stat3-in-3

STAT3-IN-3 is a potent and selective signal transducer inhibitor and transcription 3 (STAT3) activator.

STAT3-IN-32(compound 4c)是一种有效且具口服活性的STAT3双磷酸化抑制剂.在HEK293T细胞中,此化合物展现出IC50值为5.3 nM的STAT3荧光素酶抑制活性,并在BxPC-3细胞中对ATP产生显示出IC50为4.2 nM的抑制效果.STAT3-IN-32能在低纳摩尔水平上显著阻断p-Tyr705和p-Ser727,这是通过靶向STAT3 SH2结构域(KD=21.3 nM)来实现的,并因此消除了STAT3的核转录与线粒体氧化磷酸化功能.此外,它在胰腺癌异种移植模型中显示出显著的抑制效果.

STAT3-IN-31 (compound K2071)，一种基于STATtic开发的STAT3和有丝分裂抑制剂，具备阻断有丝分裂进展及干扰纺锤体形成的功能。此外，它能够抑制胶质母细胞瘤细胞的迁移和肿瘤球体中细胞的增殖，诱导细胞衰老，并抑制抗Temozolomide的胶质母细胞瘤细胞生长，以及单核细胞趋化蛋白MCP-1的分泌，从而阻止炎症反应。

STAT3-IN-34 (Compound 15E) 作为一种针对STAT3的抑制剂，能够阻断其核内转位及转录调控功能。该化合物在抑制HaCaT细胞增殖方面表现出显著效果，具有0.008 μM的IC50值。此外，STAT3-IN-34还能有效减少IL-17A的表达，并在Imiquimod诱导的小鼠模型中改善牛皮癣症状。

STAT3-IN-36（化合物11g）作为具备抗癌特性的三重靶点抑制剂，靶向LRPPRC、STAT3及CDK1。该化合物能够与LRPPRC、STAT3和CDK1结合，并展现出超过TMF和Capecitabine的抑癌能力。其在HGC27细胞系上的IC50值为1.8 μM。

STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的STAT3抑制剂，能有效抑制STAT3磷酸化，在NIH-3T3细胞中的IC50值为0.47 μM。它能够抑制TGF-β1诱导的纤维化反应，并阻止A549细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于研究特发性肺纤维化。

STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种STAT3抑制剂，其rhSTAT3的KD为45.33 µM，并且是Celastrol的衍生物。该化合物能够结合STAT3蛋白的SH2结构域，阻止STAT3的pTyr705磷酸化，以及下游基因Survivin和Mcl-1的表达。STAT3-IN-38 可以中止结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡（Apoptosis）。

STAT3-IN-37 (Compound 101) 是STAT3的抑制剂，IC50值在 15 nM（通过DNA-HTRF 分析）或 2 nM（基于人全血 SOCS3 qPCR 分析）。

STAT3-IN-35 作为一种有效的STAT3抑制剂，主要通过结合SH2结构域发挥作用。该化合物能够阻断STAT3的磷酸化过程，并在三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系中显示出抗增殖属性。在TNBC异种移植模型中，STAT3-IN-35 还展示了明显的抗肿瘤活性和毒性。

Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮，具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂，IC50值为 5.92 μM。

STAT3-IN-B9 (B9) 是异常 STAT3 激活的抑制剂，可抑制 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 DU145 等肿瘤细胞的增殖。

Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3信号通路，也能抑制细胞增殖，存活率和 ROS。 它对人骨肉瘤 HOS 和MG-63细胞具有增殖抑制、凋亡和侵袭抑制作用。

6-Shogaol (6-Shogaol) 是从生姜中分离的一种天然产物，具有抗癌、抗炎和抗氧化的多种生物活性。

STAT3-IN-1 是一种选择性的、口服有效的 STAT3的强效抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，其在 HT29 和MDA-MB 231 细胞中的IC50值分别为1.82 μM 和2.14 μM。

Tectochrysin (Techtochrysine) 是Alpinia oxyphylla 的主要黄酮类化合物之一，能够抑制NF-κB 活性。

Corylifol A (Corylinin) 是补骨脂中的一种天然产物，可抑制IL-6 诱导的STAT3激活和磷酸化，IC50值为0.81 μM。

Brivudine monophosphate is a phosphate ester of Brivudine. Brivudine, also known as bromovinyl-deoxyuridine, is a uridine derivative and nucleoside analog with pro-apoptotic and chemosensitizing properties. In vitro, bromovinyl-deoxyuridine (BVDU) has been shown to downregulate the multifunctional DNA repair enzyme APEX nuclease 1, resulting in the inhibition of DNA repair and the induction of apoptosis. In addition, this agent may inhibit the expression of STAT3 (signal transducer and activator of transcription 3), which may result in the downregulation of vascular endothelial growth factor (VEGF). BVDU has also been found to inhibit the upregulation of chemoresistance genes (Mdr1 and DHFR) during chemotherapy.

Alisol B 23-acetate (Alisol B Acetate) 是三萜类化合物，能够激活法尼醇受体，诱导受损的肝脏再生。

Downregulate phosphorylation of STAT3, increase the expression of cleaved caspase-3, inhibit cell cycle progression and promote apoptosis in breast and pancreatic cancer cells with low micromolar to nanomolar IC50 values. Furthermore, HJC-0123 significantly suppressed estrogen receptor (ER)-negative breast cancer MDA-MB-231 xenograft tumor growth in vivo (p.o.), indicating its great potential as an efficacious and orally bioavailable drug candidate for human cancer therapy.

DPP，一种含紫檀芪衍生轴向配体的铂(IV)络合物，能够抑制乳腺癌(BC)细胞的JAK2-STAT3通路并显示出抗增殖特性。它通过激活caspase-3和裂解聚ADP-核糖聚合酶诱导细胞凋亡(apoptosis)，同时促进树突状细胞成熟及抗原呈现功能，并已证明体内具有安全性。

STAT3-IN-18 (compound SPP)，一种带紫檀芪衍生轴向配体的铂(IV)络合物，能抑制乳腺癌(BC)细胞的JAK2-STAT3通路，显示出抗增殖活性。它激活caspase-3和裂解聚ADP-核糖聚合酶，诱导apoptosis。此外，STAT3-IN-18可促进树突状细胞成熟与抗原呈递，体现了良好的体内安全性。

FPR2 agonist 3 能够抑制 LPS 刺激下的培养物中乳酸脱氢酶的释放，并减少促炎性因子IL-1β和IL-6的表达水平。此外，FPR2 agonist 3 还可以通过作用于 STAT3 SOCS3 信号通路来降低 STAT3 的磷酸化水平。

STAT3-IN-26作为PROTACSTAT3 degrader-3的配体，专门针对靶蛋白STAT3，用于PROTACs的合成。