pdgfr 2

SU16f (3-substituted indolin-2-one 16f) 是一种有效的，选择性 PDGFRβ 抑制剂，对 PDGFRβ，PDGFR1，PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。

PDGFRα FLT3-ITD-IN-2 是 PDGFRα (IC50>20 μM) 和 FLT3 (IC50: 0.004 μM) 的有效抑制剂。PDGFRα FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病表现出研究潜力。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

PP121是一种多靶点激酶抑制剂，抑制 PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、Src、Abl、DNK-PK 的 IC50值分别为2、8、10、12、14、18、60 nM。

Pyridone 6 (JAK Inhibitor) 是一种泛JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，对JAK2、TYK2、JAK3和JAK1的IC50分别为 1、1、5 和 15 nM。

NVP-ACC789 (ZK202650) 是一种人VEGFR-1，VEGFR-2(鼠VEGFR-2)，VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂，它们的 IC50 值分别为 0.38，0.02 (0.23)，0.18 和 1.4 μM。

FGFR1 VEGFR2-IN-2 (compound 6) 属于一种针对VEGFR2和FGFR1的双重抑制剂，其对VEGFR2的IC50为0.025 µM，对FGFR1的IC50为0.026 µM。该化合物对EGFR和PDGFR-β的IC50分别为0.106 µM和0.077 µM。在NCI-60细胞系中，FGFR1 VEGFR2-IN-2展现出显著的抗肿瘤活性 (GI=60.38%)，在T-47D细胞株中的IC50达到8.51 µM，能有效抑制细胞迁移，导致细胞周期在G1期停滞，并促进细胞凋亡与坏死。同时，对MCF-7细胞株的IC50超过100 µM，对MDA-MB-231细胞株的IC50为69.17 µM，且对正常细胞无明显毒性。

2-Methyl-3-phenylquinoxaline (compound 38) 作为一种有效的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂，对完整细胞中的PDGFR激酶显示出抑制活性，其半抑制浓度 (IC50) 超过 100 μM。

Sutetinib 是一种口服有效的酪氨酸激酶抑制剂,目标是抑制与肿瘤生长和血管生成密切相关的多种酪氨酸激酶,例如VEGFR(VEGFR-1 2 3 的Ki= 0.009 µM)、PDGFR(PDGFR-α β 的Ki= 0.008 µM)以及原癌基因 cKIT.该化合物能够抑制内皮细胞与成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构的形成,显示出对多种肿瘤细胞系的抗肿瘤效果.

Motesanib Diphosphate (AMG 706) 是一种有效的VEGFR1 2 3的 ATP 竞争性抑制剂，IC50值为 2 nM 3 nM 6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

Tyrphostin AG1433 (AG1433) 是选择性的PDGFRβ和VEGFR-2 (Flk-1 KDR)抑制剂，IC50分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433有防止血管形成的活性。

5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂，不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2，IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。

2-MT 63 is a novel TIE-2 kinase inhibitor that demonstrates unique and improved kinase selectivity compared to other inhibitors known to interact with TIE-2. 2-MT 63 has a good kinase selectivity profile in enzyme assays with >30-fold selectivity (typically much greater) against the tested kinases. Importantly, the profile includes selectivity against other targets of relevance for angiogenesis (KDR, PDGFR, EPHB4).

Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和MERS-CoV。

Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2，c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。

WQ-C-401 是一种抗PDGFR的口服抑制剂，其作用机制是通过浓度依赖性抑制PDGFR自身的磷酸化，从而抑制细胞增殖。该化合物对PDGFRαY849和PDGFRβY1021的磷酸化具有较强的抑制效果，EC50值分别为3.5和5.8 nM。此外，WQ-C-401能够抑制PDGF-BB引起的ERK1 2磷酸化，有效阻止PASMCs的增殖和迁移，减少胶原 I 的合成并提升α-SMA的表达，有助于防止肺血管重塑。该化合物在肺动脉高压研究领域显示出潜在应用价值。

Necroptosis-IN-4 作为一种 RIP 激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,显示出了高效的坏死凋亡 (necroptosis) 抑制能力.该化合物对 RIPK3 不具备抑制活性,而对 VEGFR1 2 和 PDGFR-α 仅表现出弱抑制作用.

AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无影响。

O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。

SA-PA是一种细胞内自组装PROTAC，以叠氮化物和炔烃为基础。它在U87细胞中可选择性降解VEGFR-2、PDGFR-β和EphB4蛋白，并可利用肿瘤组织中的内源性铜通过点击化学反应转化为PROTAC。

VEGFR-2-IN-30为一种针对VEGFR-2的抑制剂（IC50：66 nM），同时对PDGFR、EGFR及FGFR1亦有一定抑制作用，其IC50s分别为180、98、82 nM。此外，VEGFR-2-IN-30能够阻止癌细胞在S期的进展并诱导早期以及晚期的细胞凋亡（apoptosis）。

CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂，IC50值为 0.3 nM，可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

NVP-ADW742 is an IGF-1R inhibitor with IC50 of 0.17 μM, >16-fold more potent against IGF-1R than InsR; little activity to HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl and c-Kit.

Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα β(IC50s=540 800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。