inflammatory bowel diseases

tert-butyl 4-[[1-[(4-chlorophenyl)methyl]-3-hydroxy-2-oxopyridin-4-yl]methyl]piperazine-1-carboxylate 是一种脯氨酰羟化酶抑制剂。

Elubrixin (SB-656933) 是一种有效和特异性的 CXCR2 和 IL-8 受体拮抗剂。 Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。

Vercirnon (Traficet-EN) 是可口服的选择性 CCR9拮抗剂，可抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+移动和趋化性，用于炎症性肠病的研究。

L-Homocysteine 是一种生物硫醇，参与多种疾病和病理状态。它是动脉粥样硬化的标志物之一，并可通过促进5-LOX和COX-2的表达，加重炎症性肠病（IBD）中的肠道炎症，可用于诱导血管内皮炎症模型。

4-Iodobutyl benzoate 在结构上与吲哚及吲哚啉等双环杂环化合物相似，是药物酰胺在治疗炎症性肠病、退行性疾病和肠道疾病中的代谢物。它通过与蛋白水解酶的活性位点结合来抑制其酶活性。

STAT4-IN-1 是一种STAT4抑制剂，其 Ki 值为 0.35 μM。有研究表明，其在自身免疫性疾病的研究中具有潜力，包括炎症性肠病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和糖尿病。

SCH-900875 是一种具口服活性和脑渗透性的高选择性CXCR3 receptor抑制剂，对CXCR1和CXCR2 receptor也表现出高选择性。其通过与CXCR3结合，阻断CXCL9、CXCL10和CXCL11配体结合，进而抑制下游G蛋白和β-阻滞蛋白信号通路，减少炎症细胞的迁移。SCH-900875 有潜力应用于自身免疫性疾病（如类风湿性关节炎、多发性硬化症）及炎症性疾病（如牛皮癣、炎症性肠病）的研究。

IRAK4 modulator-2(Compound5)是一种选择性的IRAK4和IRAK1双抑制剂，IC50值分别为0.005μM和0.97μM，可用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究，如类风湿性关节炎、银屑病、炎症性肠病。

GS-1427(Emvistegrast)是一种喹诺酮衍生物和整合素α4β7的拮抗剂，可用于研究α4β7整合素介导的疾病，例如炎症性肠病（IBD)。

Spns2-IN-3 (compound 510) 是一种SPNS2抑制剂，其在hSPNS2中的IC50为1.2 μM。该化合物可以用于研究包括多发性硬化症 (MS)、炎症性肠病 (IBD)、纤维化、肌肉萎缩、转移瘤、急性肺损伤、类风湿性关节炎、结肠炎、阿尔茨海默病在内的与SPNS2活性相关的多种疾病。

RORγt inverse agonist 35 (Compound 22) 是一种有效的RORγt反向激动剂，具有1.51 μM的IC50值。该化合物能够显著抑制人类CD4+T细胞中Th17的分化及其促炎特性。RORγt inverse agonist 35 适用于研究由Th17介导的自身免疫性疾病，包括银屑病、多发性硬化症及炎症性肠病(IBD)。

NLRP3-IN-81 (N102) 是一种能够穿透血脑屏障的抑制剂，针对NLRP3炎症小体依赖的细胞焦亡 (pyroptosis) 显示明显抑制效应，其对Nigericin诱导的细胞焦亡的EC50为0.029 μM。NLRP3-IN-81 有效抑制NLRP3依赖的caspase-1激活以及IL-1β的释放，并阻碍NLRP3与ASC的相互作用及抑制ASC的寡聚化。此化合物可用于研究与细胞焦亡相关的疾病，比如炎症性肠病和2型糖尿病。

HDAC6-IN-54 (Compound 9m) 是一种具有高选择性的HDAC6（组蛋白去乙酰化酶 6）抑制剂，其IC50值为0.021 μM。HDAC6-IN-54 能有效阻断NLRP3炎性小体的激活，缓解与NLRP3炎性小体相关的疾病症状，如急性腹膜炎、炎症性肠病及银屑病等。

Keap1-IN-2 (Compound 164) 是一种 KEAP1 的抑制剂 (IC50: 2 nM)，通过抑制 KEAP1，从而间接激活 Nrf2，增强细胞抗氧化能力。它通过阻断 KEAP1 介导的 Nrf2 降解，促进 Nrf2 的积累和核转位。Keap1-IN-2 可用于研究氧化应激相关疾病，包括炎症性肠病、克罗恩病和溃疡性结肠炎等免疫性疾病。

DDS5 是一种 CD28 抑制剂，其 kd 值为 175.57 µM，显著抑制 CD28-CD80 互作（IC50：332 µM）。DDS5 可用于研究免疫介导疾病，例如炎症性肠病和类风湿性关节炎。

Tapinarofprodrug-1 (Compound 31) 是一种口服活性Tapinarof的前药。Tapinarof 是一个AhR激动剂。在TNBS诱导的小鼠炎症性肠病模型中，Tapinarof prodrug-1 表现出改善作用，并可用于研究炎症性疾病。

Linvemastat (Compound FC-4) 是一种高效的口服MMP-12抑制剂 (IC50：< 10 nM)，并对 MMP-1、-2、-3、-7、-9、-10 和 -14 表现出高度选择性。它在小鼠Bleomycin诱导的单侧肺纤维化模型中显著降低了肺纤维化程度，并在单侧输尿管闭塞的肾纤维化模型中有效减轻了肾损伤、间质炎症及纤维化。Linvemastat 可用于研究炎症性疾病，如特发性肺纤维化 (IPF)、炎症性肠病 (IBD) 和哮喘。

JAK1-IN-18 (Example 2) 是一种选择性JAK1抑制剂，对JAK1的IC50为0.15 nM，其抑制效力明显优于JAK2和JAK3。JAK1-IN-18 在DSS诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠模型和DNBS诱导的克罗恩病 (CD) 大鼠模型中显著减少炎症。JAK1-IN-18 可用于研究自身免疫性疾病（如炎症性肠病）、病毒感染（如乙型肝炎病毒感染）以及癌症（如血癌）。

GCS-12-6 是一种高效的 Th2 选择性 NKT 细胞激动剂，靶向CD1d蛋白，并有潜力用于自身免疫性疾病（如炎症性肠病和多发性硬化症）的研究。

PHD2-IN-6 (Example 89) 是一种对HIF脯氨酰羟化酶 2 (PHD2) 的抑制剂，其IC50为31.6 nM。PHD2-IN-6 能促进促红细胞生成素 (EPO) 的编码产生。该化合物可用于研究炎症性疾病，如炎症性肠病 (IBD) 和类风湿性关节炎。

AS2795440 是一种 PIKfyve 抑制剂。它能够选择性地抑制促炎细胞因子（如 IL-12p40 和 IL-6）的产生以及 B 细胞的活化，而不影响 Ca2+ 信号传导。AS2795440 显示出可以显著减轻佐剂性关节炎 (AIA) 小鼠模型中的关节炎症和骨质流失的效果。AS2795440 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究，如类风湿性关节炎、牛皮癣和炎症性肠病。

2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide (GDC046) 是一种具有口服活性的选择性TYK2抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。

Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) is a high-potency, selective, competitive, and reversible CXCR2 antagonist, as well as an antagonist of the IL-8 receptor. It effectively inhibits upregulation of neutrophil CD11b (with an IC50 of 260.7 nM) and shape change (with an IC50 of 310.5 nM). This compound holds promise for the study of inflammatory diseases, including inflammatory bowel disease and airway inflammation.

TCJL37 是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的TYK2抑制剂，Ki 为 1.6 nM。TCJL37 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。