neuropeptide y receptor

Selvigaltin (GB1211) 是一种口服小分子半乳糖凝集素 - 3（Galectin‑3，Gal‑3）高选择性抑制剂，在兔子中其 IC50 值为 12 nM，具有抗癌和抗纤维化活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平，并减少炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR， SHG) 的生物标志物，同时降低炎症和纤维化生物标志物 (IL6， TGFβ3， SNAI2， 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 还能恢复 T 细胞活性，并减少肿瘤和转移。Selvigaltin 可用于肝纤维化、代谢相关脂肪性肝炎及肿瘤研究。

Neurokinin antagonist 1是一种有效的是神经肽拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409/22 的活性异构体，是神经肽 Y （NPY） Y1 受体拮抗剂，以剂量依赖性地拮抗猪对外源性和内源性 NPY 的血管反应。

DF-1012 FA 是一种 DF-1012 的结构类似物，是一种神经肽类抑制剂，可用于研究哮喘和咳嗽。

Galantide acetate 是一种特殊的甘丙肽受体 (galanin receptor) 拮抗剂，是一种由甘丙肽和 P 物质片段组成的肽段，在大鼠下丘脑可识别两类甘丙肽结合位点 (KD 分别小于 0.1 nM 和 ~6 nM)。Galantide 剂量依赖性 (IC50=1.0 nM) 拮抗甘丙肽介导的葡萄糖诱导的小鼠胰岛胰岛素分泌抑制。Galantide acetate 似乎与单一的 SP 受体群结合 (KD~40 nM)。

WAY-639889 是一种具有选择性和有效性的小分子化合物，对神经肽 Y-5 受体有抑制作用。

Pancreatic Polypeptide (human) acetate 是一种 C 末端酰胺化的 36 个氨基酸肽，可作为神经肽 Y (NPY) Y4/Y5 受体激动剂。

Neuropeptide Y (29-64), amide, human acetate 参与阿尔茨海默病 (AD) 并保护大鼠皮质神经元免受 β-淀粉样蛋白毒性。

Galanin (1-16), mouse, porcine, rat 是一种有效的甘丙肽受体激动剂，Kd 为 3 nM。

Neuropeptide S (Rat) acetate 是以前孤儿 G 蛋白偶联受体的内源性配体，现在称为 NPS 受体。它可用于神经系统疾病的研究。

[D-Trp34]-Neuropeptide Y Acetate 是有效的、选择性的神经肽 Y (NPY) Y5 受体激动剂，在 NPY Y1，Y2，Y4 和 y6 受体上的效力较低。[D-Trp34]-Neuropeptide Y Acetate 可以显著增加大鼠的食物摄入量。

M1145 acetate 是一种嵌合肽，是一种选择性甘丙肽受体 2 (GAL2) 激动剂，Ki 为 6.55 nM。它对 GAL2 的亲和力比 GAL1 高 90 倍以上（Ki=587 nM），比 GalR3 的亲和力高 76 倍（Ki=497 nM）。 它对甘丙肽的信号转导具有累加作用。

M40 acetate(143896-17-7 free base) 是一种有效的、非选择性的甘丙肽受体拮抗剂（GAL1 和 GAL2 的 Ki 值分别为 1.82 和 5.1 nM），在体外抑制大鼠脑中甘丙肽 (1-29) 的结合 (IC50 = 3 - 15 nM)。减弱氟西汀的抗抑郁作用并阻止甘丙肽诱导的体内食物摄入。在剂量 > 100 nM 时，对外周 GAL2 受体也表现出较弱的部分激动剂活性。

M617 acetate 是甘丙肽受体 1 (GAL1) 的选择性激动剂。 M617 acetate 通过中枢 GAL1 起作用，促进 GLUT4 表达，并提高 2 型糖尿病大鼠心肌中的 GLUT4 含量。 GAL1 和 GAL2 的 Ki 值分别为 0.23 和 5.71 nM。

M871 acetate 是一种选择性甘丙肽 GAL2 受体拮抗剂（对 GAL2 和 GAL1 受体的 Ki 值分别为 13.1 和 420 nM）。它阻断包括 AR-M1896 在内的 GAL2 激动剂的伤害感受作用。

MK-0557 是神经肽 Y5 受体的选择性口服拮抗剂，Ki 值为1.6 nM。

BIBO3304 TFA 是一种可口服的、选择性的神经肽 Y(NPY) Y1受体高效拮抗剂，对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力，IC50分别为 0.38 和 0.72 nM。

SHA 68 是一种有效且选择性的神经肽 S 受体 (NPSR) 非肽拮抗剂，对 NPSR Asn107和 NPSR Ile107的IC50分别为 22.0 和 23.8 nM，具有有限的血脑屏障渗透能力和用于神经痛的活性。

BMS-193885 是神经肽 Y1 受体的选择性、脑渗透和竞争性拮抗剂，Ki 为 3.3 nM，对 hY1 的 IC50 为 5.9 nM。

L 152804 是神经肽 Y Y5 受体的特异性拮抗剂，可调节食物摄入和能量消耗，从而导致饮食诱导的肥胖小鼠体重减轻。

Velneperit (S2367) 是一种有效且选择性的神经肽 Y (NPY) Y5 受体，有用于治疗肥胖症的研究潜力。

JNJ-31020028是神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂，对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22，其神经肽 Y2 受体的选择性比人 Y1/Y4/Y5 受体高 100 倍。

BWX 46 Acetate 是一种有效的、高度选择性的神经肽 Y (NPY) 受体激动剂，IC50 为 0.5 nM。

AR-M 1896 Acetate 是 GalR2 的选择性激动剂。