mglu5

LSN2463359是 mGlu5受体的正变构调节剂。

CHPG hydrochloride 是 mGluR5 的选择性激动剂。

CHPG sodium salt 是 mGluR5 的选择性激动剂，可激活 ERK 和 Akt 信号通路。 CHPG 钠盐可用于创伤性脑损伤的研究。

CHPG is a selective agonist of mGluR5. In BV2 microglial cells, it attenuates SO2-induced oxidative stress and inflammation through the TSG-6 NF-κB pathway.

VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂，Ki 为 156 nM，EC50为 9.6 nM。

VU0360172 是 mGlu5 受体的正变构调节剂（EC50 = 16 nM；Ki = 195 nM）。

Basimglurant (CTEP Derivative) 是一种高效，选择性，可口服的 mGlu5负变构调节剂，Kd 值为1.1 nM。

JNJ-46778212 (VU 0409551) 是一种具有选择性和高效性的 mGlu5 异构调节剂（EC50：260 nM），可用于研究神经分裂。

(R)-ADX-47273 是 mGluR5的一种正性变构调节剂，增强作用的 EC50值为 168 nM。

VU0652835 is a negative allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGlu5) (IC50: 81 nM).

VU0364770 hydrochloride is a potent and selective mGlu4 positive allosteric modulator (PAM) (EC50s: 290 nM and 1.1 μM at rat mGlu4 and human mGlu4 receptor, respectively).

Methoxy-PEPy是一种具有高效性和选择性的 mGlu5受体抑制剂，IC50值为1nM。

VU0364770 (VU 0364770) 是一种选择性mGlu4正变构调节剂，对 mGlu5 具有拮抗活性，对 mGlu6 具有正变构调节活性。它还对 MAO 具有活性，对人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。

FTIDC 是非竞争性和选择性的口服变构代谢型谷氨酸受体 1 拮抗剂，对人 mGluR1a 的IC50为 5.8 nM。

VU0364289 is a positive allosteric modulator of mGlu5.

VU0463841 is a mGlu5 negative allosteric modulators.

VU0409106 is a potent, mGlu5-selective inhibitor.

HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂，对 mGlu1a 和 mGlu5a 具有抑制作用， Kb 值分别为 140 和110 μM。HexylHIBO 降低大鼠 sEPSC。

ML353 (VU0478006)是 TREK-1和 TREK-2的选择性激活剂，是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体(Ki =18.2 nM)。 ML353 有作为解决 SAM 体内固有活性或药物阻断的潜力。

SIB-1757 (6-methyl-2-[(E)-phenyldiazenyl]pyridin-3) 是高选择性非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂 (IC50:0.4 μM) 。

是一种化学合成中的砌块

VU0361737 (ML-128) 是一种高效选择性的，中枢神经系统渗透性的代谢型谷氨酸受体 4(mGluR4)正变构调节剂，对人类和大鼠 mGluR4作用的EC50值分别为 240 和 110 nM。它具有神经保护作用，有用于帕金森氏病的研究潜力。

VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂，对 rmGluR5 的 EC50为 9 nM，Ki 为 244 nM。相对于其他亚型，它对 mGluR5 具有选择性，对 rmGluR1 rmGluR2和 hmGluR4的 EC50分别为557 nM 1.5 μM 和 154 nM。

Raseglurant (ADX-10059) 作为一种mGlu5 受体负变构调节剂，具有抵抗偏头痛的有效性。此外，该化合物还能减轻小鼠中由Haloperidol引发的僵住症状。