glycolytic metabolism

hydrocotarnine 是 Cbl 的抑制剂。

BAY-876 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂 (IC50=2 nM)，具有口服活性和选择性。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2、GLUT3 和 GLUT4 高 100 倍以上。BAY-876 抑制糖酵解代谢，具有抗肿瘤活性。

VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

Lon-TK 是一种 LTB 的糖酵解抑制剂与 linker 的偶联物。LTB 是通过硫代缩酮 (thioketal) 连接的 Lonidamine (Lon) 和 PD-L1 抑制剂 (BMS-1) 的前药，能够有效地抑制肿瘤细胞的糖酵解代谢，同时阻断 PD-1 PD-L1 的免疫逃逸路径。Lon-TK 具有光动力增强免疫研究的潜在应用前景。

CC260 is a selective PI5P4Kα and PI5P4Kβ inhibitor with Kis of 40 nM and 30 nM, respectively. CC260 does not inhibit or weakly inhibits other protein kinases, such as Plk1 and RSK2. CC260 can be used for cell energy metabolism, diabetes and cancer research[1]. In cultured C2C12 myotubes, CC260 (20 μM) enhances Insulin-induced Akt phosphorylation at both Thr-308 and Ser-473 but suppresses S6K phosphorylation (Thr-389) by mTORC1[1]. CC260 (2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM) significantly increases phosphorylation of acetyl-CoA carboxylase (ACC) in a dose-dependent manner[1]. CC260 treatment reduces the ability of BT474 cells to survive serum starvation, which could be rescued by expressing the PI5P4Kβ refractory mutant[1]. In BT474 cells, CC260 treatment causes an increase in glycolytic ATP production[1]. [1]. Song Chen, et al. Pharmacological inhibition of PI5P4Kα β disrupts cell energy metabolism and selectively kills p53- tumor cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 May 25;118(21):e2002486118.

MOPIPP 是新型的吲哚基查尔酮，可以透过血脑屏障。MOPIPP 对胶质母瘤细胞的肿瘤进展有抑制作用。MOPIPP 诱导细胞空泡化并增加自噬体数量。MOPIPP 还会触发细胞巨泡式死亡，并且中断葡萄糖摄取和糖酵解代谢。

PKM2 activator 2是一种丙酮酸激酶 M2（PKM2）激活剂，AC 50 值为 66 nM。PKM2 activator 2具有抗肿瘤增殖和缓解沃伯格效应的作用，通过激活 PKM2 使细胞的糖酵解代谢恢复正常。

NCI-006 is a potent new inhibitor of lactate dehydrogenase (LDH) that disrupts tumor growth in mice. LDH inhibition slows tumor growth but rapidly redirects pyruvate to support mitochondrial metabolism. Inhibiting both mitochondrial complex 1 and LDH suppresses metabolic plasticity of glycolytic tumors in vivo, significantly prolonging tumor growth inhibition.

Phosphoglycerate kinase(PGK)，即磷酸甘油酸激酶，是一种糖酵解酶，常用于生化研究。Phosphoglycerate kinase 可以催化磷酸基团从1,3-二磷酸甘油酸(1,3-BPG)到ADP 的可逆转移，从而产生 3-磷酸甘油酸(3-PG) 和 ATP。同时也可以参与糖异生，催化相反的反应产生 1,3BPGA 和ADP。Phosphoglycerate kinase 参与了能量代谢、与核酸的相互作用、肿瘤发生进展、细胞死亡和病毒复制等相关过程。

TRAP1-IN-1（化合物35）是一种高效、具有高选择性的TRAP1抑制剂，其中TRAP1为Hsp90蛋白质家族中的一种线粒体同源体。该抑制剂对TRAP1的选择性优于Grp94超过250倍，能够破坏TRAP1四聚体的稳定性，并诱导下游蛋白质的降解。此外，TRAP1-IN-1能够抑制线粒体氧化磷酸化复合体（OXPHOS），破坏线粒体膜电位，并促进糖酵解过程。

VLX600 是一种铁螯合氧化磷酸化抑制剂，是一种细胞渗透性抗癌剂。它通过减少肿瘤细胞中的线粒体氧化磷酸化起作用。

malonyl-NAC 通过增加细胞的丙基化作用，减少了内源性GAPDH的活性。此化合物还加剧了GAPDH的丙二酰化程度，进而抑制了丙酮酸激酶的活性。此外，malonyl-NAC 抑制了具备三羧酸循环变异的高糖酵解性肾癌细胞系的代谢和增殖能力。

Keap1-Nrf2-IN-21 (compound 4d) 为具有抗肿瘤活性的糖代谢抑制剂.此化合物通过靶向糖酵解途径,尤其是通过干预Keap1-Nrf2信号通路,有效抑制癌细胞糖酵解活性,进而抑制其肿瘤生长.在HEC1A细胞系中,Keap1-Nrf2-IN-21 展现出显著的细胞毒性效力 (IC50=2.60 μM).