p-stat3

Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM)，选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

Compound SC-1是一种 Sorafenib 的衍生物，可抑制 STAT3磷酸化，通过依赖 SHP-1 的 STAT3失活诱导细胞凋亡，具有抗癌作用。

ZX-29 是一种选择性ALK 抑制剂，对ALK、ALK L1196M 和ALK G1202R 的IC50分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。它还可诱导保护性自噬并具有抗肿瘤作用。它通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡，并克服了由ALK 突变引起的细胞抗性。

SC-43 是一种具有口服活性的SHP-1 (PTPN6)激动剂。它是Sorafenib 的衍生物，可抑制STAT3的磷酸化并诱导细胞凋亡，具有抗纤维化和抗癌作用。

WR-S-462 是一种STAT3抑制剂，在体外能有效地阻碍STAT3的磷酸化及其生物学功能。该化合物对MDA-MB-231细胞的IC50为0.03 μM，并表现出对STAT3蛋白的强结合亲和力，其Kd为58 nM。WR-S-462 能抑制p-STAT3的核转位，特异性抑制MDA-MB-231细胞中p-STAT3Tyr705的表达，以及由STAT3调控的下游靶基因如Cyclin D1、Bcl-2和Bcl-xl的表达。此外，WR-S-462 有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。

JAK1 STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种抗特应性皮炎 (AD) 试剂，通过抑制JAK1 STAT3信号通路发挥作用。其抑制NO生成的IC50为2.17 μM。此外，JAK1 STAT3-IN-1 可改善AD样小鼠的皮肤状况，降低炎症细胞浸润，抑制p-JAK1 JAK1和p-STAT3 STAT3的表达，并缓解由MC903 (Calcipotriol) 诱导的AD样小鼠的过度免疫反应。

Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物，诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭，在多种癌症中均表现出抗癌活性。

Nifuroxazide-d4 is intended for use as an internal standard for the quantification of nifuroxazide by GC- or LC-MS. Nifuroxazide is a nitrofuran antibiotic. It is active against strains of the enteropathogenic bacteria C. jejuni, Salmonella, Y. enterocolitica, Shigella, and E. coli. It inhibits quorum sensing and virulence factor production in P. aeruginosa. Nifuroxazide inhibits STAT3 activity in a reporter assay and decreases viability of U266 and INA-6 myeloma cells, which have constitutive STAT3 phosphorylation, with EC50 values of approximately 4.5 µM for both. It also decreases viability, migration, and invasion of, and induces apoptosis in, MCF-7, 4T1, and MDA-MB-231 breast cancer cells. Nifuroxazide reduces tumor growth and prevents pulmonary metastasis in a 4T1 murine mammary carcinoma model. It also reduces diarrhea, weight loss, and colon inflammation in a rat model of acetic acid-induced ulcerative colitis.

MMT3-72 在作为 JAK1 的弱抑制剂方面显示出显著效果。在 DSS 诱导的结肠炎模型中，该化合物能有效减少 p-STAT3，表现出优异的治疗潜力。

STAT3-IN-25（compound 4c）是一种有效的口服STAT3双磷酸化抑制剂。该化合物的荧光素酶活性IC50为5.3 nM，ATP 抑制IC50为4.2 nM。通过靶向STAT3 SH2结构域（KD=21.3 nM），STAT3-IN-25在低纳摩尔水平上显著阻断p-Tyr705和p-Ser727，从而抑制STAT3的核转录及其线粒体氧化磷酸化功能。此外，在胰腺癌异种移植模型中，STAT3-IN-25展现出显著的抑制效果。

STAT3-IN-32(compound 4c)是一种有效且具口服活性的STAT3双磷酸化抑制剂.在HEK293T细胞中,此化合物展现出IC50值为5.3 nM的STAT3荧光素酶抑制活性,并在BxPC-3细胞中对ATP产生显示出IC50为4.2 nM的抑制效果.STAT3-IN-32能在低纳摩尔水平上显著阻断p-Tyr705和p-Ser727,这是通过靶向STAT3 SH2结构域(KD=21.3 nM)来实现的,并因此消除了STAT3的核转录与线粒体氧化磷酸化功能.此外,它在胰腺癌异种移植模型中显示出显著的抑制效果.

Garcinone D 是来自山竹的一种呫吨酮，可促进 C17.2 神经干细胞的增殖。它以浓度和时间依赖的方式增加磷酸化信号转导和转录激活因子 3 (p-STAT3)、Cyclin D1 和核因子红细胞 2 相关因子 (Nrf2)、以及血红素加氧酶-1 (HO-1) 的蛋白质水平。

(R)-Reticuline（(R)-番荔枝碱）是一种天然生物碱，在动植物体内可以由微粒体 P-450 系统催化转化为 Salutaridine，参与内源性吗啡的合成。(R)-Reticuline的异构体是Reticuline，Reticuline能够抑制JAK2 STAT3和NF-κB信号通路，还能抑制TNF-α和IL-6的mRNA表达，具有抗炎的作用。