stat3-in-3

STAT3-IN-3 is a potent and selective signal transducer inhibitor and transcription 3 (STAT3) activator.

STAT3-IN-31 (compound K2071)，一种基于STATtic开发的STAT3和有丝分裂抑制剂，具备阻断有丝分裂进展及干扰纺锤体形成的功能。此外，它能够抑制胶质母细胞瘤细胞的迁移和肿瘤球体中细胞的增殖，诱导细胞衰老，并抑制抗Temozolomide的胶质母细胞瘤细胞生长，以及单核细胞趋化蛋白MCP-1的分泌，从而阻止炎症反应。

STAT3-IN-34 (Compound 15E) 作为一种针对STAT3的抑制剂，能够阻断其核内转位及转录调控功能。该化合物在抑制HaCaT细胞增殖方面表现出显著效果，具有0.008 μM的IC50值。此外，STAT3-IN-34还能有效减少IL-17A的表达，并在Imiquimod诱导的小鼠模型中改善牛皮癣症状。

STAT3-IN-35 作为一种有效的STAT3抑制剂，主要通过结合SH2结构域发挥作用。该化合物能够阻断STAT3的磷酸化过程，并在三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系中显示出抗增殖属性。在TNBC异种移植模型中，STAT3-IN-35 还展示了明显的抗肿瘤活性和毒性。

STAT3-IN-36（化合物11g）作为具备抗癌特性的三重靶点抑制剂，靶向LRPPRC、STAT3及CDK1。该化合物能够与LRPPRC、STAT3和CDK1结合，并展现出超过TMF和Capecitabine的抑癌能力。其在HGC27细胞系上的IC50值为1.8 μM。

STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的STAT3抑制剂，能有效抑制STAT3磷酸化，在NIH-3T3细胞中的IC50值为0.47 μM。它能够抑制TGF-β1诱导的纤维化反应，并阻止A549细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于研究特发性肺纤维化。

STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种STAT3抑制剂，其rhSTAT3的KD为45.33 µM，并且是Celastrol的衍生物。该化合物能够结合STAT3蛋白的SH2结构域，阻止STAT3的pTyr705磷酸化，以及下游基因Survivin和Mcl-1的表达。STAT3-IN-38 可以中止结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡（Apoptosis）。

STAT3-IN-37 (Compound 101) 是STAT3的抑制剂，IC50值在 15 nM（通过DNA-HTRF 分析）或 2 nM（基于人全血 SOCS3 qPCR 分析）。

STAT3-IN-33 (compound 7f) 是一种高效的STAT3抑制剂，具有显著的抗癌作用。在 HCT116、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞系中，表现出抗增殖效果，其IC50值分别为 6.44、3.29 和 4.86 μM。STAT3-IN-33 可应用于乳腺癌和结肠癌研究。

Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮，具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂，IC50值为 5.92 μM。

STAT3-IN-B9 (B9) 是异常 STAT3 激活的抑制剂，可抑制 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 DU145 等肿瘤细胞的增殖。

STAT3-IN-1 是一种选择性的、口服有效的 STAT3的强效抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，其在 HT29 和MDA-MB 231 细胞中的IC50值分别为1.82 μM 和2.14 μM。

STAT3-D11-PROTAC-VHL (Compound D11-PROTAC) 是一种用于降解信号转导及转录活化因子 3 (STAT3) 的PROTAC分子。它在HeLa细胞和MCF-7细胞中的IC50值分别为1335 nM和1973 nM，具有抗肿瘤活性。该化合物通过与STAT3的DNA结合域结合，并招募E3连接酶VHL形成复合物，促进STAT3的泛素化和蛋白酶体降解。此外，STAT3-D11-PROTAC-VHL 能抑制肿瘤细胞的生长，诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，并抑制肿瘤的免疫逃逸。

STAT3/AKT-IN-1 是一种同时抑制信号转导子和转录激活子 3 (STAT3) 以及蛋白激酶 B (AKT) 信号通路的双重抑制剂，具备抗肿瘤活性，并可以诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis)。

