orphan receptor

RJW100是一种化合物，作为肝受体同源体1(LRH-1, NR5A2)和类固醇生成因子-1(SF-1, NR5A1)的强效激动剂，分别展现出6.6和7.5的pEC50值。此外，RJW100能强力激活miR-200c(miRNA-200c, microRNA-200c)启动子。

(Iso)-RJW100 是一种有效的肝受体同源物 1 (LRH-1，NR5A2) 和类固醇生成因子-1 (SF-1，NR5A1) 激动剂，pEC50 分别为 6.4 和 7.2。

LRH-1 Inhibitor-3是一种抑制LRH-1转录活性的拮抗剂，能够降低与细胞生长和增殖相关的靶基因表达，如SHP (small heterodimer partner)，cyclin E1 (CCNE1)和G0S2，抑制人类胰腺、结肠和乳腺腺癌细胞增殖。

ML-180 (SR1848) 是孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1;NR5A2) 的反向激动剂(IC50:3.7 µM)。它不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1;NR5A1; IC50>10 µM)。 它具有潜在的抗依赖 LRH-1 癌症作用。

CID 1375606 是孤儿 G 蛋白偶联受体GPR27的代理激动剂。

'(Des-Bromo)-Neuropeptide B (1-23) (human)' 是一种作用于orphan G-protein coupled receptor的激动剂，对GPR7 (NPBW1) 的Ki值为1.2 nM，而对GPR8 (NPBW2) 的Ki值则为341 nM。

7-[4-(2-Piperidinyl)ethoxy]benzoyl Raloxifene is an LRH-1 antagonist with an IC50 of 3.1 μM.

N-(3-Chloro-4-morpholinophenyl)-N'-hydroxyformimidamide (TS-011) 是一种选择性 20-羟基二十碳四烯酸合成抑制剂。

SJPYT-310 是一种具有选择性拮抗 PXR 的化合物，并且没有明显的细胞毒性。

NR2F6 modulator-2(Compound I)是一种有效的NR2F6调节剂，能够抑制生物NSD1肽的募集，IC50相当于2当量的NR2F6，可用于癌症和免疫学。

DLPC 是LRH-1 激动剂的配体，是一种可用于生物学研究的磷脂。

BI 6015 是肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂，可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。它利用 HNF4α 拮抗作用，降低胰岛素启动子活性，可用于研究癌症和糖尿病。

SID 7969543 是一种选择性的 SF-1 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 SF-1 触发的荧光素酶表达，可用于研究癌症。

Ethoxyquin dimer is an antioxidant and metabolite of ethoxyquin .1 It prevents oxidation of polyunsaturated fatty acids in fish meal and fish oil. Dietary administration of ethoxyquin dimer (0.1, 0.3, and 0.5% w/w) induces microvesicular steatosis and hepatocyte necrosis, as well as increases liver levels of oxidized glutathione and total lipids in mice.2

SS-RJW100 is an enantiomer of RJW100, known as a racemic agonist that targets two nuclear receptors: liver receptor homolog 1 (LRH-1) and steroidogenic factor 1 (SF-1). In vitro experiments reveal that SS-RJW100 promotes the recruitment of coregulator protein fragments and enhances the interaction with the transcriptional intermediary factor 2 (Tif2) coactivator specifically for LRH-1. Additionally, SS-RJW100 disrupts the allosteric activation networks of LRH-1, displaying suboptimal thermal stability [1] [2].

SID7970631 是一种异喹啉酮类似物，是一种选择性的、有效的亚微摩尔 SF-1 抑制剂，其 IC50 值为 260 nM。SID7970631 能够用于研究癌症。

LRH-1 modulator-1 是一种有效的 LRH-1 (肝受体同源物 -1) 调节剂/激动剂。LRH-1 modulator-1 能够诱导抗炎细胞因子 IL-10，对炎症细胞因子 IL-1b 和 TNFa 表现出抑制作用。LRH-1 modulator-1 在肠道类器官中具有抗炎活性。

CIA-1对核受体COUP-TFII 具有抑制作用，在前列腺癌细胞系中IC50范围从1.2μM 到7.6μM 之间。CIA-1在体外抑制多种前列腺癌细胞系的生长并抑制COUP-TFII 活性以调节其靶基因。CIA-1在体内对前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长具有抑制作用。

CIA-1 (Free base) 是一种核受体 COUP-TFII 抑制剂，在前列腺癌细胞系中IC50 值在 1.2 μM 到 7.6 μM 之间。CIA-1 (Free base) 在前列腺癌异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。

NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1激动剂，可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。

RR-RJW100是RJW100的对映异构体之一，后者为核受体肝受体同源物1(LRH-1)和类固醇生成因子1(SF-1)的激动剂。相比于另一对映异构体SS-RJW100，RR-RJW100展现出更强的LRH-1激活能力。此化合物在调节代谢稳态方面具有潜力，因而在糖尿病、肝病以及炎症性肠病等疾病的研究中有所应用。

Prolactin-Releasing Peptide (12-31), rat 为催乳素释放肽的一个段落，对 GPR10 受体具有高度亲和性，并能在转染了 PrRP 受体的 CHOK1 细胞中激发钙离子动员。

Head activator neuropeptide 是一种源自哺乳动物细胞系的神经元或神经内分泌的有丝分裂原，其通过与GPR37结合来进行信号传递并促进细胞分裂。

GPR61 Inverse agonist 1 (Compound 1) 作为一种GPR61反向激动剂，显示出11 nM的IC50值。该化合物主要用于代谢和体重疾病的研究，包含肥胖和恶病质。