egfr (l858r/t790m/c797s)

EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R T790M C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0 G1 时阻止细胞周期。

EGFR-IN-5 是 EGFR 的特异性抑制剂。 EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L858R T790M) 和 EGFR(L858R T790M C797S) 的 IC50 分别为 10.4、1.1、34、7.2 nM。

EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R T790M C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.

EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S T790M L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性。

BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R T790M C797S 和 EGFR ex19del T790M C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

Mutated EGFR-IN-3 is a ATP-competitive and highly selective allosteric dibenzodiazepinone EGFR(L858R T790M) and EGFR(L858R T790M C797S) inhibitor(IC50 of 12 nM and 13 nM, respectively. )

EGFR-IN-126（compound 9d）作为EGFRL858R T790M C797S的有效抑制剂，展现其IC50仅为0.005 μM的卓越性能。此外，该化合物在体内外试验中均显示出显著的抗肿瘤活性。

EGFR-IN-132（Compound 23）为一种有效的EGFR抑制剂，能够针对不同的突变体如EGFR野生型、L858R T790M、d19 T790M、L858R T790M C797S 及 d19 T790M C797S 实现抑制，其IC50值分别为1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。该化合物展示出优异的药代动力学属性，并且在口服给药时显示高暴露度。

EGFR-IN-133（Compound 24）作为一种有效的EGFR抑制剂，针对EGFR野生型及其L858R T790M、d19 T790M、L858R T790M C797S和d19 T790M C797S的突变体显示出低纳摩尔级的抑制活性，其IC50分别为0.1、0.044、0.036、0.04和0.054 nM。此外，EGFR-IN-133展现出优异的药代动力学属性，并具有高口服暴露度。

EGFR-IN-140 (Compound 31) 是一种EGFR抑制剂，能够有效抑制EGFR野生型以及EGFRL858R T790M C797S 突变体，其Ki值分别为0.95 nM和2.1 nM，并且在Ba F3细胞中对EGFRdel19 T790M C797S展示出抑制作用，IC50为56.9 nM。此化合物在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

EGFR-IN-125 (example 37) 是一种高效的EGFR抑制剂，其IC50值对EGFR(d746-750 T790M C779S)、EGFR(L858R T790M C797S)、EGFR(d746-750 C797S)、EGFR(L858R C797S) 和EGFR(野生型) 分别为小于0.3 nM、0.52 nM、0.5 nM、0.69 nM 和0.92 nM。

LSD1 EGFR-IN-1 (compound L-1) 是一种能有效抑制LSD1、EGFRT790M L858R和EGFRL858R T790M C797S的化合物，其IC50值分别为6.24、2.06和5.01 μM。这种化合物在癌症研究中具有重要作用。

EGFR-IN-136 (compound 21v) 是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFRWT、EGFRLR TM、EGFR19D TM CS和EGFRLR TM CS的IC50值分别为20.2 nM、1.2 nM、2.3 nM和12.5 nM。EGFR-IN-136 具备抗增殖和抗肿瘤活性，并在非小细胞肺癌（NSCLC）研究中展现出应用潜力。

EGFR-IN-139（compound PD 18）是一种高效EGFR抑制剂，IC50分别为12.88 nM（野生型）、10.84 nM（L858R T790M）、42.68 nM（L858R T790M C797S）。该化合物在高表达EGFR的A549和H1975癌细胞系中表现出显著的抗癌活性，并对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

HG-14-10-04 是一种特异的 ALK 抑制剂，IC50=20 nM。

EMI1 是 EGFR 三重突变体 (EGFR ex19del T790M C797S, EGFR L858R T790M C797S) 的有效抑制剂。EMI1 可用于 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是不可逆的、口服有效的广谱HER 抑制剂。pan-HER-IN-1抑制EGFR、HER4、EGFRT790M L858R 和HER2的活性，IC50分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。

EGFR-IN-47 是一种有效的、口服具有活力的 EGFRL858R T790M C797S 抑制剂 (IC50: 0.01 μM)。EGFR-IN-47 能够阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡。EGFR-IN-47 具有潜力进行 NSCLC 的研究。

EGFR kinase inhibitor 1 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 WT (IC50: 37 nM)，l885R T790M (IC50: 1.7 nM)，L858R T790M C797S (IC50>300 nM)。EGFR kinase inhibitor 1 能够将细胞周期阻滞在 G0 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，对细胞转移显示出抑制作用。EGFR kinase inhibitor 1 表现出抗增殖和抗肿瘤效果。

EGFR-IN-24 是 EGFR 的有效抑制剂，能够抑制 EGFR (del19 T790M C797S) 及 EGFR(L858R T790M C797S)。

EGFR-IN-62 是 EGFR 激酶的有效抑制剂，对 L858R T790 M、WT 和 L858R T790 M C797S 的 IC50 值分别为10 nM、29 nM 和2 42 nM。EGFR-IN-62 可将 A549 和 或 H1975细胞周期阻滞在 G1 G0 期，并诱导凋亡和运动抑制，有效的抑制 A549 细胞 (IC50: 2.53 μM) 和 H1975 细胞 (IC50: 1.56 μM) 的增殖。

JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R、EGFR L858R T790M、EGFR L858R T790M C797S 和 EGFRLT L747S 的 IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1 2 磷酸化。JBJ-09-063 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于EGFR 突变型肺癌研究。

EGFR-IN-17 是有效的、选择性的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，其 IC50 值为0.0002 μM，能够用于克服 C797S 介导的耐药性。

EGFR-IN-18 是一种有效的 L858R T790M C797S 突变体EGFR（4.9 nM）的酶活性抑制剂，也能够降低野生型EGFR（47 nM）的酶活性。