pi3kδ-in-1

PI3Kδ-IN-1 是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 1.7 nM。

PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂，PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K/Akt 信号通路。

PARP/PI3K-IN-1 是一种 新型双重聚（ADP-核糖）聚合酶(PARP）和磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)双重抑制剂，具有抗癌、抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性，可用于研究乳腺癌、胰腺癌和肺癌。

EGFR/PI3Kα-IN-1 (compound 30k) 作为一种有效的双重 EGFR/PI3Kα 抑制剂，展示了出色的抑制活性，其 IC50 值针对 EGFRL858R/T790M 为 3.6 nM，针对 PI3Kα 为 30 nM。此化合物能够抑制肿瘤细胞的增殖，并显示出其抗肿瘤的潜力。

PI3Kβ-IN-1 是一种选择性的、口服具有活力的 PI3Kβ 抑制剂 (IC50: 2 nM)。

PI3Kα-IN-1，作为一种有效的PI3Kα抑制剂（IC50< 0.5 nM），同时对mTOR也显示出抑制作用（IC50: 104 nM）。

PI3Kδ-IN-12（化合物 13）是一款针对PI3Kδ的选择性抑制剂，具有pIC50值为5.8。该化合物对PI3Kδ/γ/β/α的pKi值分别是8.0、6.5、6.4和6.7，适用于慢性呼吸系统疾病如哮喘及慢性阻塞性肺病（COPD）的研究领域。

PI3Kδ-IN-14（化合物（S）-29）是一种高选择性PI3Kδ抑制剂，具有出色的靶点亲和力（IC50为0.8 nM，Kd为84.8 nM）。该化合物特异性结合至PI3Kδ激酶的ATP结合位点，并通过抑制PI3K/AKT信号通路发挥抗炎作用。此外，PI3Kδ-IN-14在改善急性肺损伤（ALI）方面显示出潜在效果。

Se15作为PI3Kδ选择性抑制剂展现出高度效力，具有小于0.1nM的IC50值，主要应用于自身免疫反应研究领域。

PI3Kδ-IN-17 (Compound S5) 是一种PI3Kδ抑制剂，其IC50值为2.82 nM。该化合物在SU-DHL-6细胞中对增殖活性具有显著抑制效果，IC50为0.035 μM。

PI3Kδ-IN-10 是高效的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂（IC50= 2 nM）。在肝细胞癌模型中，PI3Kδ-IN-10 强烈抑制下游AKT 通路，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。

PI3Kδ-IN-11 是一种高效的、选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50: 27.5 nM)，能够剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 能够用于 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤研究。

PI3Kδ-IN-16 是一种具有选择性和有效的 PI3Kδ 抑制剂，具有抗癌抗增殖活性，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。

PI3Kδ-IN-15是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂，对 PI3Kδ的抑制效果比PI3Kγ，PI3Kβ和PI3Kα高出30倍以上。

MEK/PI3K-IN-1（compound 6r）是一种高效的MEK/PI3K抑制剂，IC50值为124 nM（MEK1）、130 nM（PI3Kα）及236 nM（PI3Kδ）。该化合物能够降低pAKT和pERK1/2的活性，并展现对肿瘤细胞的抗增殖作用。

PI3K-IN-10 is a potent inhibitor of pan-PI3K .

PI3K-IN-19 hydrochloride (WO2017153220, step 5) acts as a phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibitor.

COX-2/PI3K-IN-1 (compound 5d) 是一种 PI3K 的有效抑制剂 (IC50: 1.14 nM)。COX-2/PI3K-IN-1 是一种 COX-2 的选择性抑制剂 (Ki: 3.24 nM)。COX-2/PI3K-IN-1 显示出抗炎和抗癌效果。

PI3K/HDAC-IN-1 is a potent PI3K and HDAC dual inhibitor(IC50s of 8.1 nM and 1.4 nM, respectively).

PI3Kδ/BET-IN-1 (compound 10b) 对PI3Kδ（IC50 = 112 nM）和BRD4-BD1（IC50 = 19 nM）展现出卓越且均衡的活性，同时在DLBCL细胞中显示出显著的抗增殖活性。

PI3Kδ-IN-22 (Compound 26) 是一种选择性抑制剂，针对PI3Kδ的pKi值为9.3。该化合物在THP-1细胞中抑制PI3Kδ-AKT信号通路，pIC50为9.4。此外，PI3Kδ-IN-22 在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。

PROTACPI3Kα degrader-1 是一种专门针对PI3Kα的PROTAC降解剂 (DC50= 0.08 μM)，对PI3Kα的降解展示出优异的选择性，与PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ亚型相比，降解效果更明显。该化合物可以以时间和浓度依赖的方式有效降解PI3Kα，并抑制Ser473位点AKT的磷酸化。在HGC-27和DOHH2异种移植模型中，它显示出显著的体内抗癌效果。

(S,R,S)-AHPC-Me-10-bromodecanoic acid 是一种 E3 连接酶配体-连接体偶联物，由 VHL 配体 2 和连接体 10-bromoheptanoic acid 组成。(S,R,S)-AHPC-Me-10-bromodecanoic acid 可用于合成 PROTAC PI3Kδ degrader-1。

PROTACPI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价PI3Kδ PROTAC降解剂，具有DC50为3.98 nM的效率。其表现出强效的抗增殖活性及对PI3Kδ的选择性抑制，IC50为8 nM。此外，该化合物能够显著降解p-AKT，诱导细胞周期停滞于G1期，促进细胞凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy)。在SU-DHL-6异种移植小鼠模型中，PROTACPI3Kδ degrader-1 有效抑制肿瘤生长。