inflammatory bowel diseases

tert-butyl 4-[[1-[(4-chlorophenyl)methyl]-3-hydroxy-2-oxopyridin-4-yl]methyl]piperazine-1-carboxylate 是一种脯氨酰羟化酶抑制剂。

INT-777 (S-EMCA) 是高效、选择性的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777 在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。INT-777 具有代谢调节、抗炎、利胆、血管保护多重作用。INT-777 可用于代谢综合征、非酒精性脂肪肝、炎症性肠病、肺动脉高压等疾病研究。

Elubrixin (SB-656933) 是一种有效和特异性的 CXCR2 和 IL-8 受体拮抗剂。 Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。

BMS-561392 Formic acid (BMS-561392 formate) 属于小分子抑制剂，是BMS-561392的甲酸盐形式，作为一种选择性TACE抑制剂和ADAM17阻断剂，可降低TNFα水平。该化合物主要用于炎症性肠病等炎症相关疾病研究。

Carotegrast是一种选择性α4整合素拮抗剂，可通过阻断α4β1/α4β7整合素与其配体的相互作用，从而抑制炎症细胞向肠道黏膜的迁移。Carotegrast在研究及临床中用于溃疡性结肠炎等炎症性肠病的治疗，具有局部抗炎作用且全身暴露较低。

Vercirnon (Traficet-EN) 是可口服的选择性 CCR9拮抗剂，可抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+移动和趋化性，用于炎症性肠病的研究。

L-Homocysteine 是一种生物硫醇，参与多种疾病和病理状态。它是动脉粥样硬化的标志物之一，并可通过促进5-LOX和COX-2的表达，加重炎症性肠病（IBD）中的肠道炎症，可用于诱导血管内皮炎症模型。

4-Iodobutyl benzoate 在结构上与吲哚及吲哚啉等双环杂环化合物相似，是药物酰胺在治疗炎症性肠病、退行性疾病和肠道疾病中的代谢物。它通过与蛋白水解酶的活性位点结合来抑制其酶活性。

STAT4-IN-1 是一种STAT4抑制剂，其 Ki 值为 0.35 μM。有研究表明，其在自身免疫性疾病的研究中具有潜力，包括炎症性肠病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和糖尿病。

SCH-900875 是一种具口服活性和脑渗透性的高选择性CXCR3 receptor抑制剂，对CXCR1和CXCR2 receptor也表现出高选择性。其通过与CXCR3结合，阻断CXCL9、CXCL10和CXCL11配体结合，进而抑制下游G蛋白和β-阻滞蛋白信号通路，减少炎症细胞的迁移。SCH-900875 有潜力应用于自身免疫性疾病（如类风湿性关节炎、多发性硬化症）及炎症性疾病（如牛皮癣、炎症性肠病）的研究。

IRAK4 modulator-2(Compound5)是一种选择性的IRAK4和IRAK1双抑制剂，IC50值分别为0.005μM和0.97μM，可用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究，如类风湿性关节炎、银屑病、炎症性肠病。

GS-1427(Emvistegrast)是一种喹诺酮衍生物和整合素α4β7的拮抗剂，可用于研究α4β7整合素介导的疾病，例如炎症性肠病（IBD)。

Spns2-IN-3 (compound 510) 是一种SPNS2抑制剂，其在hSPNS2中的IC50为1.2 μM。该化合物可以用于研究包括多发性硬化症 (MS)、炎症性肠病 (IBD)、纤维化、肌肉萎缩、转移瘤、急性肺损伤、类风湿性关节炎、结肠炎、阿尔茨海默病在内的与SPNS2活性相关的多种疾病。

RORγt inverse agonist 35 (Compound 22) 是一种有效的RORγt反向激动剂，具有1.51 μM的IC50值。该化合物能够显著抑制人类CD4+T细胞中Th17的分化及其促炎特性。RORγt inverse agonist 35 适用于研究由Th17介导的自身免疫性疾病，包括银屑病、多发性硬化症及炎症性肠病(IBD)。

