tdo

TDO-IN-1 是一种具有口服活性、有效性和选择性的色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO)抑制剂 ，对吲哚胺-2,3-双加氧酶 具有抑制作用。TDO-IN-1 具有抗肿瘤活性， 能够通过逆转肿瘤组织的局部免疫耐受来发挥作用。

IACS-8968 is a dual IDO and TDO inhibitor (pIC50s: 6.43 for IDO and <5 for TDO).

680C91 是一种具有口服活性的色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 选择性抑制剂(Ki:51 nM)。它可用于研究肿瘤免疫及阿尔茨海默症。其中TDO 是色氨酸分解代谢的关键酶。

LM10 是有效的色氨酸 2,3-双加氧酶的抑制剂。色氨酸 2,3-双加氧酶是一种无关的肝酶，它可通过犬尿氨酸途径降解色氨酸。它对研究癌症疾病具有潜在的研究价值。

IDO TDO-IN-1 is an orally active dual indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO) and tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) inhibitor (IC50s: 9.7 and 47 nM).

IDO1 TDO-IN-7 (Compound 43b) 作为一种双重IDO1 TDO抑制剂的异喹啉衍生物，其IC50值分别为0.31 μM和0.08 μM。在B16-F10肿瘤模型中，该化合物展示了良好的药代动力学属性及显著的抗肿瘤效果，并具有较低的毒性。

IDO1/TDO-IN-8 (Compound CZ-17) 是一种可以穿透血脑屏障的双效IDO1和TDO抑制剂，其EC50分别为0.33 μM和1.78 μM。通过调节色氨酸代谢中的犬尿氨酸途径，降低犬尿氨酸与色氨酸的比例，该化合物展现了神经保护性，能够减轻运动功能障碍，并改善抑郁行为。IDO1/TDO-IN-8可用作帕金森病伴随抑郁症的研究。

TDO-IN-2 是一种口服活性的TDO抑制剂，其IC50为1.25 μM。在Hepa1-6肝细胞癌同种异体移植小鼠模型中，TDO-IN-2 展示了抗肿瘤活性。该化合物与PD-1/PD-L1抑制剂BMS-202协同作用，适用于肿瘤免疫耐受的研究。

IDO1/TDO-IN-4 是一种新型 IDO1/TDO 双重抑制剂，具有抗抑郁活性， 可与 IDO1 形成氢键，与 TDO 产生 π-π 堆积相互作用。 IDO1/TDO-IN-4 挽救了脂多糖诱导的小鼠抑郁样行为，可用于研究癌症和阿尔茨海默症。

IDO1 TDO-IN-2 (Compound 1) 是有效的IDO1 TDO 双重抑制剂，IC50s 分别为 0.1 和 0.07 μM，具有癌症研究的潜力。

IDO1 TDO-IN-3 is a powerful inhibitor targeting IDO1 and TDO enzymes. It displays noteworthy effectiveness against IDO1 (IC50: 0.005 μM) and TDO (IC50: 0.004 μM). Additionally, IDO1 TDO-IN-3 demonstrates considerable in vivo anti-tumor properties while exhibiting no apparent toxicity [1].

IDO1 TDO-IN-1 (30) is a highly effective inhibitor that targets both IDO1 and TDO enzymes with uncompetitive (Ki = 0.23 μM) and competitive (Ki = 0.73 μM) mechanisms, respectively. This compound, IDO1 TDO-IN-1 (30), exhibits a significant capacity to induce cell apoptosis via the potential mitochondria-mediated Bcl-2 Bax pathway [1].

IDO1 TDO-IN-6（compound 11）为IDO1 TDO双重抑制剂，其IC50值分别为2.25 μM和2.89 μM。在抑制IDO1和TDO方面，其Ki值分别为1.9 μM和3.1 μM。IDO1 TDO-IN-6适用于癌症与免疫学领域的研究。

(R)-IDO/TDO-IN-1 (化合物 25) 为一种具有优良药动学性质的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，在MC38异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。该化合物还与抗PD-1单克隆抗体 (SHR-1210) 显示协同作用。

human TDO2-IN-1 (Cpd-2) 是一种高效的人TDO2抑制剂，IC50为14.8 nM。在代谢、炎症以及肿瘤免疫监视的研究中发挥关键作用。

IACS-8968 S-enantiomer is the S-enantiomer of IACS-8968. IACS-8968 is a dual IDO and TDO inhibitor (pIC50s: 6.43 for IDO and <5 for TDO).

6,6′-Trehalose dioleate（6,6′-TDO）是一种被广泛用于mRNA体内外递送的糖脂化合物。它能高效包裹流感A病毒血凝素A（HA）编码的mRNA，在脂质纳米粒子（LNPs）中使用，用于增强隔离小鼠脾细胞分泌Ifn-γ, Il-2和Tnf-α。在肌肉注射进入小鼠体内后，包含6,6′-TDO的LNPs主要在肝脏与脾脏中集中。区别于未含6,6′-TDO的LNP配方，这种LNPs不会引起血清中血尿素氮（BUN）、乳酸脱氢酶（LDH）、肌钙蛋白I、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、及天门冬氨酸氨基转移酶（AST）水平的改变。此外，该LNPs还能提升小鼠血清中IgG1与IgG2a抗体的滴度。

EtDO-P4 是纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL) 合成抑制剂。EtDO-P4 对 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的激活具有抑制作用。EtDO-P4 能够用于研究多种类型肿瘤，如伯基特淋巴瘤。

IACS-8968 R-enantiomer is the R-enantiomer of IACS-8968. IACS-8968 is a dual IDO and TDO inhibitor (pIC50s: 6.43 for IDO and <5 for TDO).

PFI-2 是一种有效、特异性和细胞活性的赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂，Ki 和 IC50值分别为 0.33 和 2 nM。

AS-85 是一种具有细胞通透性的 ASH1L 抑制剂，具有抗白血病活性，抑制白血病细胞的生长，可增加 cLogP，降低 tPSA，可用于研究白血病。

OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂，IC50是 5 uM，在体外抑制急性髓性白血病细胞。

NA 382 is a staurosporine derivative that inhibits multidrug resistance.

Z-LE(OMe)TD(OMe)-FMK 是一种选择性的 caspase-8抑制剂，可以抑制细胞凋亡。