pde1

PF-04822163 是一种强效的 PDE1 抑制剂，其 IC50 值为 0.0024 μM。

Vardenafil (Vivanza) 是选择性、高效的、具有口服活性的磷酸二酯酶5抑制剂，IC50=0.7 nM。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，从而提高 cGMP 水平。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它可用于研究勃起功能障碍。

Luteolin (Luteolol) 属于黄酮类天然产物，是一种 Nrf2 抑制剂、PDE 抑制剂。Luteolin 具有多种生物活性，包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏和促凝血等。

Vardenafil hydrochloride trihydrate (BAY38-9456) 是一种新型 PDE 抑制剂，对 PDE5 和 PDE1 的 IC50 分别为 0.7 和 180 nM。

ITI-214 是一种中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的PDE1抑制剂 (Kiof 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性，在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。

Vardenafil dihydrochloride (Levitra) 是一种新型 PDE 抑制剂，对 PDE5 和 PDE1 的 IC50 分别为 0.7 和 180 nM。

T-0156 是一种新型高效且具有选择性的 5 型磷酸二酯酶抑制剂，抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解，对 PDE6、PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 较低的亲和力。

RS-25344 是一种有效的选择性磷酸二酯酶 (PDE) 4 抑制剂。它在体外抑制嗜酸性粒细胞趋化性并增加精子的进行性运动。

ENPP1 Inhibitor C 是一种外核苷酸焦磷酸酶 磷酸二酯酶 1（ENPP1）抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究三阴乳腺癌。

PDE1-IN-2 is an PDE1 inhibitor(PDE1C, PDE1B and PDE1A with IC50 values of 6, 140 and 164 nM, respectvely).

PDE1-IN-3 is a selective inhibitor of human phosphodiesterase 1 (PDE1).

PDE1-IN-9 (Compound 7a) 为磷酸二酯酶 1 (PDE1) 的选择性抑制剂，其可抑制PDE1C，IC50为11 nM。PDE1-IN-9 能降低IL-1β、IL-6、TNF-α 和 iNOS的mRNA表达，并抑制一氧化氮 (NO) 和活性氧 (ROS) 的产生。此外，该化合物在大鼠肝微粒体中显示出良好的代谢稳定性。

PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是一种 PDE1 抑制剂，其 IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路，阻断细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖，并在 Bleomycin 诱导的大鼠肺纤维化模型中展现出抗纤维化效果。

PDE1-IN-4 是有效的、选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂，能够作用于 PDE1C (IC50: 10 nM)、PDE1A (IC50: 145 nM) 和 PDE1B (IC50: 354 nM)。PDE1-IN-4 能够调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷) 和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷)，表现出抗纤维化效果。PDE1-IN-4 能够抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 能够用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。

PDE1-IN-1can enhance levels of the second messengers cAMP cGMP leading to the expression of neuronal plasticity-related genes, neurotrophic factors, and neuroprotective molecules. These neuronal plasticity enhancement properties make PDE1 inhibitors good candidates as therapeutic agents in many neurological conditions.

PDE1-IN-5 (Compound 10c) 是一种PDE1C选择性抑制剂，IC50为15 nM。该化合物显示出抗炎活性，能够抑制LPS诱导的iNOS、TNF-α、IL-1α、IL-1β和IL-6表达。在DSS诱导的结肠炎小鼠模型中，PDE1-IN-5对抗炎性肠病(IBD)表现出治疗潜力，并可用于IBD相关研究。

PDE1-IN-6 (compound 6c)，一种具有7.5 nM IC50值的选择性PDE1抑制剂，能显著抑制急性髓性白血病细胞的增殖并诱导凋亡 (cellapoptosis)。

PDE1-IN-7 (Compound 13h) 作为bPDE1的选择性抑制剂（IC50=10 nM），在BDL诱导的肝纤维化大鼠模型中展现了显著的抗纤维化活性。该化合物主要用于研究肝纤维化的治疗潜力。

PDE10-IN-1 (SEP-0372814) 是一种高效的 PDE10抑制剂。

PDE11A4-IN-1 (compound 23b) 是一种选择性的 PDE11A4 抑制剂，具有 12 nM 的 IC50。该化合物相对于 PDE1、PDE2、PDE7、PDE8 和 PDE9 显示出较高的选择性。

PDE12-IN-3 is an inhibitor of phosphodiesterase 12 (PDE12) (pXC50 of 7.68),with antiviral activity.

PDE2 PDE10-IN-1 is a inhibitor of phosphodiesterase 2 (PDE2) and PDE10(IC50s of 29 and 480 nM, respectively).

PDE11A4-IN-2 (compound 4g) 为一款具备高口服生物利用度、优越大脑穿透性以及高选择性和效能的PDE11A4抑制剂。

PDE10A-IN-8 is a potent inhibitor of PDE10A.