NLRP3-IN-81 (N102) 是一种能够穿透血脑屏障的抑制剂，针对NLRP3炎症小体依赖的细胞焦亡 (pyroptosis) 显示明显抑制效应，其对Nigericin诱导的细胞焦亡的EC50为0.029 μM。NLRP3-IN-81 有效抑制NLRP3依赖的caspase-1激活以及IL-1β的释放，并阻碍NLRP3与ASC的相互作用及抑制ASC的寡聚化。此化合物可用于研究与细胞焦亡相关的疾病，比如炎症性肠病和2型糖尿病。

HDAC6-IN-54 (Compound 9m) 是一种具有高选择性的HDAC6（组蛋白去乙酰化酶 6）抑制剂，其IC50值为0.021 μM。HDAC6-IN-54 能有效阻断NLRP3炎性小体的激活，缓解与NLRP3炎性小体相关的疾病症状，如急性腹膜炎、炎症性肠病及银屑病等。

Keap1-IN-2 (Compound 164) 是一种 KEAP1 的抑制剂 (IC50: 2 nM)，通过抑制 KEAP1，从而间接激活 Nrf2，增强细胞抗氧化能力。它通过阻断 KEAP1 介导的 Nrf2 降解，促进 Nrf2 的积累和核转位。Keap1-IN-2 可用于研究氧化应激相关疾病，包括炎症性肠病、克罗恩病和溃疡性结肠炎等免疫性疾病。

DDS5 是一种 CD28 抑制剂，其 kd 值为 175.57 µM，显著抑制 CD28-CD80 互作（IC50：332 µM）。DDS5 可用于研究免疫介导疾病，例如炎症性肠病和类风湿性关节炎。

Tapinarofprodrug-1 (Compound 31) 是一种口服活性Tapinarof的前药。Tapinarof 是一个AhR激动剂。在TNBS诱导的小鼠炎症性肠病模型中，Tapinarof prodrug-1 表现出改善作用，并可用于研究炎症性疾病。

Linvemastat (Compound FC-4) 是一种高效的口服MMP-12抑制剂 (IC50：< 10 nM)，并对 MMP-1、-2、-3、-7、-9、-10 和 -14 表现出高度选择性。它在小鼠Bleomycin诱导的单侧肺纤维化模型中显著降低了肺纤维化程度，并在单侧输尿管闭塞的肾纤维化模型中有效减轻了肾损伤、间质炎症及纤维化。Linvemastat 可用于研究炎症性疾病，如特发性肺纤维化 (IPF)、炎症性肠病 (IBD) 和哮喘。

JAK1-IN-18 (Example 2) 是一种选择性JAK1抑制剂，对JAK1的IC50为0.15 nM，其抑制效力明显优于JAK2和JAK3。JAK1-IN-18 在DSS诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠模型和DNBS诱导的克罗恩病 (CD) 大鼠模型中显著减少炎症。JAK1-IN-18 可用于研究自身免疫性疾病（如炎症性肠病）、病毒感染（如乙型肝炎病毒感染）以及癌症（如血癌）。

GCS-12-6 是一种高效的 Th2 选择性 NKT 细胞激动剂，靶向CD1d蛋白，并有潜力用于自身免疫性疾病（如炎症性肠病和多发性硬化症）的研究。

PHD2-IN-6 (Example 89) 是一种对HIF脯氨酰羟化酶 2 (PHD2) 的抑制剂，其IC50为31.6 nM。PHD2-IN-6 能促进促红细胞生成素 (EPO) 的编码产生。该化合物可用于研究炎症性疾病，如炎症性肠病 (IBD) 和类风湿性关节炎。

AS2795440 是一种 PIKfyve 抑制剂。它能够选择性地抑制促炎细胞因子（如 IL-12p40 和 IL-6）的产生以及 B 细胞的活化，而不影响 Ca2+ 信号传导。AS2795440 显示出可以显著减轻佐剂性关节炎 (AIA) 小鼠模型中的关节炎症和骨质流失的效果。AS2795440 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究，如类风湿性关节炎、牛皮癣和炎症性肠病。