malaria parasite

Dehydroemetine 是一种有效的抗原虫剂，是二盐酸艾美汀的合成类似物，可用于预防和治疗阿米巴感染和疾病，具有治疗伴有皮肤损伤的利什曼原虫感染和耐甲硝唑阿米巴病的作用。

Fmoc-N-Me-Phe-OH (Fmoc-N-methyl-L-phenylalanine) 是一种疟原虫多肽抑制剂。

Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂，可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。

Pyronaridine 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾化合物，通过干扰红细胞内疟疾寄生虫(疟原虫)的复制而起作用。Pyronaridine 常与其他药联用来治疗疟疾，对对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 具有抗感染活性。

Chloroquine phosphate (Aralen phosphate) 是广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。它是autophagy 和toll-like receptors 抑制剂，有效抑制SARS-CoV-2(COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

Quinine 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱，用于预防和治疗疟疾。它也用于特发性肌肉痉挛，可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其IC50值为 169 μM，是一种钾离子通道抑制剂。

Primaquine diphosphate 是一种合成的 8-氨基喹啉衍生物，具有抗疟特性。它是一种能破坏间日疟原虫和卵形疟原虫肝脏晚期和潜在组织形态的化合物。

Atovaquone (Atavaquone) 是具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素bc1复合物的抑制剂。它抑制人类和P. falciparum 细胞色素bc1活性，IC50值分别为 460 nM 和 2.0 nM。它有抗疟作用，有潜力用于疟疾、弓形体病、肺孢子虫肺炎和巴贝斯虫病的相关研究。

Quinidine 是一种抗心律失常剂，也是 K+通道的有效阻断剂，其 IC50值为 19.9 μM。它是一种选择性细胞色素 P450db 的有效抑制剂，也可研究疟疾。

Nerolidol acetate是一种具有抗癌、抗炎、抗菌和抗虫的活性的天然倍半萜。Nerolidol acetate可抑制寄生虫活动，抑制吸血虫病、线虫病以及疟疾等。Nerolidol acetate可保护细胞免受脂质、蛋白质和 DNA 的氧化损伤，对小鼠海马神经细胞具有保护作用。

DDD01035881是一种新型和高效的抗疟疾药物，通过靶向疟原虫液泡膜蛋白Pfs16，阻断疟疾寄生虫生命周期中雄性配子的形成，以纳米摩尔活性阻断寄生虫向蚊子的传播。

Chloroquine is a medication preventing and treating malaria in areas where malaria is known to be sensitive to its effects. It is also sometimes used for amebiasis that is occurring outside the intestines, rheumatoid arthritis, and lupus erythematosus. Ch

L-Canaline, a nonprotein amino acid found in many leguminous plants, exhibits potent anticancer and antiproliferative effects. It effectively inhibits the growth of the malaria parasite Plasmodium falciparum with an IC50 of 297 nM. Additionally, L-Canaline acts as a cytotoxic metabolite produced from L-canavanine through arginase catalysis and serves as a potent and irreversible inhibitor of ornithine aminotransferase.

SIBA (5'-Deoxy-5'-isobutylthioadenosine) 是 SAH 的合成类似物，可作为 S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基转移的抑制剂。它干扰多种酶活性，可逆地阻断单纯疱疹病毒 1 型病毒的繁殖。

SID 26681509 是可逆的，竞争性的人组织蛋白酶 L 选择性抑制剂，IC50为 56 nM。它抑制Plasmodium falciparum 的体外繁殖，IC50为15.4 μM，抑制Leishmania major，IC5012.5 μM。

Nanaomycin A 是一种醌类抗生素，可重新激活人类癌细胞中沉默的肿瘤抑制基因。 Nanaomycin A 是 DNMT3B 的特异性抑制剂 (IC50 = 500 nM)。

Compound 31 (Antiproliferative agent-56) 具有针对恶性疟原虫Pf3D7的抗疟活性，表明能显著抑制Plasmodium falciparum 3D7。其IC50值分别为 >12.5 μM (48h) 和 0.03 μM (98h)，显示出缓慢的作用效果。

