mglu5

CHPG sodium salt 是 mGluR5 的选择性激动剂，可激活 ERK 和 Akt 信号通路。 CHPG 钠盐可用于创伤性脑损伤的研究。

CHPG hydrochloride 是 mGluR5 的选择性激动剂。

Methoxy-PEPy是一种具有高效性和选择性的 mGlu5受体抑制剂，IC50值为1nM。

JNJ-46778212 (VU 0409551) 是一种具有选择性和高效性的 mGlu5 异构调节剂（EC50：260 nM），可用于研究神经分裂。

CHPG是一种选择性的mGluR5激动剂，能减少LDH释放与神经元凋亡，激活ERK和Akt通路并保护创伤性脑损伤，还能够提高人OPCs细胞的分化数量和减轻LPS诱导的炎症。

Basimglurant (CTEP Derivative) 是一种高效，选择性，可口服的 mGlu5负变构调节剂，Kd 值为1.1 nM。

VU0364770 hydrochloride is a potent and selective mGlu4 positive allosteric modulator (PAM) (EC50s: 290 nM and 1.1 μM at rat mGlu4 and human mGlu4 receptor, respectively).

VU0652835 is a negative allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGlu5) (IC50: 81 nM).

(R)-ADX-47273 是 mGluR5的一种正性变构调节剂，增强作用的 EC50值为 168 nM。

VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂，Ki 为 156 nM，EC50为 9.6 nM。

LSN2463359是 mGlu5受体的正变构调节剂。

VU0360172 是 mGlu5 受体的正变构调节剂（EC50 = 16 nM；Ki = 195 nM）。

ML353 (VU0478006)是 TREK-1和 TREK-2的选择性激活剂，是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体(Ki =18.2 nM)。 ML353 有作为解决 SAM 体内固有活性或药物阻断的潜力。

VU0364770 (VU 0364770) 是一种选择性mGlu4正变构调节剂，对 mGlu5 具有拮抗活性，对 mGlu6 具有正变构调节活性。它还对 MAO 具有活性，对人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。

ADX-47273 (BA 94673139) 是一种选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂 ，具有抗精神病和增强认知的活性，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。

VU0092273 是 mGlu5 的阳性异构调节剂，能够结合 MPEP 位点，EC50 值为 0.27 μM。

MPEP Hydrochloride 是一种有效且高度特异性的非竞争性拮抗剂，作用于 mGlu5 受体亚型，IC50为 36 nM，有抗焦虑和抗抑郁活性。

VU0364289 is a positive allosteric modulator of mGlu5.

VU0409106 是一种高效且选择性良好的 mGlu5 负向变构调节剂，其 IC₅₀为 24 nM。在小鼠模型中，VU0409106可表现出浓度依赖性的抗焦虑效应，同时具备穿透血脑屏障的能力。

FTIDC 是非竞争性和选择性的口服变构代谢型谷氨酸受体 1 拮抗剂，对人 mGluR1a 的IC50为 5.8 nM。

CTEP (RO 4956371) 是一种新型、长效、可口服的 mGlu5 受体变构拮抗剂，IC50 为 2.2 nM，比其他 mGlu 受体选择性高 1000 倍以上。

MTEP hydrochloride (MTEP) 是非竞争性的mGlu5拮抗剂，IC50和Ki 分别为 5 和16 nM，有抗帕金森病样作用。

SIB-1757 (6-methyl-2-[(E)-phenyldiazenyl]pyridin-3) 是高选择性非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂 (IC50:0.4 μM) 。

HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂，对 mGlu1a 和 mGlu5a 具有抑制作用， Kb 值分别为 140 和110 μM。HexylHIBO 降低大鼠 sEPSC。