h1299

Chloramphenicol (Chloromycetin) 是一种广谱抗生素，有效抑制细菌蛋白质生物合成。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基，对肽基转移酶有活性，抑制肽键的形成。

MIRA-1 (WRN Helicase Inhibitor) 是马来酰亚胺类似物。它可以恢复p53依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。

RU-301 是一种新型 pan-TAM 受体抑制剂，能够在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性，Kd=12 μM，IC50=10 μM。

Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1，IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。

STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白抑制剂，抑制 Ku70/80-DNA 相互作用，IC50 为 3.5 μM。 它抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的激活，IC50 为 2.5 μM。

ZINC05007751 是 NIMA 相关激酶 NEK6 的有效抑制剂（IC50 = 3.4 μM）。 ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的特异性，对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有显着的活性。

SNS-314 Mesylate (SNS-314) 是一种有效且特异性的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B、C 的 IC50值分别为 9，31 和 3 nM。

(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 属于茶类黄酮天然产物，可抑制 EGFR 信号传导，抑制 GLUD 1/2。(-)-Epigallocatechin Gallate 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。(-)-Epigallocatechin Gallate 可以通过激活细胞色素 c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。

Debio 0932（CUDC-305）是一种热休克蛋白90 （Hsp90）抑制剂，靶向n端atp结合袋从而促进细胞凋亡，具有可口服和可穿透血脑屏障（BBB）的优点，可用于治疗非小细胞肺癌 (NSCLC)和神经母细胞瘤等癌症。

Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) 是一种 LDH 抑制剂，对 LDHA 特异性抑制。Sodium Oxamate 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡。

Adavosertib (MK-1775) 是一种细胞周期调节蛋白 Wee1 的抑制剂 (IC50=5.2 nM)，具有选择性。Adavosertib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

Auranofin (SKF-39162) 是一种硫氧还蛋白还原酶 TrxR 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Auranofin 是一种抗风湿剂，用于治疗类风湿性关节炎，改善关节炎症状。Auranofin 也具有对 SARS-CoV21 的抗病毒活性。

Panduratin A(泛影素 A)是一种天然的查尔酮衍生物，在人口腔表皮样癌KB细胞中对MMP-9具有抑制活性；对DENV-2的NS3蛋白酶具有抑制活性（Ki=25 μM）；对人雄激素非依赖性前列腺癌细胞PC-3和DU-145有明显的细胞毒性；还能够激活LKB1-AMPK-PPARα /δ信号通路，增强肌细胞线粒体的氧化能力。

6α-hydroxy Paclitaxel（6α-OH-PTX）为紫杉醇主要代谢产物（天然产物），具骨髓毒性，非细胞毒性下增强紫杉醇抗白血病活性，用于白血病研究。

MC4171 是一种选择性 KAT8 抑制剂 ，具有抗增殖活性，可用于研究癌症。

Sulforaphane 属于天然异硫氰酸酯，可以激活 Nrf2，抑制 AMPK 依赖性信号传导。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性，具有抗肿瘤和抗炎活性。

(-)-Anonaine 可从木兰科和安妮科的几个物种中提取出来，具有抗疟、抗菌、抗真菌、抗氧化、抗癌、抗抑郁和血管舒张的活性。(-)-Anonaine 通过 Bax 和 caspase 依赖性途径诱导人类宫颈癌（HeLa）细胞的凋亡，诱导 DNA 损伤并抑制人类肺癌 h1299细胞的生长和迁移。

(E)-Ferulic acid ((E)-Coniferic acid) 是阿魏酸的异构体，阿魏酸是在植物细胞壁中丰富存在的芳香族天然产物。 它引起 β-catenin 的磷酸化，导致其蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达，降低促生存因子的表达。它在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。

8-Chloroadenosine (NSC-354258) 是一种 5' AMP 激活的蛋白激酶激动剂，可能用于治疗慢性淋巴细胞白血病。 它的活性与 mTOR 通路的抑制有关。它是一种核苷类似物。在体内代谢为 8-氯-ATP。在转录过程中掺入 RNA 并抑制 RNA 合成。在 MM.1S、RPMI-8226 和 U266 癌细胞系中表现出细胞毒性；在 A549 和 H1299 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和有丝分裂灾难。它已被证明可消耗 ATP 并抑制血液恶性肿瘤以及肺癌和乳腺癌细胞系中的肿瘤生长。

SMARCA2-IN-6为SMARCA2 (亦作BRM) 抑制剂，其针对SMARCA2与SMARCA4的IC50低于5 nM。此外，SMARCA2-IN-6可抑制H1299细胞中的KRT80基因的表达（IC50：26 nM），并且能够抑制存在BRG1突变的SKMEL5细胞的增殖（IC50：13 nM）。

PROTAC SMARCA2 degrader-30 (example 85) 表现为高效的PROTAC SMARCA2降解剂，其在H1299细胞系中的DC50值小于100 nM。

c-Myc inhibitor15 (Compound A5) 是一种特异性c-Myc抑制剂，通过干扰c-Myc与Max的相互作用来抑制癌症发展，导致c-Myc蛋白降解并引发凋亡 (Apoptosis)。在 A549 和 NCI-H1299 肺癌细胞系中，其IC50分别为4.08 μM和7.86 μM，显示出显著的细胞毒性。在同种异体肿瘤模型中，c-Myc inhibitor15 具有优异的抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制率达76.4%，并有效降低了c-Myc蛋白的表达水平。此化合物有望应用于与c-Myc相关的肺癌研究中。

MS9024 是一种 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 的降解剂，它通过泛素-蛋白酶体途径在 HCT116 细胞中降解 DNMT1，其 DC50 为 35 nM（在 MDA-MB-468 和 H1299 中的 DC50 分别为 254 nM 和 101 nM）。此外，MS9024 对 DNMT1 的抑制作用，IC50 为 0.43 μM。

FAK-IN-27 (compound 8A) 是一种高效的FAK选择性抑制剂，具有IC50值为4.968 nM。它对H1299细胞增殖有显著抑制作用，IC50为0.28 μM，并可用于NSCLC的研究。