STAT3/NF-κB-IN-1 是一种强效抑制剂，针对 STAT3 和 NF-κB，其在 4 T1 细胞中的 IC50 分别为 5.86 (STAT3) 和 4.22 μM (NF-κB)。它通过上调关键凋亡调节因子 (caspases-3、9、Bax) 以及下调 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3/NF-κB-IN-1 在乳腺癌细胞系中显示出显著的抗癌活性，且在体内显著减少肿瘤体积。这一化合物可用于乳腺癌相关研究。

STAT3-IN-44 是一种高效的STAT3抑制剂，其在C6细胞中的IC50值为1.84 μM，在A549细胞中为4.81 μM。它通过抑制STAT3磷酸化，下调Bcl-2表达，上调Caspase-3表达，促进晚期细胞凋亡 (apoptosis)。此外，STAT3-IN-44 能显著抑制肿瘤细胞增殖和迁移，可用于胶质瘤和肺癌等癌症研究。

STAT3-IN-46 是一种口服活性的高选择性STAT3抑制剂，KD值为323.3 nM。它通过直接结合STAT3的SH2结构域，抑制IL-6/JAK/STAT3信号通路，其IC50值为0.87 μM，同时还能下调c-Myc和Bcl-2的水平。STAT3-IN-46 在癌症研究中具有潜力，尤其是在三阴性乳腺癌的领域。

CHI3L1-IN-4 (Compound 8) 是一种几丁质酶-3 样蛋白 1 (CHI3L1) 的抑制剂，其结合常数 (Kd) 为 6.8 μM。该化合物通过破坏 CHI3L1 通路，有效降低胶质母细胞瘤 (GBM) 球体活力，并减少磷酸化STAT3的水平。CHI3L1-IN-4 可被应用于 GBM 研究中。

STAT3-IN-52 (Compound 9) 是一种选择性且可口服的STAT3抑制剂，其通过结合STAT3的pY705位点 (Ki值为440 nM) 阻止STAT3磷酸化和二聚化。STAT3-IN-52 对多种癌细胞具有显著细胞毒性，如乳腺癌 MDA-MB-231 (IC50值为0.7 μM)、髓母细胞瘤 UW426 和胰腺癌 BKPC3 细胞。它可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制STAT3的核转运和DNA结合活性，同时下调STAT3靶基因MMP9的表达。STAT3-IN-52 是研究STAT3异常激活相关癌症的潜在工具。

CHI3L1-IN-6 (Compound 9e) 是一种CHI3L1抑制剂，其对人CHI3L1的Kd值为19.11 μM。该化合物可阻断CHI3L1与Galectin-3的相互作用，并能抑制STAT3信号通路。除此之外，CHI3L1-IN-6 对胶质母细胞瘤表现出抗癌活性。

1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea是一种 Sorafenib 的衍生物，可抑制 STAT3磷酸化，通过依赖 SHP-1 的 STAT3失活诱导细胞凋亡，具有抗癌作用。

Tectochrysin (Techtochrysine) 是Alpinia oxyphylla 的主要黄酮类化合物之一，能够抑制NF-κB 活性。

Corylifol A (Corylinin) 是补骨脂中的一种天然产物，可抑制IL-6 诱导的STAT3激活和磷酸化，IC50值为0.81 μM。

Brivudine monophosphate is a phosphate ester of Brivudine. Brivudine, also known as bromovinyl-deoxyuridine, is a uridine derivative and nucleoside analog with pro-apoptotic and chemosensitizing properties. In vitro, bromovinyl-deoxyuridine (BVDU) has been shown to downregulate the multifunctional DNA repair enzyme APEX nuclease 1, resulting in the inhibition of DNA repair and the induction of apoptosis. In addition, this agent may inhibit the expression of STAT3 (signal transducer and activator of transcription 3), which may result in the downregulation of vascular endothelial growth factor (VEGF). BVDU has also been found to inhibit the upregulation of chemoresistance genes (Mdr1 and DHFR) during chemotherapy.