monoacylglycerol

Monoacylglycerol lipase inhibitor 1 是一种有效的单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂 (化合物 13)。

MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。

JJKK 048 是一种有效的特异性 MAGL 抑制剂。

JW 642 是一种高效的MAGL 抑制剂，对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL 的IC50值分别为7.6nM、14nM 和3.7nM。

WWL70 是选择性 α β 水解酶结构域 6 抑制剂，其IC50=70 nM。

JZL195 是一种选择性有效的脂肪酸酰胺水解酶和单酰甘油脂肪酶双重抑制剂，IC50s 分别为 2 和 4 nM。

KML29 是一种口服具有活性的、高度选择性的不可逆 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的 IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。它对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。

ABX-1431 (Elcubragistat) 是口服具有活力的、选择性CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=14 nM。

Euphol 是从Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的四环三萜醇，具有抗炎和免疫调节作用，口服具有活力。 它通过能够逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的特性，IC50=315 nM。 外周 MGL 抑制能够调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。

MJN110 (Cravatt Reagent) 是选择性的、口服具有活性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的IC50分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。它具有阿片类药物保护作用，具有显著的抗痛觉过敏活性。

JZL 184 是不可逆的、选择性的MAGL 抑制剂，对MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。它可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50为 8 nM)。

ML-211 是基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1 溶血磷脂酶1 (IC50=17 nM) 和LYPLA2(IC50=30 nM) 的双重抑制剂。它能够抑制丝氨酸水解酶ABHD11 (IC50=10 nM)，但在 20 个丝氨酸水解酶组合中，对 LYPLA 的选择性为 50 倍。

ML226 是 α β hydrolase domain-containing protein 11 抑制剂，体外和原位的 IC50s 分别为 15 和 0.68 nM。

AA38-3 (1-Piperidinecarboxylic acid, 4-nitrophenyl ester) 是丝氨酸水解酶抑制剂，能够抑制三种 SHs：ABHD6，ABHD11 和 FAAH。

MAGL-IN-5 是一种非选择性脂肪酶抑制剂。

OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂 (IC50=2.7 μM)，具有口服活性和细胞渗透性。OSMI-1 可以抑制蛋白质 O-GlcNA 酰化，而不会定性地改变细胞表面 N- 或 O- 连接的聚糖。

Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物，可抑制 COX-1 和 COX-2 活性，具有抗肿瘤，抗血管生成的作用，还具有抗多种病毒的活性。

2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 2-Furoic acid 能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平，具有抗血脂作用。

K-604 dihydrochloride 是酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 1 的选择性抑制剂，IC50为 0.45±0.06 μM。

Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 抑制剂，EC50为 9 nM。它抑制 ACAT2，EC50为 368 nM。它诱导细胞凋亡，具有抗肾上腺皮质癌的潜力。

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)选择性抑制剂，IC50是14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 具有缓慢可逆，时间依赖性的特点，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

Avasimibe (PD-148515) 是一种口服有效的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1和 ACAT2的 IC50分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 在前列腺癌中有研究的价值。

Glabrol 是分离自甘草根的乙醇提取物中的一种异戊二烯类黄酮，是一种有效且非竞争性的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，抑制大鼠肝脏微粒体 ACAT 的IC50为 24.6 μM。

1-Stearoyl-rac-glycerol 是一种在 sn-1 位含有硬脂酸的单酰甘油。在偶氮甲烷诱发的小鼠结肠直肠癌模型中，肿瘤组织中的 1-Stearoyl-rac-glycerol水平降低。1-Stearoyl-rac-glycerol 已被用于大鼠透皮递送阿霉素的传递体的组成，导致阿霉素在淋巴结、脾脏和心脏中积聚。