interleukin (il)-6 receptor

Interleukin (IL)-6 Receptor 是一种肽，来源于白细胞介素6受体。

Olamkicept (FE-301) 是一种可溶性 gp130-Fc-融合蛋白，通过结合可溶性 IL-6受体 IL-6复合物选择性地抑制白细胞介素6 (IL-6)反式信号。

Tocilizumab （Anti-Human IL6R) 是抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R) 的中和抗体，能够阻碍 IL-6 与 IL-6R 的结合，进而抑制经典和反式信号。可用于研究类风湿性关节炎，并且被建议作为治疗重症 COVID-19 的可能药物。

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

Muscone (3-Methylcyclopentadecanone) 是中药麝香的一种主要活性单体。它抑制NF-κB 和NLRP3炎性小体的活化，显著降低炎性细胞因子水平，并最终改善心脏功能和存活率。

Hydrocortisone hemisuccinate (hydrocortisone 21-hemisuccinate*free acid) 是糖皮质激素， 是口服有活性的甾体抗炎剂。它能够降低IL-6(IC50:6.7 μM)、IL-3(IC50:21.4 μM)的生物活性，可用于研究溃疡性结肠炎。

AX-024 hydrochloride (AX-024 HCl) 是一种细胞因子释放抑制剂，可强烈抑制 IL-6、TNFα、IFN-γ、IL-10 和 IL-17A 的产生。它是口服可利用的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化。它通过靶向 SH3结构域调节细胞信号传导，具有低毒、高效和高选择性的特点。

Ossirene (AS101) 是一种免疫调节抑制剂，是一种新型 IL-1beta 转化酶抑制剂，可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。它通过抑制IL-10消除 STAT3 的磷酸化，有效抑制Caspase-1。

Triamcinolone (Aristocort) 是一种皮质类固醇激素受体激动剂，也是一种合成的长效糖皮质激素，具有抗炎活性。

RV01 是一种新型的白藜芦醇喹啉取代类似物，可抑制 DNA 损伤，降低乙醇诱导的乙醛脱氢酶 (ALDH2) 的 mRNA 表达，具有清除羟自由基的活性。RV01 降低 iNOS 的表达，具有抗神经炎症作用。RV01降低肿瘤坏死因子-a (TNF-a)和白细胞介素-6 (IL-6) mRNA 水平和分泌，抑制lps 诱导的ROS 生成和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化酶活化，降低toll 样受体4 (TLR4)的蛋白表达，抑制lps 诱导的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和核转录因子-кB (NF-кB)信号通路的激活。

Diflorasone 是一种皮质类固醇激素受体激动剂，具有抗炎和免疫抑制作用。它可通过细胞膜扩散进入细胞，并与细胞质中的糖皮质激素受体结合。它用于研究湿疹、牛皮癣等皮肤病。

Interleukin-2-inducible T cell kinase (ITK) is a non-receptor tyrosine kinase expressed in T cells, NKT cells and mast cells which plays a crucial role in regulating the T cell receptor (TCR), CD28, CD2, chemokine receptor CXCR4, and FcepsilonR-mediated signaling pathways. ITK inhibitors can be used for the treatment of inflammation and immune-mediated disorders. ITK inhibitor (N-[5-[[3-[(4-Acetylpiperazin-1-yl)carbonyl]-4-methyl-6-methoxy-phenyl]thio]thiazol-2-yl]-4-(N-1,2-dimethylpropylaminomethyl)benzamide) is the analogue of BMS-509744, which can potently and selectively inhibit Itk kinase activity. In vitro: BMS-509744 could reduce TCR-induced functions including PLCγ1 tyrosine phosphorylation, calcium mobilization, IL-2 secretion, and T-cell proliferation in vitro in both human and mouse cells [1]. In vivo: BMS-509744 suppressed the production of IL-2 induced by anti-TCR antibody administered to mice. BMS-509744 also significantly diminishes lung inflammation in a mouse model of ovalbumin-induced allergy/asthma [1]. Clinical trial: Up to now, both BMS-509744 and ITK inhibitor is still in the preclinical development stage.

Kansuinine B 抑制由 IL-6 诱导的 Stat3 活化。 Kansuinine B 具有抗病毒活性，可用于 COVID-19 研究。

IRAK inhibitor 6 是白细胞介素-1受体相关激酶-4的抑制剂(IC50:160 nM)。

GNE-2256 (molecule 19) 是一种具有口服活性的IRAK4(白介素 1 受体关联激酶 4) 抑制剂 (IRAK4Ki=1.4 nM ; IL-6IC50=190 nM)。

Sarilumab（SAR-153191） 是一种有效的白细胞介素-6 IL-6 受体拮抗剂，是人源免疫球蛋白 G1 单克隆抗体。 Sarilumab 抑制由 IL-6 介导的信号传导，可减少炎症。Sarilumab 可用于预防和治疗类风湿关节炎。

DW18134 是一种白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂，其IC50为11.2 nM。它能够抑制IRAK4和IKK的磷酸化过程，并降低TNF-α和IL-6的分泌。在小鼠模型中，DW18134 可减轻由Lipopolysaccharides诱导的腹膜炎和DSS诱导的结肠炎，并且有助于保护肠道屏障功能。

Ziltivekimab (MEDI 5117) 是 CHO 表达的人源化靶向 IL-6 IFNb2 的单克隆抗体，可用于免疫系统疾病。

Kansuinine A 对IL-6 诱导的 Stat3激活有作用。Kansuinine A 显示出抗病毒和抗肿瘤活性。