pde4d

Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润，包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。

D159687 是一种PDE4D 选择性抑制剂。

PDE4-IN-1 是一种 PDE4 抑制剂，效价高 (IC50：8.6 nM)，在 PDE 亚型中选择性更佳。PDE4-IN-1 能够抑制炎性细胞因子和趋化因子的释放，并有效修复受损的 cAMP-CREB 信号通路。此化合物抑制细胞增殖并促进分化，可逆转银屑病的形成。

ADORA2A PDE4D-IN-1 (Compound 9) 是一种腺苷 A2a 受体（ADORA2A）和磷酸二酯酶 4D（PDE4D）的双重抑制剂，适用于支气管哮喘研究。

Rolipram (SB 95952) 是一种磷酸二酯酶 PDE4的选择性抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D 的 IC50分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。

PF-04822163 是一种强效的 PDE1 抑制剂，其 IC50 值为 0.0024 μM。

PDE9-IN-(S)-C33 ((S)-C33) 是一种有效的选择性 PDE9 抑制剂 (IC50 = 11 nM)。 PDE9-IN-(S)-C33 可用于中枢神经系统疾病和糖尿病的相关研究。

FCPR03 是一种特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4B1、PDE4D7 和 PDE4 催化结构域的 IC50 分别为 31 nM、47 nM 和 60 nM。 FCPR03 具有神经保护、抗炎和抗抑郁样作用。

Zatolmilast (BPN14770) 是选择性磷酸二酯酶 4D(PDE4D)变构抑制剂，能够抑制 PDE4D7 (IC50:7.8 nM) 与 PDE4D3 (IC50:7.4 nM)。

PDE2 PDE10-IN-1 is a inhibitor of phosphodiesterase 2 (PDE2) and PDE10(IC50s of 29 and 480 nM, respectively).

PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是一种 PDE1 抑制剂，其 IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路，阻断细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖，并在 Bleomycin 诱导的大鼠肺纤维化模型中展现出抗纤维化效果。

PDE4-IN-24 (compound 14h) 是一种高效的PDE4D抑制剂，IC50值为0.57 nM，相较于其他PDE家族，其选择性超过4100倍。PDE4-IN-24 在炎症性疾病中具有重要作用。

PDE4-IN-26 (Compound A5) 是一种口服活性高且选择性强的PDE4抑制剂。它具有抗炎特性，能够抑制p38 MAPK的磷酸化。在急性肺损伤和慢性阻塞性肺疾病的小鼠模型中，PDE4-IN-26 可有效改善肺部炎症、损伤及纤维化，同时促进痰液分泌和缓解咳嗽症状。PDE4-IN-26 可用于研究与肺损伤有关的疾病。

Apremilast, (+ -)-, is a small molecule inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4) with oral activity. It is used to treat psoriatic arthritis.

GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。

PDE4B-IN-2 (A 33) 是一种具有口服活性，选择性 PDE4B 抑制剂，IC50 为 15 nM。PDE4B-IN-2 抑制 PDE4D (IC50=1.7 µM)。PDE4B-IN-2 表现出有效的抗炎作用。

LEO 39652 is a dual-soft PDE4 inhibitor with IC50s of 1.2 nM, 1.2 nM, 3.0 nM and 3.8 nM for PDE4A, PDE4B, PDE4C and PDE4D, respectively. LEO 39652 also inhibits TNF-α with an IC50 value of 6.0 nM. LEO 39652 is used for topical research of Atopic dermatitis (AD) [1]. LEO 39652 shows unbound in vitro potency when measured as LPS induced TNF-α release in human peripheral blood mononuclear cells (PBMC), incubated in serum free medium. LEO 39652 shows a relatively high binding to human serum albumin[2]. LEO 39652 is inactivated both in blood and liver (dual-soft) while stabled in the skin[1].Pharmacokinetic AnalysisLEO 39652 exhibits total clearance (rats 930, minipigs 200 and monkey 300 mL min kg) and ratio to total AUC (rats 4, minipigs 6 and monkey 6 %) following intravenous administration (rats 0.075, minipigs 0.5 and monkeys 2.0 mg kg)[1]. [1]. Jens Larsen, et al. Discovery and Early Clinical Development of Isobutyl 1-[8-Methoxy-5-(1-oxo-3 H-isobenzofuran-5-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5- a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxylate (LEO 39652), a Novel Dual-Soft PDE4 Inhibitor for Topical Treatment of Atopic Dermatitis. J Med Chem. 2020 Dec 10;63(23):14502-14521.[2]. Stefan Eirefelt

PDE4-IN-6 是一种安全的、有效的、中等选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4B (IC50: 0.125 μM) 和 PDE4D (IC50: 0.43 μM)。PDE4-IN-6 能够下调 TNF-α 和 IL-6 的表达水平，表现出抗炎、抗关节炎作用，并具有强大的免疫调节活性。PDE4-IN-6 具有潜力进行抗类风湿性关节炎的研究。

PDE4B/D-IN-1 (example 8) 作为PDE4B的高效抑制剂，对PDE4B2的IC50为0.07 nM，而对PDE4D的IC50为0.09 nM。

UK-500001 is a potent PDE4 inhibitor with robust anti-inflammatory activity.

LEO-32731 is a bioactive chemical.

PDE1-IN-4 是有效的、选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂，能够作用于 PDE1C (IC50: 10 nM)、PDE1A (IC50: 145 nM) 和 PDE1B (IC50: 354 nM)。PDE1-IN-4 能够调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷) 和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷)，表现出抗纤维化效果。PDE1-IN-4 能够抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 能够用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。

PDE4-IN-12 是强效的、安全性良好的 PDE4 泛型抑制剂，能够作用于 PDE4 (IC50: 3.5 nM, SI: 2.71) 和 PDE7 (IC50: 15 nM, SI: 4.27)。PDE4-IN-12 能够用于研究炎症性肠病 (IBDs)。

Z19153 作为PDE4抑制剂，其对PDE4B1和PDE4D7的IC50 值分别为110 nM和1160 nM。此外，Z19153 在肝脓毒症中显示出显著的肝脏保护效果。