DHFR-IN-20 (Compound LA1), 作为一种针对二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂，展现了对恶性疟原虫的强效抗疟活性。该化合物对PfDHFR-WT、PfDHFR-QM、HsDHFR 的 Kis 值分别为 0.16、0.30、6.6 nM。此外，DHFR-IN-20 对含有野生型 (TM4 8.2) 和四重突变 (V1 S) PfDHFR 酶的恶性疟原虫，其 IC50 值分别为 1.4 nM 和 1.6 μM，显示出其选择性和潜在的临床应用价值。

MED6-189，kalihinol的衍生物，有效破坏了恶性疟原虫 (P. falciparum，IC50< 50 nM) 的顶体功能及其囊泡运输。该化合物主要靶向顶体，这是一种存在于多数底端门 (Apicomplexa) 寄生虫中的非光合作用类叶绿体，对于类异戊二烯物质（如异戊烯）的合成具有关键作用。

PfCLK3-IN-1（Compound 4）作为恶性疟原虫CLK3（Pf CLK3）的共价抑制剂，在碱性环境中效果显著，其pEC50值达7.1。该化合物能够有效减少恶性疟原虫在性阶段的配子体成熟，进而阻断疾病的传播。此外，PfCLK3-IN-1对恶性疟原虫Dd2-B2克隆具有抑制作用，其IC50值为239.5 nM。

SPB07935在恶性疟原虫Plasmodium falciparum中抑制plasmepsin II，具有抗疟功能。该化合物可调节P. falciparum的生命周期，抑制疟原虫不同亚型（FcB1 和 3D7）的生长，IC50分别为8 μM和4.7 μM。

DS-103 是一种 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8，其 IC50 分别为 0.029、0.123、0.022、0.367 和 9.26 μM。它还可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7，IC50 为 5.08 μM。在 A2780 和 Cal27 细胞中，DS-103 展示出细胞毒性，IC50 分别为 1.48 μM 和 1.47 μM，并能逆转这两种细胞对 Cisplatin 的耐药性，IC50 分别为 4.62 μM 和 2.23 μM。DS-103 和 Cisplatin 具有协同作用，增强 Cisplatin 诱导的细胞凋亡。

Purfalcamine is an orally active, selective Plasmodium falciparum calcium-dependent protein kinase 1 (PfCDPK1) inhibitor with an IC50 of 17 nM and an EC50 of 230 nM. Purfalcamine has antimalarial activity and causes malaria parasites developmental arrest at the schizont stage[1][2]. Purfalcamine has low activity against Toxoplasma gondii calcium-dependent protein kinase 3 (TgCDPK3)[1]. Purfalcamine (225, 450 nM) has no effect on the parasitemia in the first 32 hours. After about 40 hours, parasite level remains stable and then begins dropping[1]. Purfalcamine inhibits proliferation with EC50s of 171-259 nM for P. falciparum strains (3D7, Dd2, FCB, HB3 and W2), which indicates effectiveness against drug-resistant parasites[1]. Given that the EC50 value for P. falciparum (3D7) is 230 nM, Purfalcamine shows a therapeutic window ranging from 23-fold to 36-fold (EC50s for CHO=12.33 μM, HEp2=7.235 μM, HeLa=7.029 μM and Huh7=5.476 μM)[1]. Purfalcamine (10 mg kg; oral gavage; BID; for 6 days) demonstrates a delay in the onset of parasitemia in treated mice[1]. Purfalcamine (20 mg kg; orally gavage) exhibits a Cmax of 2.6 μM with a half-life of 3.1 hours[1]. Animal Model: Male BALB c mice, 7 weeks of age with the malaria parasite[1] [1]. Nobutaka Kato, et al. Gene expression signatures and small-molecule compounds link a protein kinase to Plasmodium falciparum motility. Nat Chem Biol. 2008 Jun;4(6):347-56. [2]. Rajshekhar Y Gaji, et al. Expression of the essential Kinase PfCDPK1 from Plasmodium falciparum in Toxoplasma gondii facilitates the discovery of novel antimalarial drugs. Antimicrob Agents Chemother. 2014 May;58(5):2598-607.

Proguanil hydrochloride (Chloroquanil) 是一种双胍类抗疟疾剂，在体内代谢形成环胍。它还是一种二氢叶酸还原酶抑制剂。