wnt通路

Wnt pathway inhibitor 3 是一种有效的 AC1 抑制剂，IC50 值为 45 nM。Wnt pathway inhibitor 3 具有抗增殖活性，可用于研究改善实验性骨关节炎小鼠模型中的骨关节炎。

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α/β的高效选择性抑制剂，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性，对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外，CHIR-99021 HCl 是Wnt/β-catenin信号通路的强大激活剂。此外，它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外，拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。

Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4/CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。

IWP-2 是一种 Wnt 通路抑制剂 (IC50=27 nM)，也是一种具有 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂 (M82FCK1δ 的 IC50=40 nM)。IWP-2 抑制胚胎干细胞的自我更新，被用于干细胞和类器官的研究。

Adavivint (SM04690) 是选择性的典型的Wnt 信号通路抑制剂，在 SW480 细胞中，用高通量 TCF/LEF 报告基因实验，测得EC50=19.5 nM。

SKL2001 是一种Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂，具有抗肿瘤作用。它能够破坏 Axin/β-catenin 相互作用，稳定细胞内 β-catenin。

HLY78 (4-Ethyl-5-methyl-5,6-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-j]phenanthridine) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂，通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域，增强 Axin-LRP6 交联，诱导 Wnt 信号转导。

DK419 是一种具有口服活性的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 为 0.19 μM。 DK419 降低 Axin2、β-catenin、c-Myc、Cyclin D1 和 Survivin 的蛋白质水平。它还诱导 pAMPK 的产生。

GSK-3β inhibitor 8 (GSK3β Inhibitor XVIII)是具有有效和选择性的 GSK-3β 抑制剂 ，IC50值为 64 nM。GSK-3β inhibitor 8 是一种噻吩嘧啶衍生物，负调控 Wnt 信号通路，刺激 β 细胞增殖。

Miclxin (DS37262926) 是一种新型MIC60抑制剂，通过β-连环蛋白突变肿瘤细胞中的线粒体应激诱导细胞凋亡。Miclxin 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂，参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡，导致线粒体损伤，线粒体膜丢失。Miclxin 具有抗肿瘤活性，通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤。

TNIK-IN-5 是高效的 TNIK 抑制剂 (IC50= 0.05 μM)。TNIK-IN-5 可以有效抑制细胞中的 Wnt 信号通路。TNIK-IN-5 在体外显示出良好的抗结直肠癌活性。

NKP608 是一种具有选择性和高效性的神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，具有抗癌抗焦虑活性，通过 Wnt 信号通路抑制人结直肠癌细胞的增殖。

Methyl vanillate 是一种枳椇属植物中的提取物，是Wnt β-catenin 信号通路活化剂，是一种香草酸的甲酯。它具有抗氧化作用。

Pyrvinium pamoate (Pyrvinium embonate) 是一种古老的驱虫药，用于治疗蛲虫病，由于其在某些类型的癌症中抑制 Wnt/β-catenin 通路，它作为抗癌药物再次引起人们的关注。

iCRT 14 是 β-连环蛋白应答转录抑制剂，能够抑制 Wnt 信号通路(IC50:40.3 nM)。

DIF-3通过激活GSK-3β促进cyclin D1和c-Myc的降解，从而减少这些蛋白的表达水平。此外，DIF-3在DLD-1细胞中抑制Wnt/β-catenin信号通路相关蛋白的活性。该化合物通过诱导cyclin D1降解和抑制cyclin D1 mRNA表达，对HeLa人类宫颈癌细胞系展示出强大的抗增殖效果[1]。

PNU 74654是一种Wnt/β-catenin 通路抑制剂，在NCI-H295 细胞中的IC50值为129.8 μM。

iCRT-5 是一种有效的 Wnt 通路抑制剂。iCRT-5 具有抗增殖活性，可以阻断 Wnt/β-catenin 表达，诱导细胞凋亡。iCRT-5 可用于研究多发性骨髓瘤。

Salinomycin (Procoxacin)是一种多醚类钾离子载体抗生素，特异性抑制革兰氏阳性细菌生长。Salinomycin 作为Wnt/β-连环蛋白信号通路的有效抑制剂，阻断Wnt诱导的LRP6磷酸化。此外，Salinomycin (Procoxacin)对人类癌症干细胞显示出选择性活性。

AMG-548是一种选择性和口服活性的p38α MAPK抑制剂(Ki=0.5 nM)，选择性高于对p38β，p38γ和p38δ，还能够抑制TNFα,CK1δ/ε和Wnt信号通路。

CWP232228 是一种高效的、选择性的Wnt β-catenin 信号通路抑制剂，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子结合。它能够抑制乳腺癌和肝癌干细胞的生长，抑制肿瘤的形成和转移，且没有毒性。

EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。

GNF-6231是一个强的，有选择性的，能够口服的Porcupine 抑制剂能够阻止Wnt 信号通路。