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Y-29794 Tosylate (Y-29794) 是一种具有口服活性、有效且特异性的非肽脯氨酰内肽酶 (PPCE) 抑制剂。

Z-Pro-Pro-CHO为一种有效的脯氨酰寡肽酶抑制剂，其具有针对人类及曼氏血吸虫脯氨酰寡肽酶的较低半抑制浓度（IC50），分别为0.16 μM和0.01 μM。

Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 是一种高效的脯氨酸内肽酶(PRE P)抑制剂，其IC50值为12 nM。该化合物在衰老过程和神经退行性疾病，诸如阿尔茨海默病中认知功能障碍的研究中具有重要作用。

Linderene acetate 是一种脯氨酸肽链内切酶抑制剂，分离自Lindera strychnifolia 中。

PREP inhibitor-1 是一种 prolyl oligopeptidase (PREP) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症。

Salidroside 是一种从红景天中分离出来的具有生物活性的酚苷化合物，是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。Salidroside能通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状，还能通过增强 PINK1/Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。Salidroside也可以通过调节CDK4-cyclin D1通路阻滞G1期和/或调节Cdc2-cyclin B1通路阻滞G2期阻滞来抑制癌细胞的生长。

β-Elemonic Acid (3-Oxotirucallenoic Acid) 是从乳香树中分离得到的一种三萜，具有抗癌和抗炎作用。它抑制脯氨酰内肽酶，诱导细胞凋亡，活性氧和COX-2表达。

Oroxylin A 7-O-β-d-glucuronide是一种类黄酮葡糖苷酸，提取自 Scutellaria baicalensis 干燥的根中，具有脯氨酰寡肽酶(POP)抑制作用。

Y-29794 (Compound 2) 是一种有效的、共价的prolyl oligopeptidase (POP)抑制剂（Ki= 0.95 nM）。Y-29794 在神经退行性疾病和癌症中具有研究价值。

Z-Pro-prolinal (N-Benzyloxycarbonyl-L-prolyl-L-prolinal) 是一种特异的，具有口服活性的脯氨酰寡肽酶 (PREP) 抑制剂，对于猪 PREP 的 IC50为 0.4 nM。

SP-13786 是成纤维细胞活化蛋白 (FAP)和脯氨酰寡肽酶 (PREP)的抑制剂，IC50值分别为3.2 nM和1.8μM。

KYP-2047 是一种非常有效的选择性脯氨酰寡肽酶 (POP) 抑制剂。

BR102910 (4-Thiazolecarboxamide, N-[2-[(2S)-2-cyano-4,4-difluoro-1-pyrrolidinyl]-2-oxoethyl]-2-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-) 是一种选择性的成纤维细胞活化蛋白（FAP）的抑制剂。

Pramiracetam (CI-879) 来源于piracetam，能改善脑外伤引起的认知障碍。它是更有效的促智药物。

Z-321 is an inhibitor of prolyl endopeptidase.

Inhibitor of prolyl endopeptidase

Poststatin is a prolyl endopeptidase inhibitor produced by Streptomyces viridochromogenes MH534-30F3.

RB 101 suppresses enkephalinase and aminopeptidases; biologically cleaved at disulfide to produce inhibitors of both aminopeptidase N and neutral endopeptidase.

BPP is a fluorescent microviscosity probe used to image natural HOBr in living cells and zebrafish.

S 17092 (S 17092-1)是一种高效、可逆且具有口服活性的脑脯氨酰内肽酶（PEP）小分子抑制剂，其对重组人PEP的抑制常数（Ki）为1.5 nM，IC50为1.2 nM。S 17092通过减缓P物质（Substance P）、促甲状腺激素释放激素（TRH）和精氨酸加压素（AVP）等多种神经活性肽的降解，提高脑内这些肽类物质的水平，在多种啮齿类和灵长类动物模型中改善与年龄相关或药物诱导的记忆与认知功能障碍。S 17092曾用于阿尔茨海默病及认知障碍相关研究，以评估PEP调控在神经功能中的作用。

POP-IN-1 (Compound 12h) 是有效的 POP 抑制剂（Ki= 0.009 μM）。POP-IN-1 在神经退行性疾病和癌症进展中具有研究的潜力

POP-IN-2 (Compound 7k) 是一种有效的、共价结合的 prolyl oligopeptidase (POP) 抑制剂 (Ki: 6 nM)。POP-IN-2 能够用于神经退行性疾病和癌症的研究。

Z-Thioprolyl-Thioproline 作为一种脯氨酰内肽酶 (PEP) 抑制剂（IC50=16 µM；Ki=37 µM），在牛脑中发现。该化合物主要用于神经性疾病（例如记忆障碍和认知障碍）的研究。

Z-Thioprolyl-Thiazolidine 是一种有效且特异的脯氨酰内肽酶 (prolyl endopeptidase) 抑制剂，对牛脑的脯氨酰内肽酶 Ki 为 0.36 nM。