flt3-in-2

FLT3-IN-2 是 FLT3 抑制剂(IC50＜1 μM)。

FLT3-IN-27（compound 49）作为FLT3-ITD抑制剂，其IC50仅为174 nM。该化合物可有效抑制细胞增长，引起细胞周期在G1期的阻滞，主要应用于急性髓系白血病的相关研究。

FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC50 分别为 6.5 nM 和 10.3 nM。该化合物可使细胞周期停滞于 G0/G1 期，并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，同时降低细胞内活性氧 (ROS) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 展示出显著的抗白血病活性。

FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种口服活性的FLT3抑制剂，展示出显著的抗肿瘤活性。该化合物能够选择性抑制携带FLT3内部串联重复 (ITD) 突变的癌细胞，在BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13和MOLM-14细胞系中的IC50分别为85、290、130、65和220 nM（MV4-11和MOLM-13/14细胞系属于急性髓性白血病 (AML) 细胞，携带FLT3-ITD突变）。此外，该化合物还能够下调MOLM-13细胞中FLT3和STAT5的磷酸化水平，诱导细胞周期停滞及细胞凋亡 (Apoptosis)。在SD大鼠中，FLT3-IN-28的口服生物利用度为19.2%，并在MOLM-13异种移植NSG小鼠模型中展示出剂量依赖性地延长存活率的效果。FLT3-IN-28 具有在FLT3-ITD相关癌症研究中的潜在应用价值。

FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种高效的FLT3抑制剂，其对FLT3-WT、FLT3-D835Y和FLT3-ITD的IC50分别为1.2 nM、1.4 nM和1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中具有重要作用。

FLT3-IN-24 (compound 24) 是一种高效的FLT3 kinase选择性抑制剂，IC50为7.94 nM，并具有抑制细胞增殖的效果。

FLT3-IN-21（复合物LC-3）是一种高效的FLT3抑制剂，具有促进细胞凋亡的能力，其对FLT3酶的半抑制浓度（IC50）为8.4 nM。该化合物能够使细胞周期在G1期停滞，并对FLT3-ITD阳性的AML细胞系MV-4-11显示出显著的抑制作用（IC50：5.3 nM）。在小鼠体内，FLT3-IN-21以每日10 mg/kg的剂量可以有效抑制MV-4-11细胞异种移植瘤的生长，肿瘤生长抑制率（TGI）达到92.16%。

FLT3-IN-22（化合物22f）是一款高效的FLT3抑制剂，具有针对FLT3和FLT3/D835Y极低的IC50值，分别为0.941 nM和0.199 nM。在MV4-11细胞和携带FLT3变异的Ba/F3细胞系中（涵盖FLT3-D835Y及FLT3-F691L），此抑制剂显示出显著的抗增殖能力。

FLT3-IN-20（compound 34f）作为一种高效FLT3抑制剂，对FLT3-D835Y和FLT3-ITD具有强效性，IC50值分别仅为1 nM和4 nM。该化合物在携带FLT3-ITD突变的AML细胞系MV4-11和MOLM-13中展现出显著的抗增殖效果，其中IC50值分别为7 nM和9 nM；对于带有FLT3-ITD-D835Y突变的MOLM-13变体，其IC50值为4 nM。FLT3-IN-20主要用于肿瘤治疗研究领域。

FLT3-IN-23作为JFMS样脂氨酸激酶3(FLT3)的抑制剂，表现出7.42 nM的IC50值。该化合物针对带有多种FLT3-TKD与FLT3-ITD-TKD突变的BaF3细胞显示出显著的抗增殖效果。

LY2457546 是一种高效、可口服的多靶点抗血管生成酪氨酸激酶抑制剂。LY2457546 对 VEGFR2、PDGFRβ、FLT-3、Tie-2 及 Eph 家族受体等多个靶点均表现出较强抑制活性，可应用于白血病等癌症相关研究。

HPK1-IN-2 (Thieno[2,3-b]pyridin-6(7H)-one, 4-amino-5-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-HPK1-IN-2) 是一种有效且具有口服活性的造血祖细胞激酶-1 抑制剂(HPK1；IC50<0.05 µM)。它还抑制 Lck (0.05 µM

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FLT3-IN-10 (2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-) (compound 7c) 是有效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1)是一种具有口服活性和高效性的 JAK2/FLT3 抑制剂，抑制 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3。Flonoltinib 具有抗癌活性，可用于研究骨髓增生性肿瘤 。

FLT3/HDAC-IN-2 (compound 25h) 作为一种FLT3/HDAC双重抑制剂，展示了对MOLM-13细胞的抗增殖作用。此化合物被应用于急性粒细胞白血病的研究领域。

FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是一种FLT3-ITD激酶的抑制剂，其IC50为2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可有效抑制FLT3依赖的人AML细胞系MOLM-13的增殖，IC50为25.65 nM，并对急性髓系白血病展现抗肿瘤作用。

FLT3 ligand-2 是PROTAC中的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，可用于合成PROTAC FLT-3 degrader 1。

CG-3-246 是一种FLT3/BCL-2的双重抑制剂，Kd分别为63和4.25 nM，并在急性髓系白血病的研究中具有重要作用。

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂，可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外，FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1/2/3、Abl和Flt3，IC50值分别为61、176、112、26和353 nM，然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达，并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中，FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。

Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制 MET (IC50:2.7 nM)，TIE2 (IC50:8 nM)，VEGFR2 (IC50:9.2 nM)，FLT3 (IC50:9.3 nM)，Trk1 (IC50:0.85 nM)，Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。

FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种高效的FLT3/VEGFR2/HDAC抑制剂，其IC50分别为FLT3：14.5 nM，VEGFR2：3.9 nM，HDAC1：30.8 nM。它有效抑制STAT3和ERK1/2的磷酸化和白血病细胞的增殖，具备抗肿瘤活性，适用于急性髓系白血病研究。

IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 (compound 27) 是一种强效的IRAK1/4和FLT3双重抑制剂，其IC50值分别为10、0.7和<0.5 nM。IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 能够延长急性髓系白血病模型小鼠的生存期。

FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是一种双重抑制剂，能有效抑制 FLT3 和 CHK1，针对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y 的 IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。该化合物具有良好的口服药代动力学特性和激酶选择性，非常适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

FLT3-IN-34 是一种有效的 FLT3 抑制剂，IC50值为1.4 nM。该化合物通过阻断FLT3及其下游信号分子AKT和ERK1/2的磷酸化，在FLT3-ITD阳性MV4-11细胞中诱导浓度依赖性的G0/G1期阻滞，并轻微引发细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-34 在FLT3-ITD阳性的MV4-11细胞 (IC50= 14.95 nM) 和MOLM-13细胞 (IC50= 18.5 nM) 中表现出显著的抗增殖活性，适用于FLT3阳性急性髓系白血病 (AML) 的研究。