系中的蛋白质乙酰化。
T78815 MOZ-IN-3
化合物 MOZ-IN-3
98%
TargetMol Chemical Structure MOZ-IN-3
MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为30 nM。该化合物在四种髓系白血病细胞系(HL-60、U937、SKNO-1、K562)上展现了抗肿瘤活性,并且显示出良好的代谢稳定性及药代动力学特性。
T79086 MC4171
化合物 MC4171
98%
TargetMol Chemical Structure MC4171
MC4171(化合物34)作为KAT8选择性抑制剂,IC50值为8.1 µM。该化合物在多种癌症细胞系中(包括NSCLC和AML)展现中等微摩尔级别抗增殖效果,显示出其研究治疗癌症的可能性。
T79131 KAT modulator-1
化合物 KAT modulator-1
1314006-43-3 98%
TargetMol Chemical Structure KAT modulator-1
KAT modulator-1 (Compound 3)为一种KAT调节剂, 能够与全长p300进行相互作用,但不影响催化结构域。该化合物主要应用于表观遗传学研究领域。
T0065 Acetaminophen
对乙酰氨基酚
103-90-2 99.99%
TargetMol Chemical Structure Acetaminophen
Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂,抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性,以及较弱的抗炎活性。
T4362 WM-8014
化合物MOZ-IN-3
2055397-18-5 99.95%
TargetMol Chemical Structure WM-8014
WM-8014 (MOZ-IN-3) 是一种 MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 55 nM。
T6811 CPI-637
化合物CPI637
1884712-47-3 99.91%
TargetMol Chemical Structure CPI-637
CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。
T12098 MOZ-IN-2
化合物MOZ-IN-2
2055397-88-9 99.89%
TargetMol Chemical Structure MOZ-IN-2
MOZ-IN-2 是一种MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 125 nM。
T60558 NSC 694623
化合物NSC 694623
907957-34-0 99.87%
TargetMol Chemical Structure NSC 694623
NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 具有抑制作用,IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对部分癌细胞展示出抗增殖活性,可用于研究抗癌。
T7856 Naphthol AS-E
色酚 AS-E
92-78-4 99.85%
TargetMol Chemical Structure Naphthol AS-E
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂,可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域,Kd 为 8.6 µM,阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用,IC50为 2.26 µM。
T6908 NSC 228155
化合物NSC228155
113104-25-9 99.84%
TargetMol Chemical Structure NSC 228155
NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂,与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
T15014 CTPB
化合物CTPB
586976-24-1 99.77%
TargetMol Chemical Structure CTPB
CTPB 是一种有效的 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 活化剂,可用于制备毛发生长促进剂和/或脱发治疗剂。
TN1150 Procyanidin B3
原花青素 B3
23567-23-9 99.71%
TargetMol Chemical Structure Procyanidin B3
Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物,是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂,可与 p300的其他位点而非活性位点结合,选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。
T8344 CPTH2
化合物CPTH2
357649-93-5 99.5%
TargetMol Chemical Structure CPTH2
CPTH2 是一种组蛋白乙酰基转移酶抑制剂。它选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化,通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡并降低透明细胞肾癌细胞系的侵袭性。
T2452 C646
化合物C646
328968-36-1 99.21%
TargetMol Chemical Structure C646
C646 是一种竞争性组蛋白乙酰转移酶 p300选择性抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他乙酰转移酶作用较小。
T5468 YF-2
化合物YF-2
1311423-89-8 99.19%
TargetMol Chemical Structure YF-2
YF-2 是一种高选择性,可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM,具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
T71832 CTX-0124143
Ciproquazone
423731-64-0 99.16%
TargetMol Chemical Structure CTX-0124143
CTX-0124143 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 KAT6A 的 IC50 值为 1.0μM。CTX-0124143 可用于研究细胞衰老。
T25215 CCT077791
化合物CCT077791
748777-47-1 99.15%
TargetMol Chemical Structure CCT077791
CCT077791 是一种有效的 p300 和 PCAF 组蛋白乙酰转移酶活性抑制剂,可用于研究癌症。
T12345 CBP/p300-IN-3
化合物P300/CBP-IN-3
2299226-01-8 99.14%
TargetMol Chemical Structure CBP/p300-IN-3
CBP/p300-IN-3 (P300/CBP-IN-3) 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂。
T6584 MG 149
化合物MG149
1243583-85-8 99.1%
TargetMol Chemical Structure MG 149
MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂,IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似,IC50为 47 μM。
NU 9056
T23095
NU 9056 是一种有效且选择性的 KAT5 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,IC50 为 2 µM。 NU 9056 阻断 DNA 损伤反应并抑制前列腺癌细胞系中的蛋白质乙酰化。
MOZ-IN-3
T78815
MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为30 nM。该化合物在四种髓系白血病细胞系(HL-60、U937、SKNO-1、K562)上展现了抗肿瘤活性,并且显示出良好的代谢稳定性及药代动力学特性。
MC4171
T79086
MC4171(化合物34)作为KAT8选择性抑制剂,IC50值为8.1 µM。该化合物在多种癌症细胞系中(包括NSCLC和AML)展现中等微摩尔级别抗增殖效果,显示出其研究治疗癌症的可能性。
KAT modulator-1
T79131
KAT modulator-1 (Compound 3)为一种KAT调节剂, 能够与全长p300进行相互作用,但不影响催化结构域。该化合物主要应用于表观遗传学研究领域。
Acetaminophen
T0065
Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂,抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性,以及较弱的抗炎活性。
WM-8014
T4362
WM-8014 (MOZ-IN-3) 是一种 MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 55 nM。
CPI-637
T6811
CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。
MOZ-IN-2
T12098
MOZ-IN-2 是一种MOZ,属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂,IC50值为 125 nM。
NSC 694623
T60558
NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 具有抑制作用,IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对部分癌细胞展示出抗增殖活性,可用于研究抗癌。
Naphthol AS-E
T7856
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂,可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域,Kd 为 8.6 µM,阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用,IC50为 2.26 µM。
NSC 228155
T6908
NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂,与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
CTPB
T15014
CTPB 是一种有效的 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 活化剂,可用于制备毛发生长促进剂和/或脱发治疗剂。
Procyanidin B3
TN1150
Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物,是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂,可与 p300的其他位点而非活性位点结合,选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。
CPTH2
T8344
CPTH2 是一种组蛋白乙酰基转移酶抑制剂。它选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化,通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡并降低透明细胞肾癌细胞系的侵袭性。
C646
T2452
C646 是一种竞争性组蛋白乙酰转移酶 p300选择性抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他乙酰转移酶作用较小。
YF-2
T5468
YF-2 是一种高选择性,可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM,具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
CTX-0124143
T71832
CTX-0124143 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 KAT6A 的 IC50 值为 1.0μM。CTX-0124143 可用于研究细胞衰老。
CCT077791
T25215
CCT077791 是一种有效的 p300 和 PCAF 组蛋白乙酰转移酶活性抑制剂,可用于研究癌症。
CBP/p300-IN-3
T12345
CBP/p300-IN-3 (P300/CBP-IN-3) 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂。
MG 149
T6584
MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂,IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似,IC50为 47 μM。
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