trk

Trk-IN-9 是一种 TRK 抑制剂，具有抗癌抗增殖活性，可以浓度依赖性方式诱导 Km-12 细胞凋亡。Trk-IN-9可用于研究癌症。

GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride 是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK） 的抑制剂。

CG 428 是一种有效的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 降解剂 (uSMITETM)，DC50 为 0.36 nM。 CG 428 包含泛 TRK 抑制剂 GNF-8625 的类似物，通过接头连接到 cereblon E3 连接酶配体泊马度胺。 CG 428 对 TRKA 的选择性优于 TRKC 和 TRKB，Kd 为 1nM、4.2 nM 和 28 nM。 CG 428 抑制 KM12 结肠癌细胞的生长，IC50 为 2.9 nM。

Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的，口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH (compound 114) 是原肌球蛋白受体激酶的选择性抑制剂。它是 E3 连接酶的配体，具有研究一种或多种疾病的潜力。

CH7057288 是选择性TRK 抑制剂。

Larotrectinib (LOXO-101)为ATP竞争性、口服选择性抑制剂，针对原肌凝蛋白相关激酶(TRK)家族受体三个亚型(TRKA，B 和C)展现纳摩尔级别的50%抑制浓度。

Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 1 μM，具有抗癌活性。

Selitrectinib (LOXO-195) 是异种选择性的二代原肌凝蛋白相关激酶(TRK)抑制剂，能够作用于 TRKA (IC50:0.6 nM) 和 TRKC (IC50<2.5 nM)。

LM22A-4 是特异性的tyrosine kinase receptor B 激动剂，常用于研究神经系统疾病。

LOXO-195 (BAY 2731954) 是一种有效的选择性 Trk 酪氨酸激酶抑制剂。

DDR-TRK-1 是 DDR1的一个选择性抑制剂，其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。

Trk-IN-4 (PF-6683324)是一种有效的泛-Trk抑制剂，对TrkA/TrkB/TrkC的IC50 = 1.1~2.6 nM，具有抗痛觉过敏作用。也是选择性的II型PTK6抑制剂，IC50=76nM，具有抗肿瘤作用。

IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、口服具有活力的 type II TRK kinase 抑制剂，能够作用于 TRKA (IC50: 10.5 nM)、TRKB (IC50: 0.7 nM)、TRKC (IC50: 2.6 nM)。IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性，体内具有良好的抗肿瘤作用。

TRK-IN-30 (Compound C11) 是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，针对TRKA、TRKB、TRKC和耐药突变体TRKAG595R的IC50分别为1.8、0.98、3.8和54 nM。该化合物能够抑制下游PI3K/AKT和MEK/ERK信号通路的激活，并且对Km-12细胞系具有显著作用，抑制其菌落形成和细胞迁移，造成细胞周期在G0/G1期停滞，并诱导Km-12细胞凋亡 (apoptosis)。

Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是一种选择性的 II 型TRK抑制剂，表现出良好的血浆稳定性和中等程度的肝微粒体稳定性。它显著抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 以及 Ba/F3-TRKAG667C 细胞的增殖 (IC50: 4.1 nM，41.5 nM，1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于研究 NTRK 融合癌症。

TRK-IN-27 (Compound 14q) 是一种高效的TRK抑制剂，展现出优良的激酶选择性，能够有效抑制肿瘤的生长。

TRK-IN-22 (compound 11) 是一种TRK的I型抑制剂，能够覆盖TRKA的ATP结合位点。

TRK-IN-29 (Compound B31) 是第二代TRK抑制剂，对TRKAG595R、TRKAF589L、TRKAG667C、TRKA和TRKC的IC50分别为9 nM、0.6 nM、18 nM、5 nM、6 nM。它能够抑制TRKA的磷酸化，并对NTRK融合阳性细胞表现出良好的抗增殖活性。此外，TRK-IN-29 拥有出色的血浆稳定性和适中的药代动力学特性。

TRK-IN-31 hydrochloride是一种有效的口服TRK抑制剂，IC50为1.8 nM。在Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C细胞中，TRK-IN-31 hydrochloride展现出优异的抗增殖活性，并可高选择性且有效地抑制TRK激酶活性。此外，TRK-IN-31 hydrochloride显著遏制Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。

TRK-IN-31 是一种具口服活性的TRK抑制剂，IC50为1.8 nM。在Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C细胞中，TRK-IN-31 展现出卓越的抗增殖效果，并能高选择性地有效抑制TRK激酶的活性。该化合物显著抑制Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C皮下肿瘤在小鼠模型中的生长。

TRK-IN-32 是一种高效的TRK抑制剂，能有效抑制TRKWT、TRKG595R和TRKG667C，对这些靶标的IC50值分别为0.08 nM、2.14 nM和0.68 nM。它在由野生型、xDFG突变型、溶剂前沿区突变型和门控区突变型TRK融合蛋白转化的Ba/F3细胞系中表现出抗增殖活性。此外，TRK-IN-32 可诱导Ba/F3-TRKAWT和Ba/F3-TRKAG667C细胞凋亡 (apoptosis)。这种化合物适用于研究多种癌症，例如甲状腺癌和分泌性乳腺癌。

DDR-TRK-1N is a negative control for DDR-TRK-1.

TRK-IN-15 (WO2012034091A1, compound X-55) is a highly effective inhibitor of TRK, a protein kinase with crucial involvement in the regulation of cellular growth, differentiation, and signal transduction. Offering significant potential for studying TRK-related diseases, TRK-IN-15 holds promise for advancing research in this field [1].