oxphos

DX3-213B 是一种高效的、口服具有活力的氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I 抑制剂，其 IC50 值为 3.6 nM。DX3-213B 能够阻断 ATP 的生成 (IC50: 11 nM)，抑制 MIA PaCa-2 细胞生长 (GI50: 11 nM)。DX3-213B 能够用于研究胰腺癌。

IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I 抑制剂。它在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡，有研究复发 难治性 AML 和实体瘤潜力。

OXPHOS-IN-1 (compound 2) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。OXPHOS-IN-1 能够抑制 MIA PaCa-2 细胞 (IC50: 2.34 μM) 和 BxPC-3 细胞 (IC50: 13.82 μM) 的生长。

IMT1 (Propanamide, N,N-dimethyl-2-[[4-(2-methylphenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-) 是一种非竞争特异性人类线粒体 RNA 聚合酶(POLRMT) 抑制剂，可引起 POLRMT 的构象变化，以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。它可降低脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显著消耗，有用于线粒体转录等相关疾病的研究潜力。

VLX600 是一种铁螯合氧化磷酸化抑制剂，是一种细胞渗透性抗癌剂。它通过减少肿瘤细胞中的线粒体氧化磷酸化起作用。

IMT1B (LDC203974) 是一种特异性的、具有口服活性的、非竞争性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂，能够抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达，具有抗肿瘤活性。

DX3-235 是一种氧化磷酸化（OXPHOS）抑制剂，在含半乳糖的培养基中对线粒体复合物 I 的功能具有纳摩尔级别的抑制效果，从而减少 ATP 的生成，导致细胞能量代谢障碍和癌细胞毒性。

DX3-234 是一种高效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，通过抑制线粒体电子传递链（ETC）中的复合体I发挥作用，导致细胞内ATP耗竭和细胞死亡，可用于治疗依赖于有氧代谢的特定癌症，如胰腺癌。

IM156 (HL156A; HL271 acetate) 是衍生自二甲双胍的化合物，是一种强效的，具有口服活性的AMPK 激活剂。IM156 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知下降。IM156 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，可用于实体肿瘤的研究。

Acetyl Coenzyme A trisodium (Acetyl-CoA trisodium) 是糖代谢和脂代谢的重要化合物，参与三羧酸循环。

Mito-LND (Mito-Loidamine) 是一种有口服活性和靶向线粒体的氧化磷酸化抑制剂。它抑制线粒体生物能，刺激活性氧的形成，并诱导肺癌细胞自噬细胞死亡。

BAM 15 是一种线粒体质子解偶联剂，也是一种氧化磷酸化解偶联剂。

IM-156 acetate 是一种 NADH 脱氢酶（IC50=2.2μM）和 AMP-激活蛋白激酶α（AMPKα）的激活剂，是一种可口服且具有生物利用的线粒体氧化磷酸化（OxPhos）抑制剂。IM-156 acetate 可增加 AMPKα活性，抑制氯己酮诱导的大鼠腹膜纤维化，抑制肿瘤生长 。

CCCP (Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，线粒体质子载体解偶联剂。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活。

FCCP (Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，线粒体质子载体解偶联剂。FCCP 常被用作细胞凋亡诱导剂。

SCAL-255，作为有效的线粒体复合物 I (CI) 抑制剂，具有 1.14 μM 的 IC50 值。该化合物通过抑制 OCR、诱导 ROS 产生并降低 MMP，干扰线粒体功能，对氧化磷酸化(OXPHOS)依赖性癌细胞显示出显著的抗增殖活性。

TRAP1-IN-1（化合物35）是一种高效、具有高选择性的TRAP1抑制剂，其中TRAP1为Hsp90蛋白质家族中的一种线粒体同源体。该抑制剂对TRAP1的选择性优于Grp94超过250倍，能够破坏TRAP1四聚体的稳定性，并诱导下游蛋白质的降解。此外，TRAP1-IN-1能够抑制线粒体氧化磷酸化复合体（OXPHOS），破坏线粒体膜电位，并促进糖酵解过程。

DX2-201 是一种有效的、选择性的氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I 抑制剂 (IC50: 312 nM)，表现出抗癌活性。

DBI-2 是一种能够激活 AMPK 的化合物，专门作用于线粒体复合物 I。它能够破坏 OXPHOS 过程，减少线粒体 ATP 的生成，并抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的增殖。

SCAL-266为线粒体复合物I (CI) 的有效抑制剂，IC50值为0.83 μM。它能够抑制线粒体功能，阻断氧耗量率(OCR)，诱导活性氧(ROS)的产生，降低线粒体膜电位(MMP)。此外，SCAL-266对依赖氧化磷酸化(OXPHOS)的癌细胞展示出强烈的抗增殖效果。

MS-L6(Agn-PC-0N3ahi, NSC34338) 作为一种有效的OXPHOS抑制剂，主要针对电子传递链复合物I (ETC-I)。该化合物通过抑制NADH的氧化及其解偶联效应，干预呼吸链功能。此外，MS-L6展现出显著的抗肿瘤活性。

Grossamide (GSE) 是一种来自虎杖的木脂酰胺。Grossamide 具有抗炎症活性，可通过上调精氨酸酶和下调诱导型一氧化氮合酶来抑制精氨酸产生一氧化氮(NO)，抑制NO对OXPHOS的抑制作用。

Calcimycin (A-23187) hemimagnesium，一种具有抗生素功能的独特二价阳离子离子载体（例如钙离子和镁离子），通过提高细胞内钙浓度而诱导Ca2+依赖性细胞死亡。该化合物还能抑制革兰氏阳性细菌和部分真菌生长，同时抑制ATP酶活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化（OXPHOS），触发细胞凋亡（apoptosis）。

ERG245作为一种BCAT1抑制剂，通过抑制BCAT1活性，增强CD8+T细胞的氧化磷酸化（OXPHOS），从而提升CD8+T细胞的细胞毒性。此外，ERG245与Pembrolizumab（anti-PD-1）联合使用能够有效促进肿瘤退缩。该化合物在免疫肿瘤领域的研究中具有重要应用价值。